2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一含答案10

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一(含答案）一.综合考核题库(共40题)1.广义的电子等排体是指具有相同数目（ ）的不同分子或基团（ 难度：1）正确答案:价电子2.表观分布容积大的药物，一般在体内存留时间较长，消除较慢。（难度：1）正确答案:正确3.用五元或六元杂环代替酯基，可以发生下列哪些变化（ ）（ 难度：1)A、提高化合物的活性B、降低化合物的酸性C、提高药物的代谢稳定性D、亲脂性更强E、更易被酶水解正确答案:C4.下列有关伪不可逆抑制剂的描述是正确的有（，难度：3）A、与靶酶形成共价键B、与靶酶非共价结合C、实质上对靶酶无抑制作用D、

2、抑制剂与靶酶所形成的复合物具半衰期E、以上都不是正确答案:B,C,D5.( )方法认为药物分子与生物大分子的相互作用是分子设计的理论依据。（ 难度：2)A、基于受体的结构的药物分子设计B、基于酶促反应的药物分子设计C、基于生物电子等排的药物设计D、基于核酸代谢的药物分子设计E、基于前药原理的药物设计正确答案:A6.下列哪些选项属于经典的生物电子等排体（ ）（，难度：1）A、一价原子和基团B、二价原子和基团C、三价原子和基团D、四取代的原子E、可交换的基团正确答案:A,B,C,D7.硝苯地平的作用靶点为（ 难度：4)A、受体B、酶C、离子通道D、核酸E、以上都不对正确答案:C8.在计算机辅助药物

3、分子设计中应用最为广泛的小分子三维数据之一，剑桥结构数据库，其缩写为()（ 难度：1）正确答案:CSD9.与靶标结合的参数中与活性成反比的是（，难度：1）A、LEB、KiC、FQD、KdE、IC50正确答案:B,D,E10.迄今所发现的药物作用的靶点总数近（ ）个。（ 难度：1)A、100B、1000C、900D、500E、200正确答案:D11.前药的特征描述不符的是（ 难度：1)A、原药与载体一般以共价键链接B、应无活性或活性低于母药C、在体内不被代谢，以原型发挥活性D、载体分子无毒性E、在体内产生母药的速率属快速动力学过程正确答案:C12.分子对接的方法中，（ ）是研究体系的构象在对接过

4、程中不发生变化。（ 难度：1)A、刚性对接B、柔性对接C、半柔性对接D、以上都对E、以上都不对正确答案:A13.发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的（ ）性（ 难度：1）正确答案:芳香性14.制备前药的一般方法不包括（ 难度：1)A、成酯B、成酰胺C、成缩醛D、成亚胺E、成烯烃正确答案:E15.对me too药物进行专利边缘的创新不包括下列（ ）（ 难度：1)A、有意识对化合物的局部化学结构进行改造B、引入杂原子C、引入杂环D、分析总结构效关系，通过知识将两部分活性物融合一起E、重视手性药物的开发与研究正确答案:C16.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征（，难度：5）A、

5、对靶酶的抑制活性高B、对靶酶的特异性强C、有良好的药代和药动性质D、对拟干扰途径具有选择性E、以上都不是正确答案:A,B,C,D17.由非环体系变为环体系进行生物电子等排不会发生下列哪些变化（ ）（ 难度：1)A、自由旋转受限B、减少先导物潜在的构象数量C、刚性增加D、活性改变E、不需要消耗较高能量正确答案:E18.药物分子中引入疏水性基团可提高其与血浆蛋白的结合率。（难度：1）正确答案:正确19.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是（，难度：3）A、提高代谢稳定性B、提高口服生物利用度C、减少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是正确答案:A,B,C,D20.酶催化的反应类型有（，难度：3）A

6、、氧化B、还原C、水解D、聚合E、以上都不是正确答案:A,B,C,D21.配体效率的英文缩写是（ ）。（ 难度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ正确答案:D22.合理药物设计时代出现的一批重大影响的核心技术，不包括（ 难度：1)A、计算机辅助药物设计B、组合化学C、高通量筛选D、化学基因组学E、化学合成正确答案:E23.LogP表示酸性或碱性化合物在特定的pH条件下的脂水分配系数。（难度：1）正确答案:错误24.下列哪个选项属于广义的电子等排体的概念（ 难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电

7、子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物理化学性质正确答案:C25.下列哪个不属于常见的对接软件（ 难度：1)A、chemofficeB、DOCKC、FREDD、SurflexE、GOLD正确答案:A26.基于片段的药物设计中NMR检测方法，与靶蛋白结合的可以被检测。（难度：2）正确答案:错误27.用吡啶环代替苯环，可以发生下列哪些变化（ 难度：1)A、活性增强B、极性增强C、活性减弱D、极性降低E、电性增加正确答案:B28.理想的研发模式中，ADME的研究应在（ 难度：1)A、前期B、中期C、中后期D、后期E、都可以正确答案:A29.下列关于me too药物的设计策略叙述错误的

8、是（ 难度：1)A、经常对知识进行追踪与更新，关注新出现的突破性新药B、在不侵犯别人专利的情况下进行专利边缘的创新C、在追踪新药的过程中，如发现尚无专利保护的新化学实体，要尽快进行结构改造和修饰D、找到活性更优的化合物尽快申请专利E、想尽一切办法进行仿制创新，不惜剽窃正确答案:E30.ADMET中D代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:B31.一般用-Cl取代-NH2后药效学发生（）变化（ 难度：1)A、生物半衰期延长B、药效增强C、药效减弱D、毒性增大E、毒性减小正确答案:A32.经结构修饰提高血浆稳定性的方法是（ 难度：1)A、提高亲脂性B、提高亲水性C、增加

9、易水解片段的位阻D、引入不易代谢的原子或基团E、增加易代谢片段的位阻正确答案:C33.药物的毒性不包括下列哪方面（ 难度：1)A、靶标毒性B、脱靶效应C、活性代谢物D、氧化应激E、金属元素正确答案:E34.狭义的电子等排体是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基团（ 难度：3）正确答案:原子数电子总数电子排列状态35.下列哪个结构属于DNA的一级结构（ 难度：1)A、双螺旋B、三螺旋C、碱基顺序D、四聚体E、超螺旋正确答案:C36.-N=与-CH=的交换是（ ）价原子或基团的交换（ 难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:C37.受体只存在于细胞膜上（难度：1）正确答案:错误38.药物-药物相互作用属于类药性中（ 难度：1)A、理化性质B、拓扑结构特征C、药代动力学性质D、毒性特征E、任何一项正确答案: