浅论薄膜包衣的优点与应用

1、 浅论薄膜包衣的优点与应用姓名 指导老师（职称） （单位，省市） 摘 要主要介绍了薄膜包衣的优点、产品类型及应用，它的特点主要包括具有特殊的功能如防潮型、抗氧化、防挥发、作为缓控释制剂材料等，相对于普通型薄膜包衣,功能型薄膜包衣可控制药物的释放速度和释放部位,达到靶向给药的效果。,促进了药物制剂技术的发展,提高了产品的多样性。关键词：薄膜包衣、优点、应用引言随着药物制剂水平的提高,药用新辅料、新技术的不断应用,药品包衣也经历了糖包衣到薄膜包衣的演变。薄膜包衣是20世纪50年代初期开始发展的包衣技术,由于其具有稳定性好、包衣时间短、增重少、抗湿性好等优点,已逐渐代替糖衣。近年来,随着各种新型高分

2、子聚合物出现和新颖的包衣设备问世,使其得到了普及和发展。薄膜包衣高分子材料一般具备以下条件：无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应，能溶解或均匀分散在适于包衣的分散介质中， 能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具有良好隔水、隔湿、遮光、不透气作用。 薄膜包衣剂一般由成膜剂、增塑剂、固体添加剂和助剂等4部分组成,生产时将这几种物料按照一定的配方、比例和特定的生产工艺预先混合均匀,形成一个完整的生产物料,因此又称为薄膜包衣预混剂。在薄膜包衣预混剂中,多种辅料并不是简单的混合,由于成膜材料、增塑剂以及着色剂的组合类型和配比的不同,都会对包衣剂的力学性质包括薄膜的抗拉强

3、度、杨氏模量和玻璃转化温度等指标产生明显影响,因此与单一的成膜高分子材料相比薄膜包衣预混剂具有独特的优势。一、薄膜包衣的优点1. 1多种辅料混合的预混剂具有特殊的性能常用的辅料都具有明显的特点,但单一材料的性能往往不能满足包衣要求。薄膜包衣预混剂就是将具有各种优良性能的辅料共同使用,使各种原料的优势有机地结合,共同参与膜的形成,形成了功能完善、使用方便的包衣剂。在预混过程中,所用原料只是发生了物理形态的变化,而没有出现化学反应,每一种单一辅料都保持着原有的性质;而混合后,包衣预混剂则体现出优良的性能,优于配方中任意一种辅料。为获得满足要求的薄膜包衣预混剂,专业人员通过复合膜材和助剂之间的配合,

4、综合筛选和设计合理的配方组成,并经过通透性等一系列严格的产品测试,对产品的性能进行优化,最终形成合理的配方组成。复配工艺的先进性对成膜的理化性质及机械性也起到至关重要的作用。薄膜包衣预混剂在使用时,也同单一辅料一样简单方便。多种辅料的采购、储存和复配等工作,由于包衣预混剂的使用变得简化,提高了生产效率。1. 2能形成灵活多样的产品薄膜包衣预混剂中,对高分子聚合物的要求主要在成膜的机械性能、通透性、溶解性等方面,一种成膜材料往往不具备多种成膜优点。因此,达到特定包衣作用的方法是多种成膜聚合物的联用,即利用各种成膜材料的膜结构特点共同成膜。材料之间的配伍关系、复合辅料的机械性质是重要的研究对象,需

5、要经过全面的性能设计和研究,才能获得满意的产品。通过不同材料的配伍,经过一定的工艺混合在一起,可以获得特定功能的产品。由于中药复方制剂提取物化性质不稳定,成分复杂,性能特殊,单一的包衣剂产品已不能满足中药的需求。因此在包衣剂的研究和开发中,应注重产品的选择性和适应性。根据薄膜包衣预混剂各种成分组合的特性,我们可以对配方中材料的成分和比例进行调整,灵活地设计包衣预混剂的配方,获得各种不同的性能,有利于包衣剂产品的开发和优化。二、薄膜包衣的材料2.1 颗粒的要求适合薄膜包衣的颗粒外观应当规则，最好是球形或者椭球形，并且有一定强度。谢纯娇、刘军和中国药科大学的刘利根等研究颗粒的防潮包衣时都提到外观园

6、整，并且大小约20目的颗粒，比较利于颗粒的薄膜包衣，同时包衣前颗粒剂的水分应控制在2%既以内。在卡乐康药学实践中也提到，不规则的颗粒有很大的比表面积和疏松的孔隙，一旦进行包衣，这种不从刊颗粒的表面很难形成完整连续的膜，而且包衣粉的用量也会增加。天麻头风灵胶囊的处方由天麻、牛膝、玄参、地黄、当归、杜仲、川芍、棚寄生、野菊花和钩藤等组成。用于填充胶囊的颗粒含有大量的浸膏粉和吸湿性成分，颗粒容易吸潮。吸潮后，不仅流动性变差，影响了胶囊的生产效率;还缩短了药品的保质期，因此市售的天麻头风灵胶囊常在泡罩外增加铝塑覆膜袋以增加其防潮性。天麻头风灵胶囊的颗粒，利用现有的生产设备流化床和包衣造粒机，通过包衣的

7、方法解决了防潮问题，并提高了生产效率。2.2 常见的薄膜包衣材料上世纪90年代以来，薄膜包衣技术在中药制剂中迅速发展，并广泛应用于片剂，但颗粒剂薄膜包衣的报道较少，且包衣材料较单一，随着高分子薄膜材料的相继问世，使薄膜包衣技术得到广泛应用。目前常用的颗粒剂薄膜包衣材料主要参照片剂的包衣材料。薄膜包衣材料按溶剂不同可分为水溶性材料和有机溶剂型材料，按功能分为胃溶、肠溶和缓控释包衣材料。薄膜包衣的处方组成通常包括成膜材料、增塑剂、色素或色淀、表面活性剂、稳定剂和不溶性填充料。成膜材料决定了包衣功效，常见的成膜材料有:轻丙基甲基纤维素(HPMc)、经丙基纤维素(HPC)、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸醋(A

8、EA)、聚乙二醇(PGE)、聚乙烯毗咯烷酮(VPP)、聚乙烯醇(PVA)，丙烯酸树脂、轻丙基甲基纤维素邻苯二甲酸醋H(PMcP)、醋酸纤维素邻苯二甲酸酣(c妙)、虫胶，乙荃纤维素(EC)。三、薄膜包衣的应用3. 1薄膜包衣预混剂的防潮性能中药制剂在存放过程中,其化学成分受光、热、空气、湿度、酸碱度等影响,使药效受到破坏,化学成分发生变化,从而导致中药片剂变色、开裂、潮解、结块等,使药效降低或消失,甚至产生毒副作用。中药制剂的稳定性是保证制剂安全有效的重要因素。薄膜包衣的应用对药物的稳定性起到重要作用。普乐安片系由天然植物蜂花粉精制而成的口服片剂,含有多种具有较强药理活性的高分子物质,可改善前列

9、腺增生症状和治疗前列腺炎的作用。由于该产品片芯具有较强的吸湿性,且硬度不够,要求薄膜包衣具有提高药物的强度及防潮的作用。使用防潮型薄膜包衣剂对普乐安片进行包衣,包衣前,片芯硬度均为4 kg/cm2。包衣增重3%,包衣后药片硬度为8 kg/cm2,外观色泽均匀。在相同试验条件下,对普乐安素片与包衣后药物的吸湿情况进行考察:环境温度402,相对湿度75%5%,药物敞口放置,每日测量药物的吸湿增重。试验结果对比见表1和图1。由图1看出,曾乐安素片吸潮现象严重,特别是前3 d快速吸收水分,增重上升;第5 d后,吸潮率不再提高,曲线逐渐趋缓,近似直线,说明此时药物的吸湿已达到平衡。包衣后的药物吸潮率曲线

10、与素片相比有很大下降,且吸湿增重增加平缓,说明包衣膜起到了防潮的作用,减缓了水分进入药物的速率。3. 2抗氧化及防挥发的作用药物的氧化反应比较复杂,如果能使氧、金属、高温、光线等影响因素隔离在片芯之外,无疑最大限度地降低了药物氧化反应的速度直至终止其氧化反应,达到保护药芯的作用。为此开发了具有强阻隔功能的阻隔型包衣剂,通过薄膜包衣起到避光、防潮和隔离空气的作用,以增加药品的稳定性。维生素是人体必需的营养素、及时补充维生素是大有裨益的。为方便使用者服用,近年来很多厂家开发了复合维生素片剂。但由于维生素A结构中含有较多的不饱和双键,易氧化,稳定性较差;维生素C分子中具有二烯醇结构,容易发生多种降解

11、反应,使得多种维生素片剂在长时间贮存后药物含量下降,外观易变色,片芯易吸潮,影响药品的质量。善存片即为一种复合维生素片剂,使用防潮型薄膜包衣剂A和阻隔型包衣剂B进行了包衣效果考察,并与市售的该药品(其他品牌包衣剂包衣)作对照品,进行了稳定性实验。环境温度402,相对湿度75%5%,裸片放置,测量药物72 h内吸湿增重,并重点观察药物的外观变化。结论多种材料复合在一起发挥着各自的优势,功能的互补,形成了致密的结构,使薄膜的孔隙率减小,隔绝了水汽和氧气的渗透,使得配方在具有防潮性能的基础上,使药物的氧化和渗油变色的问题得到了解决。薄膜包衣预混剂的出现,大大地方便了药品的开发,促进了制剂技术的快速发

12、展。多种成分组合,弥补了单一化合物性能的不足;改变配方中的成分比例,可不断地开发新型包衣预混剂的配方,体现产品的多样性。 新包衣材料的发展为固体制剂包衣提供了强有力的支撑，包衣工艺的改进使包衣工序简便、耗时短、效率高。目前新型智能化高分子包衣材料的研究将是药物包衣发展的核心，通过对包衣技术、工艺、材料进行不断的研究，结合计算机分子结构设计与控制技术的使用，已经实现了量化的设计与控制，使产品根据程序定量释放，环境响应型包衣、脉冲可调式释药包衣系统将极大提升制剂的工艺技术含量，成为未来医药工业发展的主流。 参考文献1谢秀琼.中药新制剂开发与应用M. 3版.北京:人民卫生出版社. 20062张劲.药

13、物制剂技术M.北京:化学工业出版社, 2005.3Craham Cole, JohnHogan andMichaelAulton.片剂包衣的工艺与管理M.郑俊民译.北京:中国医药科技出版社, 204丁平田.薄膜包衣技术在中药制剂中的应用.中成药，1995，17(3):395谢纯娇，刘军.颗粒剂HMPC薄膜包衣生产工艺,中国中药杂志.1997，22(10):6106刘利根，周继法，祁乃喜.吞服型双黄连颗粒剂的研制,中成药.2001，5:3797林更新.唬拍消石颗粒的薄膜包衣法.中成药，2009，21(一0):5408高萍，东丽君.新型包衣材料欧巴代(OPADRY)在高效包衣锅中的应用.黑龙江医药，2008，11(4):195鸣 谢大学四年的学习时光已经接近尾声，在此我想对我的母校，我的父母、亲人们，我的老师和同学们表达我由衷的谢意。感谢我的家人对我大学四年学习的默默支持；感谢我的母校给了我在大学四年深造的机会，让我能继续学习和提高。同学们在学习中的认真热情，生活上的热心主动，所有这些都让我的四年充满了感动。这次毕业