天然药物活性成分研究课件

1、天然药物活性成分的研究第一章天然药物开发形成的新药类型第一类：中药材的人工制成品；新发现的中药材及其制剂；中药材中提取的有效成分及其制剂。 第二类：中药注射剂；中药材新的药用部位及其制剂；中药材、天然药物中提取的有效部位及其制剂；中药材以人工方法在体内的制取物及其制剂。天然药物开发形成的新药类型第三类：新的中药制剂；以中药为主的中西药复方制剂；从国外引种或引进养殖的习用进口药材及其制剂。 第四类：改变剂型或改变给药途径的药品；国内异地引种和野生变家养的动植物药材。第五类：增加新主治病证的药品。 新药开发的三个阶段：临床前研究；临床研究；试生产二、天然药物的研究途径：调查研究，选定研究对象收集原

2、料成分预试验成分的提取分离有效部位的筛选有活性 活性成分分离追踪确定有效成分、测定结构无活性 弃去 制剂工业化研究人工合成动物实验 原料保障研究第一阶段：临床前研究临床调查药材调查文献调查以从药材中提取的有效成分及其制剂为例历代医书 例:青蒿 -“截疟” -青蒿素文献 民间用法 例:冬凌草 -细胞毒 -冬凌草素一、选定研究对象二、调查研究临床调查 药材调查 文献调查 药材调查药材品种鉴别 植物的科、属、种，确定拉丁学名 考察生态环境，采收季节、加工与炮制方法 资源调查文献资料调查图书 期刊杂志 Chemical Abstract，CA Index Medicus，IM 科学技术文献速报 药学文

3、摘 国外药学植物药分册 其它工具书、读物 网上查阅 专利 其它信息收集 三、活性指标建立（活性成分的筛选） 简便 快速 能反映天然药物治疗作用 在分离的每一阶段对分离所得的各个组分进行活性评价 药理活性测试方法要求实例：仙鹤草芽驱绦虫活性成分的测试方法： 仙鹤草芽粉药渣石油醚提取物挥去石油醚，用氯仿提取石油醚提取药渣氯仿提取物挥去氯仿，用乙醇提取药渣 乙醇提取物（）表示有体外灭囊虫活性（）表示无体外灭囊虫活性（）（）（）药理指标：体外灭囊虫试验四、天然药物化学成分预试验概念目的 方法 单项预试验：即针对某一类成分而进行的检测（黄酮） 系统预试验：用简便、快速的方法，对天然药物中各类成分进行比较

4、全面的定性检查，系统了解该药材所含化学成分的类型。系统预试验预试液的制备方法一、水提取液：P18 二、乙醇提取液：P18三、石油醚提取液：P18 各类成分的检查方法及检出的成分： 一、操作方法：试管法、纸片斑点法、色谱法二、显色与结果的判断 （一）水提取液：P19 （二）乙醇提取液：P19 （三）石油醚提取液：P20 三、色谱法 五、天然药物化学成分的提取、分离 一般分为部位分离、组分分离和单体分离。 部位分离多采用石油醚氯仿乙酸乙酯正丁醇水的五部位法。 单体分离是在部位分离的基础上再用适当方法进一步细分的过程。 多采用溶剂极性依次递增分离法 利用极性由小到大的各种有机溶剂对天然药物进行连续提

5、取，把天然药物中的成分分成不同的极性部位。 部位分离：五、天然药物化学成分的提取、分离部位分离流程图药材粗粉水层石油醚层氯仿（或乙醚、苯）醇温浸提取，减压浓缩，浓缩液加热水温浸，用石油醚萃取水层氯仿（或乙醚、苯）乙酸乙酯水层 乙酸乙酯层正丁醇水层 正丁醇层各类溶剂所溶解的成分如下： 石油醚部分: 油脂、叶绿素、亲脂性苷元、甾醇等；氯仿部分:生物碱、多数苷元、脂肪酸等；乙酸乙酯部分 : 亲脂性单糖苷、酚性物，极性大的苷元等；正丁醇部分 :大多数苷类、水溶性生物碱等；水部分 :糖、氨基酸、可水解鞣质等。仙鹤草芽的活性成分：鹤草酚 七、天然化学成分的结构修饰和结构改造 以天然活性化合物为先导，经结构修饰和改造，进而开发活性更强、毒性更低、理化性质更优越的药