天然药物化学 第二章 传出神经系统药理概论课件

1、第二章 传出神经系统药理概论主要内容： 一、传出神经系统的递质和分类 二、传出神经系统的受体及效应 传出神经系统药：是指能直接或间接作用于传出神经突触部位的药物。第一节 传出神经系统的分类一、传出神经的解剖学分类1、自主神经 交感神经 副交感神经2、运动神经Ach二、传出神经按递质分类 1、胆碱能神经（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维（2）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经（4）少数交感神经的节后纤维2、去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。 第二节 传出神经系统的递质与受体一、传出神经的递质递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。 乙酰胆碱（Ach） 去甲肾上腺素（

2、NA）突触：传出神经末梢与次一级神经元或效应器的连接处称突触（运动终板）。传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体等。囊泡(内有递质)胆碱酯酶受体NA的合成与转运囊泡（大,小）NA:去甲肾上腺素DOPA:多巴DA:多巴胺MAO:单胺氧化酶COMT: 儿茶酚氧位甲基转移酶去极化Ca2+传导信号传导生理效应传导摄取1（胺泵）摄取2肾上腺受体神经冲动（1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE） 胆碱+乙酸（二）乙酰胆碱（ACh） 二、传出神经系统的受体及效应 （

3、一）、胆碱受体及效应 （是能与乙酰胆碱结合的受体，分为M受体和N受体）1、毒蕈碱受体(M-R)：又可分为3种亚型，M1 R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS。M2 R：主要分布在心脏。M3 -R ：主要分布于外分泌腺、平滑肌、 血管内皮、眼。 M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2 -R：心脏抑制 M3-R：平滑肌收缩(支气管、胃肠、膀胱逼尿肌)、 腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松 弛(皮肤黏膜、骨骼肌、冠状血管) 效应：M样作用（M-R兴奋) 2、烟碱受体（N-R）： N1-R：自主神经节、肾上腺髓质 N2-R：骨骼肌 效应：N样作用（N-R兴奋） N1样作用：神经节兴奋、肾上腺髓质

4、分泌 N2样作用：骨骼肌收缩1- R皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 收缩 瞳孔 扩大2- R突触前膜负反馈调节NA释放肾上腺素受体 （- R）1- R心脏兴奋肾上腺素受体 （-R）2- R骨骼肌血管-扩张 冠脉血管 支气管平滑肌-松弛 突触前膜正反馈调节NA释放.肾上腺素受体效应 （一）直接作用于受体 （二）影响递质 （1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱) （2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明） （3）影响递质的贮存：抑制NA再摄取（利血平） （4）影响递质的生物合成：第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类 一、传出神经系统药物的作用机制3. 肾上腺素激动药1、2-R 激动药：IS

5、O1-R 激动药：多巴酚丁胺2-R 激动药：沙丁胺醇、R 激动药：AD、麻黄碱、DAR 激动药：DA1、2-R 激动药：NA、间羟胺1-R 激动药：新福林-R 激动药-R 激动药4. 肾上腺素受体阻断药 -R 阻断药-R 阻断药1 2-R 阻断药（酚妥拉明）1-R 阻断药（哌唑嗪）1、2-R 阻断药（普萘洛尔）1-R 阻断药（阿替洛尔）、-R 阻断药（拉贝洛尔）（一）胆碱受体（能与Ach结合）副交感神经节后纤维支配的效应器毒蕈碱型胆碱受体（M受体） M1受体 副交感节后神经 神经兴奋 胃壁细胞 胃酸分泌 M2受体 心脏 抑制 平滑肌 收缩 M3受体 腺体 分泌 血管平滑肌 松弛神经节骨骼肌细胞烟碱型胆碱受体（N受体） N1受体（神经节）兴奋 N2受体（骨骼肌）收缩小结：心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收缩。但胃肠和膀胱括约肌松弛 瞳孔括约肌和睫状肌收缩汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加皮肤黏膜、骨骼肌、冠状血管平滑肌松弛（二）肾上腺素受体 （能与NA或肾上腺素结合）1-R(血管平滑肌 瞳孔开大肌） 收缩肾上腺素受体交感神经节后纤维支配的效应器 2-