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1、第第 页药理学第十七节解热镇痛抗炎药与抗痛风药十七、解热镇痛抗炎药与抗痛风药解热镇痛抗炎药（）阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应（）对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛昔康、塞来昔布的作用特点与应用抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）（一）共同特点【共同作用机制】抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（）X干扰前列腺素合成。解热镇痛消炎药（NSAIDs）（中枢作用）外周作用）（中枢作用）外周作用）炎症介质）磷脂f需器环氧酶口工）前列腺素r致癌四帏酸I致炎补充：有两种同工酶，即一和一2抑制COX-1补充：有两种同

2、工酶，即一和一2抑制COX-1雪黏荫损害损注肾股解热、缜痛和抗炎不良反应治疗作用抑I制1C0X-2补充：解热镇痛消炎药的分类.非选择性环氧酶抑制药：对一和一均有抑制作用。.选择性环氧酶抑制药：选择性抑制一，而对一的抑制作用弱。意义：胃肠道不良反应减轻。代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。【共同药理作用】一、解热作用机制：抑制中枢，使合成减少；特点：只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。二、镇痛作用机制：抑制外周病变部位的O特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。三、抗炎作用机制：抑制炎症局部的O特点：对抗炎症早期

3、的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症（二）常用药物1.阿司匹林（乙酰水杨酸）【药动学】吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的仅有左右。水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。分布：水杨酸与血浆蛋白结合率为0“阿依水、抢蛋白”格列类、华法林、被抢劫、被游离；易过量、易中毒、低血糖、低凝血。游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。代谢：主要经肝药酶代谢。排泄：约以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。改变尿液的值，使碱化尿液，可加速排泄。【药理作用】一、解热镇痛作用较强。适用

4、于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。二、抗炎抗风湿作用三、抑制血栓形成二、抗炎抗风湿作用作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大倍，最好用至最大耐受量（口服每日）。急性风湿热患者服用后内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢一一因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。治疗类风湿关节炎只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。三、抑制血栓形成：注意：小剂量（日）机制：抑制血小板中的一1减少（血栓素）的生成。应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。【不良反应】乙酰水杨酸，抑制（）解热又镇痛，抗炎抗风湿；抑制血小板，防治血栓塞；不良反应多，为您扬名易。“为”胃肠反应“您”凝血障碍“扬”水杨酸反

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