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文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEPyroxamideCat. No.: HY-13216CAS No.: 382180-17-8分式: CHNO分量: 265.31作靶点: HDAC作通路: Cell Cycle/DNA Damage; Epigenetics储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 125 mg/mL (471.15 mM; Need
2、ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 3.7692 mL 18.8459 mL 37.6918 mL5 mM 0.7538 mL 3.7692 mL 7.5384 mL10 mM 0.3769 mL 1.8846 mL 3.7692 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄的储备液可以根据储存条件,
3、适当保存;以下溶剂前的百分指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (7.84 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (7.84 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.08 mg/mL (7.84 mM);
4、 Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Pyroxamide种有效的组蛋脱酰酶 1 (HDAC1) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导病细胞凋亡和细胞周 期停滞。IC50 & Target ID50: 100 nM 1体外研究 Pyroxamide (1.25-20.0 M; 24-72 hours) suppresses RD and RH30B cells growth, pyroxamide resulted in44%
5、dead cells for 72 h at 20.0 M, results in 86% dead cells in culture 1.Pyroxamide (10.0-20.0 M; 48hours) shows sub-G1 fractions of 45.0% and 72.3% at 10.0 and 20.0 M, respectively 1.Cell Viability Assay 2Cell Line: RD cells; RH30B cellsConcentration: 1.25-20.0 MIncubation Time: 24 hours; 48 hours; 72
6、 hoursResult: Resulted in a cell growth decrease in RD and RH30B cells.Cell Cycle Analysis 2Cell Line: RD cells; RH30B cellsConcentration: 10.0 M; 20.0 MIncubation Time: 48 hoursResult: Increased the sub-G1 fractions at 48 hours compared with control samples.REFERENCES1. Butler LM, et al. Inhibition
7、 of transformed cell growth and induction of cellular differentiation by pyroxamide,an inhibitor of histone deacetylase. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):962-70.2. Kutko MC, et al. Histone deacetylase inhibitors induce growth suppression and cell death in human rhabdomyosarcoma in vitro.ClinCancer Res. 2003 Nov 15;9(15):5749-55.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research
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