胆碱受体阻断药-药理学-07课件

1、 第七章 胆碱受体阻断药 第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱阿托品类生物碱(atropa alkaloid) 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱药理作用1.抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹3.松弛内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用临床应用 1解除平滑肌痉挛 用于内脏绞

2、痛。 2抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。 3眼科 (1) 虹膜睫状体炎：0.5%1%阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状 肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。4缓慢型心律失常 5抗休克 6解救有机磷酸酯类中毒山莨菪碱(anisodamine，654-2) 山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。东莨菪碱(scopolamine) 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，

3、因此优于阿托品。 晕动病防治，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 对帕金森病也有一定疗效。 几种扩瞳药滴眼作用的比较药物浓度(%)扩瞳作用调节麻痹作用高峰(分)消退(日)高峰(小时)消退(日)硫酸阿托品1.0304071013712后马托品1.02.04060120.5112托吡卡胺0.51.020400.250.5膀胱胆管和子宫B膀胱胃肠道胆管和支气管C胆管和子宫胃肠道膀胱D胃肠道胆管和子宫膀胱E膀胱胆管和子宫胃肠道6阿托品过量中毒时用哪个药解救A毛果芸香碱B东莨菪碱C山莨菪碱D琥珀胆碱E溴丙胺太林答案答案7下列何药具有安定

4、作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者A哌仑西平B东莨菪碱C山莨菪碱D贝那替嗪E溴丙胺太林8山莨菪碱突出的特点是A有中枢兴奋作用B拟制腺体分泌作用强 C扩瞳作用强 D抗晕动作用 E缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强答案答案11对胆绞痛可选用阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用阿托品和新斯的明合用东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用东莨菪碱和毒扁豆碱合用阿托品和多巴胺合用答案B型题12. 用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是 13. 具有中枢抗胆碱作用的是 14. 对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是 15. 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛 16. 有机磷农药中

5、毒肌震颤可选用A替仑西平B东莨菪碱C山莨菪碱D氯解磷定E后马阿托品答案答案19关于阿托品作用的描述中，正确的是A治疗作用和副作用可以相互转化B小剂量减慢心率，大剂量加快心率C口服不吸收，必须注射给药D解痉作用与平滑肌功能状态有关E可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降答案简答题1. 简述阿托品的主要药理作用。2. 简述阿托品的临床应用。3. 简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？4. 简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？选择题答案：1A6A7D8E9B10A2D3C4D5A11A12E13B14A15C16D17CE18ABCE19ABDE2. 简述阿托品的临床应用。解除平滑肌痉挛

6、 适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用抑制腺体分泌 用于麻醉前给药松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克解救有机磷酸酯类中毒3. 山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克。4. 东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对心血管系统的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。临床应用：（1）麻醉前给药 不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。（2）晕动病 预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶心、呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。（3）帕金森病 东莨菪碱与左旋多巴交