药理学 第五章 传出神经系统药物概论课件

1、第五章 传出神经系统药理概论 Outline of Efferent Nervous System Pharmacology内容提要 概述传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质传出神经系统的受体传出神经系统的生理功能传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用传出神经系统药物分类神经系统 （NS)中枢NS外周NS传入NS传出NS运动NS自主NS第一节 概述第一节 概述自主神经系统分布示意图蓝色 胆碱能神经；红色 去甲肾上腺素能神经；实线：节前纤维；虚线：节后纤维胆碱能神经：1.全部交感神经和副交感神经神经的节前纤维。2.运动神经。3.全部副交感神经的节后纤维。4.极少数交感神经

2、节后纤维。（支配汗腺和骨骼肌血管舒张神经）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维。 突触和神经冲动的传递2.递质释放,神经冲动的传递(胞裂外排) 神经冲动 到达神经末梢 突触前膜去极化 Ca2+内流 囊泡膜与突触前膜融合 递质释放入突触间隙 突触后膜突触间隙受体与突触后膜受体结合生物效应与突触前膜受体结合调节递质释放 神经冲动突触前膜 囊泡递质Ca2+第二节 传出神经系统的递质和受体一、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失。第二节 传出神经系统的递质和受体合成：部位：胆碱能神经末梢 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱贮存：以结合型（ ATP、蛋白多糖）贮存在囊泡 内或以游离型存于胞浆内

3、。释放：N冲动神经膜去极化Ca2+内流囊泡前 移神经膜裂口 Ach外排 受体效应消失：受乙酰胆碱酯酶(AChE) 水解 Ach 乙酸+胆酸（重新利用）胆碱乙酰化酶AChE三、受体种类乙酰胆碱受体M受体 (毒蕈碱型 )： M1、M2、M3、M4、M5N受体 (烟碱型)： NN(N1)、NM(N2)肾上腺素受体 受体 ( 型) ： 1、2 受体 ( 型) ： 1、 2、3 第二节 传出神经系统的递质和受体第三节 传出神经系统的生理功能受体的分布:多数器官、组织上均有胆碱受体和肾上腺素受体的双重分布 乙酰胆碱受体N MM1胃壁C、神经节、 CNS M2心肌、脑、自主神经节 、平滑肌M3 腺体、血管内

4、皮C、平滑肌 、脑、自主神经节M5 ？M4 CNSN1 神经节 N2 神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）多为副交感神经所支配的效应器运动神经的效应器乙酰胆碱能神经兴奋 即ACh与受体作用时,效应有: 心率减慢，心收缩力减弱及传导抑制、支气管平滑肌收缩、胃肠平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等，可引起肾上腺髓质分泌的增加以及兴奋自主神经节。去甲肾上腺素能神经兴奋 即去甲肾上腺素递质释放与受体作用时，心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌抑制、瞳孔扩大等。 这些功能的变化，有利于机体适应环境的急剧变化。记忆口诀胆碱能神经兴奋效应：抑制心血管，兴奋平滑肌，缩瞳睫痉挛，促进腺分泌，皆符

5、合此规律，唯有括约肌（抑制）。去甲肾上腺素能神经兴奋时： 兴奋心血管，抑制平滑肌，散瞳睫松弛，腺体泌稠液，皆符合此规律，肝冠骨括异（肝脏、冠脉、骨骼肌的血管和括约肌表现不同）第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类一、传出神经系统药物基本作用直接作用于受体 许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾 上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果。 激动药：与受体结合，产生与递质相似的作用。 阻断药（拮抗药）：与受体结合，不产生拟递质效应并阻碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用。一、传出神经系统药物基本作用 2. 影响递质1) 影响递质生物合成：密胆碱（抑制ACh合成），-甲基酪氨酸（抑制NA合成）。2) 影响递质释放：麻黄碱和间羟胺（促进NA释放），氨甲酰胆碱（促进ACh释放）。3) 影响递质的转运和贮存： 利血平囊泡摄取NA递质耗竭释放4) 影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂。第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类二、传出神经系统药物分类 第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类