新版呼吸系统药物培训课件

1、呼吸系统药物 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状病死率城市占第三位，农村为首位。 药物多：包括两方面 1、对因：抗菌药、真菌、病毒、结核杆菌、 寄生虫、抗肿瘤药等2、对症：消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰1新版呼吸系统药物10/7/2022呼吸系统药物1新版呼吸系统药物10/2/2022第一节 控制哮喘药物哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。过敏反应炎症迷走神经活性增高 抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。2新版呼吸系统药物10/7/2022第一节 控制哮喘药物哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性分 类: 1、支气管扩张药： （1）受体激动药； （2）茶碱类； （

2、3）抗胆碱药； 2、抗炎平喘药： （1）糖皮质激素类药； （2）抗白三烯药物 3、抗过敏平喘药：色甘酸二钠 3新版呼吸系统药物10/7/2022分 类: 3新版呼吸系统药物10/2/2022一、抗炎性平喘药 糖皮质激素类药物 1.具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。 2.局部应用：吸入式给药 3.目前作为抗哮喘的第一线药。 4.重症者不能控制时需全身给药。4新版呼吸系统药物10/7/2022一、抗炎性平喘药 糖皮质激素类药物 4新版呼吸系统药常用药倍氯米松（beclomethasone）BDP丙酸氟替卡松 FP布地萘德 budesonide BUD 不含卤素曲安萘德 TAA氟尼缩松 fl

3、unisolide FNS5新版呼吸系统药物10/7/2022常用药倍氯米松（beclomethasone）BDP5新版呼倍氯米松 特点： 1)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米 松强百倍。 2)气雾吸入，直接作用于气道,通过抗炎、消除 水肿、抑制变态反应而发生抗喘作用 3)无全身不良反应,长期应用也不抑制下丘脑-垂 体-皮质轴； 4)本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。 6新版呼吸系统药物10/7/2022倍氯米松 特点： 6新版呼吸系统药物10/2/2022不良反应： 1、局部反应： 口腔念珠菌感染 声嘶，药后及时漱口 2、全身反应： 一般治疗无影响； 长期大剂量（0.8mg/日）

4、时可抑制皮质轴7新版呼吸系统药物10/7/2022不良反应： 7新版呼吸系统药物10/2/2022 二、支气管扩张药（一）肾上腺素受体激动药作用机理:1）激动支气管平滑肌2受体激活腺苷酸 环化酶细胞cAMP支气管扩张2）激动肥大细胞受体细胞内cAMP抑 制其活性物质释放3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管 受体粘膜充血水肿8新版呼吸系统药物10/7/2022 二、支气管扩张药（一）肾上腺素受体激动【常用药物】1.非选择性受体兴奋药：Adr 麻黄碱 ISO2.选择性2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）肾上腺素(adrenaline)1. 受体兴奋 舒张支气管受体兴奋 支气管粘膜血管收缩2.作用快,

5、 维持时间短 3.皮下注射 哮喘急性发作9新版呼吸系统药物10/7/2022【常用药物】肾上腺素(adrenaline)1. 受体兴奋 麻黄碱(ephedrine)1.作用与肾上腺素相似，口服有效。作用缓慢、 温和、持久。2.扩张支气管作用弱,连续应用易产生快速耐 受性。 3.轻症哮喘和预防哮喘发作。10新版呼吸系统药物10/7/2022 麻黄碱(ephedrine)1.作用与肾上腺素相似，口服异丙肾上腺素(isoprenaline)1.选择作用于受体，对1和2受体无选择性。2.平喘作用迅速强大,但维持时间短。3.适用哮喘发作时控制症状。2受体激动剂选择性激动2受体，对受体无作用，对1受体亲和

6、力低优点：较少产生心血管反应11新版呼吸系统药物10/7/2022异丙肾上腺素(isoprenaline)1.选择作用于受体1.中效2受体激动剂（作用4-8h）沙丁胺醇salbutamol舒喘灵 克伦特罗clenbuterol 强效特布他林（terbutaline):2.长效2受体激动剂（作用8-12h）福莫特罗（formoterol）沙美特罗（salmeterol）班布特罗：特布他林前体，在体内经胆碱酯酶 水解释出特布他林后发挥作用。可po12新版呼吸系统药物10/7/20221.中效2受体激动剂（作用4-8h）12新版呼吸系统药物1不良反应1.心脏反应:大剂量时出现,尤其原有心律失常者；2

7、.肌肉震颤: 激动骨骼肌2受体3.代谢紊乱:增加肌糖原分解，糖尿病者注意。 兴奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶， 使K+进入细胞内引起血钾降低， 与糖皮质激素合用易引起。13新版呼吸系统药物10/7/2022不良反应1.心脏反应:大剂量时出现,尤其原有心律失常者；（二）茶碱类茶碱（theophylline）药理作用1.平喘作用:能松弛平滑肌作用机制 1) 抑制磷酸二酯酶（PDE)，升高cAMP 2) 阻断腺苷受体 3) 增加内源性儿茶酚胺的释放14新版呼吸系统药物10/7/2022（二）茶碱类茶碱（theophylline）药理作用1.4) 干扰气道平滑肌的钙离子转运 5) 有免疫调节与抗

8、炎作用6) 增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治疗7) 促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。 2.强心、利尿作用 3. 兴奋中枢:引起失眠或不安15新版呼吸系统药物10/7/20224) 干扰气道平滑肌的钙离子转运 5) 有免疫调节与临床应用1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺气肿3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 不良反应 1.局部刺激症状:口服可致恶心、呕吐 肌注可引起局部红肿、疼痛 2.中枢NS症状：兴奋中枢16新版呼吸系统药物10/7/2022临床应用1.支气管哮喘 不良反应 1.局部刺激3.心血管系统：心悸、心率、血压骤降。 严重时可出现心律失常。 所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。茶

9、碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或胆碱复盐为氨茶碱、胆茶碱等供临床应用。17新版呼吸系统药物10/7/20223.心血管系统：心悸、心率、血压骤降。 所以：iv时一定要（三）抗胆碱药（M受体阻断药）异丙托溴胺（ipratropium bromide） 特点：1.对M1、M2、M3胆碱受体无选择性。口服无效2.可气雾给药 ,有强大的扩张支气管作用3.副作用小,对心血管、痰液分泌与粘稠度影响 小18新版呼吸系统药物10/7/2022（三）抗胆碱药（M受体阻断药）异丙托溴胺（ipratropi临床应用：1、伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型 支气 管炎 2、慢性喘息型支气管炎 3、与2兴奋药联合使用1

10、9新版呼吸系统药物10/7/2022临床应用：19新版呼吸系统药物10/2/2022三、抗过敏平喘药色甘酸二钠 cromolyn sodium 1)稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运，抑 制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过 敏介质； 2)抑制气道感觉神经末梢功能，防止二氧化硫、 冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛； 3)抑制呼吸道高反应性。20新版呼吸系统药物10/7/2022三、抗过敏平喘药色甘酸二钠 cromolyn sodium 体内过程1.口服无效, 只能喷雾吸入2.吸入给药时,约有10%的药物被肺吸收,并吸 收入血。 3.在体内不被破坏, 以原形经尿或胆汁排出临床应用1

11、.用于支气管的预防性治疗,对已发作的哮喘无效 2. 对过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。不良反应： 呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。21新版呼吸系统药物10/7/2022体内过程1.口服无效, 只能喷雾吸入2.吸入给药时,约有10奈多罗米钠 同色甘酸钠，作用强。酮替酚 ketotifen 疗效优于色甘酸钠，尚有H1受体阻断作用，并能预防和逆转2受体的下调，加强2激动药的作用。22新版呼吸系统药物10/7/2022奈多罗米钠 同色甘酸钠，作用强。22新版呼吸系统药物过敏反应过敏介质支气管收缩毛细血管扩张AchM胆碱受体cGMP（-）（LT、组胺、 5-HT）ATPcAMP5AMP

12、（-）（-）（-）腺苷酸环化酶磷 酸二酯酶受体A，NA3. 抗胆碱药（-）4. 皮质激素2. 茶碱类喘1. 受体激动药5. 抗过敏药抗原迷走神经兴奋23新版呼吸系统药物10/7/2022过敏过敏支气管收缩毛细血管扩张AchM胆碱受体cGMP（-）第二节 镇咳药24新版呼吸系统药物10/7/2022第二节 镇咳药24新版呼吸系统药物10/2/2022镇咳药咳嗽防御性反射，轻度咳嗽有利于排痰， 清洁呼吸道，一般不用药。咳嗽的两种基本类型 无痰 有痰 使用镇咳药 不用镇咳药 25新版呼吸系统药物10/7/2022镇咳药咳嗽防御性反射，轻度咳嗽有利于排痰， 清洁呼吸道，镇咳药中枢性镇咳药 成瘾性（ 阿

13、片类） 可待因 非成瘾性（ 非阿片类） 右美沙芬 喷托维林（咳必清）外周性镇咳药 苯佐那酯26新版呼吸系统药物10/7/2022镇咳药中枢性镇咳药26新版呼吸系统药物10/2/2022可待因作用强，起效快；适于剧烈干咳；不宜反复用，易成瘾痰粘稠，量多者，勿用！27新版呼吸系统药物10/7/2022可待因作用强，起效快；27新版呼吸系统药物10/2/2022痰多慎用止咳糖浆 老人：咳痰无力 儿童：调整剂量 孕妇及哺乳期妇女 ：胎儿或 新生儿呼吸抑制28新版呼吸系统药物10/7/2022痰多慎用止咳糖浆 老人：咳痰无力28新版呼吸系统药物10/2右美沙芬镇咳作用强无镇痛作用，无成瘾性，不抑制呼吸用

14、于无痰干咳常用于复方制剂治疗感冒29新版呼吸系统药物10/7/2022右美沙芬镇咳作用强29新版呼吸系统药物10/2/2022喷托维林直接抑制咳嗽中枢具有局麻及松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器的作用；反复用无成瘾性适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳青光眼禁用30新版呼吸系统药物10/7/2022喷托维林直接抑制咳嗽中枢30新版呼吸系统药物10/2/202外周性镇咳药代表药苯佐那酯(benzonatate,退嗽露)苯丙哌林(benproperine)作用机理 抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经末梢31新版呼吸系统药物10/7/2022外周性镇咳药代表药31新版呼吸系统药物10/2/2022外周

15、性镇咳药局麻作用：在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部刺激。缓和性作用：浸膏、糖浆，口服后覆盖在咽部粘膜上，减弱刺激，促进唾液分泌和吞咽，缓解咳嗽。32新版呼吸系统药物10/7/2022外周性镇咳药局麻作用：在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用药物 药效 镇痛解痉成瘾性临床应用可待因1+剧烈干咳，尤适用于胸膜炎干咳伴胸痛者右美沙芬1干咳喷托维林1/3+上呼吸道炎症引起的干咳尤适用于小儿百日咳苯丙哌林3+刺激性干咳常用镇咳药比较表33新版呼吸系统药物10/7/2022药物 药效 镇痛解痉成瘾性临床应用可待因1+剧烈干咳，尤适第三节 祛痰药34新版呼吸系统药物10/7/2022

16、第三节 祛痰药34新版呼吸系统药物10/2/2022祛痰药 祛痰药: 促进呼吸道分泌，促使痰液稀释或裂解粘性成分，液化，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘症状称祛痰药。 粘液促动药 加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运的药物称为粘液促动药。 35新版呼吸系统药物10/7/2022祛痰药 35新版呼吸系统药物10/2/2022祛痰药 气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气道，支气管狭窄导致喘 目 的：祛痰药起到镇咳、平喘作用。 36新版呼吸系统药物10/7/2022祛痰药 气道上痰液刺激导致咳嗽36新版呼吸系统药物10/祛痰药1.粘液分泌促进药 ammonium chloride 氯化铵 guaifenes

17、ine 愈创木酚甘油醚 potassium iodide 碘化钾 ipecac syrup 吐根糖浆 酒石酸锑钾、桔梗、远志等。2.Mucolytics 粘痰溶解药 acetylcysteine 乙酰半胱氨酸，痰易净 bromhexine 溴己新，必咳平37新版呼吸系统药物10/7/2022祛痰药1.粘液分泌促进药 37新版呼吸系统药物10/2/20乙酰半胱氨酸为半胱氨酸的N-乙酰化物，能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，使粘蛋白分解成小分子的肽链，使痰的粘滞性降低，易于咳出。吸入用于粘痰阻塞气道、咳痰困难者。紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引排痰38新版呼吸系统药物10/7/2022乙酰半胱氨酸38新版呼吸系统药物10/2/2022有特殊臭味，引起恶心、呕吐，可导致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素支气管哮喘