实验一、片剂的溶出度实验 1课件

1、实验一 片剂的溶出实验生物药剂学与药物动力学实验课件一、实验目的:1.掌握固体制剂的溶出理论（Noyes-Whitney方程）及影响溶出度的因素，熟悉固体制剂测定溶出度的意义。2.掌握溶出度测定的基本操作方法，熟悉溶出度测定仪的基本构造和正确的使用方法。生物药剂学与药物动力学实验课件二、基本原理1.溶出度系指在体外规定的装置和介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制剂中溶出的速度和程度。2. Noyes-Whitney方程：dC/dt=kS(Cs-C) （式1-1） 式中，dC/dt为溶出速率（dissolution rate）；k为溶出系数； S为固体药物的表面积；Cs为药物的溶解度；C为t时溶液

2、浓度。 在一定条件下，药物溶出速率：k=D/Vh，式1-1变为dC/dt=DS(CsC)/Vh， D为溶质在介质内扩散系数； V为溶出介质体积；h为扩散层厚度3. 药物溶出度测定仪是模拟人体内的胃肠反应及运动，专门用于检测固体制剂溶出度、释放度的一种药物检测器，检测方法分为转篮法、桨法、小杯法（中国药典2010年版分别称第一法、第二法和第三法），本实验选用转篮法测定不同厂家的甲硝唑片的药物溶出，为评价是否符合药典规定提供依据。生物药剂学与药物动力学实验课件Noyes-Whitney EquationArthur Amos Noyes生物药剂学与药物动力学实验课件对于片剂和多数固体剂型（如散剂、

3、胶囊剂等）来说，NoyesWhitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。NoyesWhitney方程的形式是： dC/dt= kS（Cs-C） 式中：dC/dt溶出速度；k溶出速度常数， k=D/Vh；S溶出质点暴露于介质的表面积；Cs药物的溶解度，C为药物在溶液中的浓度，h扩散层厚度，V溶出介质体积？NoyesWhitney方程 提高药物溶出速率的方法：增加表面积S：药物微粉化；增大溶出速度常数：提高温度、加速搅拌；提高药物的溶解度：提高温度、改变晶型、制成固体分散物；生物药剂学与药物动力学实验课件本实验用到的甲硝唑片剂生物药剂学与药物动力学实验课件湖北华中生产湖南迪诺生产溶出度仪、配件及其

4、操作溶出度仪1.滤膜; 2. 转篮; 3. 滤器; 4. 取样针; 5.针筒; 6. 高度调节器搅拌桨溶出杯生物药剂学与药物动力学实验课件四、实验结果：1.不同厂家甲硝唑片含量测定（1）湖北华中产（2）湖南迪诺产2.不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法） （1）数据处理过程和结果 （2）绘制溶出曲线 （3）得出结论生物药剂学与药物动力学实验课件五、讨论与思考1.片剂溶出度测定意义，哪些制剂需要测定溶出度？2.溶出仪测片剂溶出度操作注意有些什么？3.影响片剂溶出度的因素有哪些？4.释放度适合哪些情况？释放度的设计要求如何？生物药剂学与药物动力学实验课件六、参考结果：1.不同厂家甲硝唑片含量测定生物

5、药剂学与药物动力学实验课件湖北华中和湖南迪诺生产的片剂药物含量测定符合药典规定的要求。（10010%） （2）得出的结论： （1）数据处理过程和结果（i）湖南迪诺：50 mg含药粉末理论称重： 0.072g，实际称量： 0.070 g，吸光度A：0.365；吸光度A=ELC=377/（1 cm*10 mg/ml）*1 cm*C浓度C（mg/ml）=0.365/377 *10 =9.68*10-3校正系数f=理论称重/实际称量=0.072/0.070=1.03药物含量M=C*50*100*f*4/200*100% =0.00968*1.03*10000% =99.7%（ii）湖北华中（同理计算）生物药剂学与药物动力学实验课件七、注意事项： （1）含量测定时，全班只需称取两份甲硝唑片剂，一份为湖北华中的甲硝唑，一份为湖南迪诺产的甲硝唑；放置于研钵前，研钵要洗干净并吹干，以免残留物污染样品，导致全班样品含量不准；（2）样品过滤时滤膜一定要用蒸馏水浸泡20 min以上，使其孔径充分膨胀后方可使用；滤器洗净时观察是否有橡胶垫圈，无垫圈时需向实验员申请更换滤器或补充垫圈；（3）数据计算和处理的过程均需要完整记录，结论也要写上。1 崔福德.药剂学.人民卫生出版社.第7版，北京.2013年11月.2 刘建