药物代谢动力学

1、仅供参考仅供参考第2章药物代谢动力学（一）名词解释：药动学 Pharmacokinetics ；吸收 Absorption ； 首关消除（首过效应）First pass elimination；分布 Distribution ；半衰期 Half time ；生物利用度 Bioavailability ； 零级消除动力学 zero-order elimination kinetics；级消除动力学 First-order elimination kinetics代谢 Metabolism ；（二）选择题【A1型题】 促进药物生物转化的主要酶系统是（）A细胞色素P450酶系统B葡萄糖醛酸转移酶C单

2、胺氧化酶D辅酶IIE水解酶pKa值是指 （）A药物90%解离时的pH值B药物99%解离时的pH值C药物50%解离时的pH值D药物不解离时的pH值E药物全部解离时的pH值 药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（）A药物作用增强B药物代谢加快C药物转运加快D药物排泄加快E暂时失去药理活性 TOC o 1-5 h z 使肝药酶活性增加的药物是（）A氯霉素B 利福平C异烟肼D奎尼丁 E西咪替丁 某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为（）A 10小时左右 B 20 小时左右C 1天左右D 2天左右E 5天左右 口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度？（）A每隔两个半衰期给一个剂量

3、B首剂加倍C每隔一个半衰期给一个剂量D增加给药剂量E每隔半个半衰期给一个剂量 药物在体内开始作用的快慢取决于（）A吸收B分布C转化D消除E排泄 有关生物利用度，下列叙述正确的是（）A药物吸收进入血液循环的量B达到峰浓度时体内的总药量C达到稳态浓度时体内的总药量D药物吸收进入体循环的量和速度E药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9对药物生物利用度影响最大的因素是（）A给药间隔B给药剂量C给药途径D给药时间E给药速度 t1/2的长短取决于（）A吸收速度B消除速度C转化速度D转运速度E表现分布容积 TOC o 1-5 h z 某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应（）A减弱B增强C不变D消失E以上都不是 反映药

4、物体内消除特点的药物代谢动力学参数是（）A Ka、Tpeak B Vd C K 、CL、t1/2 D Cmax E AUC 、F 多次给药方案中，缩短给药间隔可（）A使达到Css的时间缩短B提高Css的水平C减少血药浓度的波动D延长半衰期E提高生物利用度 药物的生物转化和排泄速度决定其（）A副作用的多少B最大效应的高低C作用持续时间的长短D起效的快慢E后遗效应的大小 大多数药物是按下列哪种机制进入体内（）A易化扩散B简单扩散C主动转运D过滤E吞噬 测定某种药物按一级动力学消除时，其半衰期（）A随药物剂型而变化B随给药次数而变化C随给药剂量而变化D随血浆浓度而变化E固定不变 用时-量曲线下面积反

5、映（）A消除半衰期B消除速度C吸收速度D生物利用度仅供参考E药物剂量18有首过消除的给药途径是（）A直肠给药B舌下给药C静脉给药D喷雾给药E 口服给药19舌下给药的优点是 （）A经济方便B不被胃液破坏C吸收规则D避免首关消除E副作用少 在时-量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）A药物吸收速度与消除速度相等B药物的吸收过程已经完成C药物在体内的分布已达到平衡D药物的消除过程才开始E药物的疗效最好 某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）A肝脏代谢速度不同B肾脏排泄速度不同C血浆蛋白结合率不同D分布部位不同E吸收速度不同 决定药物每天用药次数的主要因素是（）A血浆蛋白结

6、合率B吸收速度C消除速度D作用强弱E起效快慢最常用的给药途径是 （）A 口服给药B静脉给药C肌肉给药D经皮给药E舌下给药 苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）A减少氯丙嗪的吸收B增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收C诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加D降低氯丙嗪的生物利用度E增加氯丙嗪的分布相对生物利用度等于 （）A （受试药物AUC标准药物AUC X 100%B （标准药物AUC受试药物AUC X 100%仅供参考C （口服等量药物后AUC静脉注射等量药物后AUC X 100%D （静脉注射等量药物后 AUC/口服等量药物后AUC X 100%E （受试药物AUC标准药物AUC X 100

7、%按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态浓度时间的长短决定于（）A剂量大小B给药次数C半衰期D表观分布容积E生物利用度27药物吸收达到稳态浓度时说明（）A药物作用最强B药物的吸收过程已经完成C药物的消除过程正开始D药物的吸收速度与消除速度达到平衡E药物在体内分布达到平衡28肝药酶的特点是（A专一性高，活性有限，个体差异大B专一性高，活性很强，个体差异大C专一性低，活性有限，个体差异小，D专一性低，活性有限，个体差异大E专一性高，活性很高，个体差异小29某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测定血浆药物浓度分别为150卩g/ml及18.75卩g/ml，两

8、次抽血间隔9h,该药血浆半衰期是（A 1hB 1.5hC 2hD 3hE 4h 每次剂量加倍，要达到新的稳态浓度需经几个t1/2 （）A立即B 2个C 3个D 6个E 11个 稳态血药浓度的水平取决于（）A给药剂量B给药间隔C t1/2 的长短D给药途径E给药时间 保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）A增加苯妥英钠的生物利用度B减少苯妥英钠与血浆蛋白结合C减少苯妥英钠的分布D增加苯妥英钠的吸收仅供参考E抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少33药物按零级动力学消除时（）A单位时间内以不定的量消除B单位时间内以恒定的比例消除C单位时间内以恒定的速度消除D单位时间内以不恒定比例消除E单位

9、时间内以不定恒定的速度消除（三）填空题 TOC o 1-5 h z 药物体内过程包括 、及。2药物体内代谢的主要器官主要是 ，主要排泄器官是 。药物消除包括药物在体内的 和。（四）判断题药物与血浆蛋白结合后暂时是没有活性，也不能被排泄。丙磺舒可增加青霉素的疗效，原因是在杀菌作用上有协同作用。肾功能不良时，所有药物用药时均需要减少剂量。药物肝肠循环主要影响了药物起效快慢。在酸性尿液中弱酸性药物解离多，再吸收多，排泄慢。（五）简答题1 .影响药物分布的因素有哪些？简述肝药酶对药物转化及药物相互作用的关系？（六）问答题零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点 ？（七）案例分析题平喘药荼碱用于哮喘急性

10、发作控制的目标血药浓度应达10mg/L（Holford et al. 1993） ，该药平均血浆清除率是2.8L/h/60kg。口服生物利用度是F=0.96。请问对于哮喘急性发作的病人静脉滴 注维持剂量是多少？对于哮喘缓解的病人间隔12h 口服预防发作，其口服剂量是多少？参考答案（一）名词解释药动学：即药物代谢动力学，研究药物的体内过程及体内药物随时间而消长的规律。吸收：指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。首关消除（首过效应）：药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使进人体循环量减少， 称为首关消除。分布：药物吸收后，通过循环向全身组织输送的过程。半衰期：血药浓度下降

11、一半的时间（t 1/2）。 生物利用度：指经过肝脏首关消除后，被吸收进入体循环的药物相对量和速度，F=A/D, D表 示给药剂量，A表示进入体循环的药量。 零级消除动力学：当体内药物过多时，机体以其最大能力消除药物，消除速度与Css无关，故 以恒速进行（也称定量消除）；级消除动力学：药物以恒比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。代谢：指药物在体内发生化学结构的改变。（二）选择题【A1型题】1-5 : ACEBD 6-10 : BADCB; 11-15： BCCCJB 16-20 : ADEDA21-25 : ECACA 26-30 : CDDD；31-33 : ABC（三）填空题仅供参考仅供参考仅供参考1 吸收分布代谢排泄2肝肾3 代谢排泄（四）判断题1-5 : TFFFT（五）简答题药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH值、细胞屏障（血脑屏障）等。被转化后的药物活性可能产生，不变或灭活。酶诱导剂可减弱药物的作用，酶抑制剂可增强药 物的作用。（六）问答题1一级消除动力学：消除速率与血浆中药物浓度成正比；血浆半衰期为固定值，与血药浓度 无关；是药物的主要消除方式；每隔1个t1/2给药一次，经5个t1/2血药浓度达稳态。零