肾上腺素受体阻滞剂课件

1、肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂（优选）肾上腺素受体阻滞剂（优选）肾上腺素受体阻滞剂概述分三类：受体阻滞剂受体阻滞剂 受体阻滞剂概述1.按对受体的选择性 对1和 2无选择性酚妥拉明 选择性阻断1受体 哌唑嗪 选择性阻断2受体 育亨宾2.按作用持续时间分短效类 长效类第一节肾上腺素受体阻断药 1.按对受体的选择性第一节肾上腺素受体阻断药 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？ 一、短效类 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline共性 阻断1和2 两受体， 属竞争性拮抗。 一、短效类 酚妥拉明（phentolamine

2、）药理作用1.扩张血管小动脉、小静脉扩张外周阻力扩静脉动脉（引起直立性低血压）阻断1 、2受体(为什么不作降压药使用？)机制直接扩张血管问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）药理作用直接扩张血管问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr2.心脏兴奋心率 、收缩 、CO BP 机制 阻断突触前膜2受体SNA释放兴奋心脏1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流2.心脏兴奋心率 、收缩 、CO NA释放兴奋心脏1受肾上腺素受体阻滞剂课件3.其它作用 拟胆碱作用兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红 唾液腺和汗腺分泌增加3.其它作用嗜

3、铬细胞瘤不宜手术者或术前准备酚妥拉明（phentolamine）胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红无内在拟交感活性普萘洛尔 等 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红 唾液腺和汗腺分泌增加选择性阻断1受体，无内在活性抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；糖反应。酚妥拉明（phentolamine）又名苯苄胺(dibenzyline)阻断1 、2受体(为什么不作降压药使用？) 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红临床应用1.外周血管痉挛性疾病；2.去甲肾上腺外漏；3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准

4、备4.抗休克扩血管作用，改善微循环;5.可乐定突然停药所致高血压的抢救嗜铬细胞瘤不宜手术者或术前准备临床应用不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用低血压；3.反射性兴奋心脏作用IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。注意事项1. 缓慢注射或滴注2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用不良反应 二、长 效 类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 性质1.作用强:与受体以共价键的形式结合2. 属非竞争性拮抗。 二、长 效 类肾上腺素受体阻滞剂课件体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基乙撑亚胺 基才能与受体结合。2. 口服吸收少

5、，仅作IV.(刺激性)3. 作用久脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持34天体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基乙撑亚胺 基才能与1. 扩张血管 外周阻力 血压 （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率: 通过减压反射； 阻滞突触2R； 阻滞NE再摄取； 组胺样作用； 5羟色胺样作用；药理作用药理作用阿普洛尔 1，2 + 90 10 25纳多洛尔(nadolol)、妥拉唑啉 （tolazoline心率: 通过减压反射；抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；阻断1 、2受体(为什么不作降压药使用？)上述作用其决于交感神经张力阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+

6、内流诱发或加剧支气管哮喘对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药阿普洛尔 1，2 + 90 10 25又名苯苄胺(dibenzyline)美托洛尔(metoprolol)美托洛尔 1 0 2560 4075 34阻断1和2 两受体，的低血糖反应；特拉唑嗪（Trazosin）特拉唑嗪（Trazosin）有内在拟交感活性吲哚洛尔，醋丁洛尔作用久脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持34天阿普洛尔 1，2 +临床应用1.外周血管痉挛；2.抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部受体)临床应用1.

7、外周血管痉挛；选择性1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点生物利用度高、作用时间长、 口服吸收 好选择性1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）分类1.按对受体的选择性分 选择性阻断1； 阻断1和 2； 阻断（1和 2 ） 和受体 2. 按有无内在拟交感活性有内在拟交感活性吲哚洛尔，醋丁洛尔无内在拟交感活性普萘洛尔 等构效关系基本结构有芳香基及乙胺基链 第二节 肾上腺素受体阻断药分类 第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻滞剂课件表91 受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除()

8、生物利用度() t1/2(h)普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34阿普洛尔 1，2 + 90 10 25氧烯洛尔 1，2 + 4070 2460 23吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34美托洛尔 1 0 2560 4075 34醋丁洛尔 1 + 30 2060 24拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46表91 受体阻断药的药理学特征比较药物 药理作用1. 受体阻断作用（1）心血管系统心脏心率,收缩力,传导 CO 血管()2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力 BP 耗氧药理作用BP 耗氧(2) 支气管平滑肌阻断2 受体增加支气管阻力 加重哮喘

9、(3) 代谢 糖尿病抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； 甲亢对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 T3 (4) 肾素 阻断肾小球旁器1受体， 抑制肾素释放 A BP(2) 支气管平滑肌阻断肾小球旁器1受体，纳多洛尔(nadolol)、抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。阿普洛尔 1，2 + 90 10 25 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速)酚妥拉明（phentolamine）问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影响？

10、（全部、部分、翻转）阻断肾小球旁器1受体，加重房室传导阻滞，引起心动过缓，抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)选择性阻断1受体，无内在活性纳多洛尔(nadolol)、（优选）肾上腺素受体阻滞剂抑制T4 T3二、长 效 类 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红纳多洛尔(nadolol)、2.内在拟交感活性3. 膜稳定作用4. 其它作用 抗血小板聚集 降低眼内压阻断肾小球旁器1受体，2.内在拟交感活性阻滞剂的临床用途1. 治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速)2. 治疗高血压；3.治疗心绞痛；4.治疗甲状腺机能亢进，控制心

11、悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰早期6其他偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、 肝硬化引起的上消化道出血；阻滞剂的临床用途1. 治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦甲亢危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病； 偏头痛肌震颤肝硬化引起的上消化道出血青光眼 （噻吗洛尔）6.其它用途：甲亢危象、6.其它用途：不良反应1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板2. 心血管反应: 加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象3. 诱发或加剧支气管哮喘对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药4. 反跳现象长期应用，受体上调，突然停药，使原 病加重；5. 其它低血糖反应加重和掩盖降糖药引

12、起的低血 糖反应。不良反应1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板禁忌左室心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等；禁忌肾上腺素受体阻滞剂课件一、非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)、吲哚洛尔(pindolol)、 艾司洛尔(esmolol)一、非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol)、体内过程口服吸收90，但生物利用度仅30首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)90%和血浆蛋白结合临床用药应从小剂量开始普萘洛尔(propranolol)体内过程普萘洛尔(propranolol)有内在拟交感活性

13、吲哚洛尔，醋丁洛尔吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34（优选）肾上腺素受体阻滞剂拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红属竞争性拮抗。反射性兴奋心脏作用IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 选择性阻断1；酚妥拉明（phentolamine）阻断肾小球旁器1受体，口服吸收 好反射性兴奋心脏作用IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。第一节肾上腺素受体阻断药（优选）肾上腺素受体阻滞剂扩张血管小动脉、小静脉扩张外周阻力加重房室传导阻滞，引起心动过缓，纳多洛尔(nadolol)、纳多洛尔(nadolol)、口服吸收 好抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足

14、血容量时用）；首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) 选择性阻断1； 唾液腺和汗腺分泌增加治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34糖反应。 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红 5羟色胺样作用；艾司洛尔(esmolol)治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。扩静脉动脉（引起直立性低血压）拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红心率: 通过减压反射；吲哚洛尔(pindolol)、肌，冠状血管)对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部受体)扩张血管小动脉、小静脉扩张外周阻力艾司洛尔(esmolol)反射性兴奋心脏作用IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。按有无内在拟交感活性二、长 效 类选择性阻断2受体 育亨宾嗜铬细胞瘤不宜手术者或术前准备与维拉帕米合用应注意扩静脉动脉（引起直立性低血压）二、长 效 类对1和 2无选择性酚妥拉明 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红又名苯苄胺(dibenzyline)对1和 2