2015年执业药师考试药二内分泌系统用药讲义概要

1、第八单元 内分泌系统疾病用药第一节肾上腺糖皮质激素（1）糖皮质激素肾上腺皮质束状带分泌，可调节糖、蛋白质、脂肪代谢一一应用最多。（2）盐皮质激素一一球状带分泌，调节水、电解质代谢。（3）氮皮质激素（孕激素、雌激性和雄激素）一一（TANG补充：网状带分泌）作用于性器官。一、药理作用与临床评价（一）作用特点药理作用：一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧（TANG）IIII血液其它抗免疫I抗毒I抗休克I五多鸿退热、II二少）1骨骼）（1）抗炎：抑制感染性/非感染性炎症一一“万能灵药TANG”。减轻充血、降低毛细血管的通透性；抑制炎症细胞（淋巴、粒、巨噬细胞）向炎症部位移动；

2、阻止炎症介质发生反应；抑制吞噬细胞功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应;抑制炎症后组织损伤的修复一一TANG延迟愈合。【补充TANG】激素的抗炎是“穿着石棉衣站在火里”一不怕火烧一一但不灭火一一不杀菌，不杀病毒。【注意！】使用不当一一感染扩散、创面愈合延迟。【补充TANG:抗炎实质】抗炎不抗菌，抗炎不抗因，治标不治本。实质：提高了机体对炎症的反应性；不足一一降低了机体的防御机能。免疫抑制：抑制巨噬细胞吞噬功能，使淋巴细胞溶解一一辅助性T细胞(Th)减少更显著。降低自身免疫性抗体水平。一一缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状，对抗异体器官移植的排异反应。抗毒素：提高机体对有害刺激的应激能力，减

3、轻细菌内毒素对机体的损害，对感染毒血症的高热有退热作用。抗休克：解除小动脉痉挛，增强心肌收缩力，改善微循环。（5）对代谢的影响一一TANG升糖、解蛋、移脂、保钠。糖增高肝糖原，升高血糖（TANG诱发糖尿病）；脂肪（TANG，诱发高血脂）改变身体脂肪分布一一向心性肥胖；蛋白质提高分解；电解质一一增强钠离子再吸收（TANG水钠潴留），及钾、钙、磷排泄（TANG低钾、骨质疏松）。（6）对血液和造血系统的作用：增加5红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原浓度（缩短凝血时间）、（补充TANG中性粒细 胞）。减少2嗜酸粒细胞、淋巴细胞。（7）其他作用：提高中枢神经系统的兴奋性一一（TANG诱发癫痫）；促进胃

4、酸及胃蛋白酶分泌一一（TANG诱发溃疡）；减轻结缔组织的病理增生。2.临床应用分类药物短效可的松、氢化可的松中效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙长效地塞米松、倍他米松记忆TANG地塞几倍长好，太短可要松的。（1）替代疗法肾上腺皮质功能减退、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后。（2）严重感染并发的毒血症：中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型流行性脑脊髓膜炎、暴发型肝炎等。（3）自身免疫性疾病：风湿热、类风湿关节炎、全身性红斑狼疮和肾病综合征。异体器官移植术后免 疫排异反应。（4）过敏性疾病：荨麻疹、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休 克一一（补充TANG次选药，首

5、选：肾上腺素）。（5）缓解急性炎症的各种症状，并可防止炎症后遗症，如组织粘连、疤痕。用于：结核性脑膜炎、胸膜炎、心包炎和烧伤等。（6）休克。（7）血液系统疾病：白血病、恶性淋巴瘤、再生障碍性贫血、白细胞及血小板减少。（8）其他：肌肉和关节劳损，严重天疱疮、剥脱性皮炎，溃疡性结肠炎及甲状腺危象。使用方法（1）小剂量代替疗法生理需要量一一原发/继发慢性肾上腺皮质功能不全。（2）一般剂量长期疗法结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心视网膜炎、恶性淋巴 瘤、淋巴细胞性白血病。（3）大剂量冲击疗法严重中毒性感染及休克，时间不超过3日。（二）典型不良反应一一教材过于简单，补充TANG。医源性库欣综

6、合征满月脸、向心性肥胖、紫纹、皮肤变薄、痤疮；【诱发二局！】血糖升高、糖尿病倾向:血钙和血钾降低、水钠$ 4.血胆固醇升高、血脂肪酸升高;骨质疏松症、病理性骨折；股骨头坏死、肌痛、肌无力、肌萎缩。诱发或加重一一消化道遗疡、溃疡穿孔；诱发感染真菌与病毒感染、结核病加重;创面或伤口愈合不良。补充TANG诱发精神症状、青光眼。马上小结（TANG）糖皮质激素的不良反应不良反应A.库欣综合征肾上腺皮质功能亢进综合征R.诱发二高诱发溃疡诱发感染诱发青光眼诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病）糖皮质激素【TANG原创】激素是个万能药，好多疾病能治疗。一抗炎来二免疫，二抗毒素

7、四抗休。血液五多和两少，诱发二高能退烧。升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。（三）禁忌证严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤恢复期患者、 角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。妊娠早期。抗菌药不能控制的感染一一水痘、真菌感染；结核、细菌和病毒感染。（四）药物相互作用（1）苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等肝药酶诱导剂可加快糖皮质激素代谢，合用时增 加糖皮质激素剂量。（2）地尔硫（廿卓）、酮康唑和伊曲康唑能升高甲泼尼龙的血浆浓度一一合用时减少激素用量。（3）与唾嗪类利尿剂或

8、两性霉素B均能促使排钾一一合用时注意低血钾。（4）与水杨酸盐（如阿司匹林）合用一一消化性溃疡。二、用药监护（一）使用原则能局部，不全身；能小剂量，不大剂量；能短期，不长期。激素依赖性的哮喘患者一一以吸入替代口服给药。并在吸入后常规漱口，避免残留药物诱发口腔真菌 感染和溃疡。（二）特殊人群（1）儿童一一监测生长和发育情况。（2）老年人一一预防消化道溃疡、感染、骨质疏松症和高血压等；精神病史者避免使用。（3）可的松和泼尼松一一为前药，需在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效一-严重肝功能 不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。（4）长期使用须定期监测血糖和尿糖：注意白内障、青光眼或眼部感染、血清

9、电解质紊乱、大便隐血、 血压。（三）注意应用的时辰性人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性，一日上午8时左右为分泌高潮，随后逐渐下降，午夜12时为低 潮。应用外源性糖皮质激素一一采用隔日1次给药法，将48h用最在早晨8时一次服用对下丘脑、垂 体、肾上腺皮质抑制较轻，不良反应较少。（四）停药时宜缓慢逐渐减量，不宜骤停一一以免复发（TANG反跳现象）或出现肾上腺皮质功能不足症状。【补充TANG糖皮质激素医源性皮质功能减退】短反惯糖皮质激素分泌的调节短反惯糖皮质激素分泌的调节三、主要药品氢化可的松地塞米松盐皮质激素活性很弱一一水钠潴留作用较弱一一不用于原发性肾上腺皮质功能不全症的替代治疗。泼尼松泼尼松龙甲

10、泼尼龙曲安奈德用于各种皮肤病（如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等）、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、 腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、风湿性关节炎、慢性腰腿痛及眼科炎症。【注意】不宜作静脉注射，使用前应将药瓶充分摇匀，使药液成一均匀悬浮液。关节腔内注射可能引起关节损害。长期用于眼部可引起眼内压升高。【单元测试解析版】糖皮质激素可用于治疗各种休克严重精神病活动性消化性溃疡病毒感染严重高血压、糖尿病正确答案A答案解析记住口诀，一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。不属于糖皮质激素对代谢的影响的是增高肝糖原升高血糖提高蛋白质的分解代谢增强钙离子的吸收改变身体脂肪的分布正确答案D答案解析升糖移脂分蛋白，钾钙降低

11、钠增高。糖皮质激素临床用于治疗胃溃疡低血压支气管哮喘肺结核糖尿病正确答案C答案解析可用于治疗支气管哮喘，其它都不作用一线用药，因为不良反应很多。肾上腺皮质激素诱发和加重感染的主要原因是抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御机能抑制ACTH的释放病人对激素不敏感而未反应出相应的疗效促使许多病原微生物繁殖所致用量不足，无法控制症状而造成正确答案A答案解析“穿上了石绵衣，其实并没有灭火”。糖皮质激素对血液系统的影响不包括使红细胞含量增加使血小板数量下降提高纤维蛋白原浓度减少淋巴细胞使血红蛋白含量增加正确答案B答案解析红白板多淋酸少。属于长效糖皮质激素的药物是氢化可的松醋酸可的松曲安西龙地塞米松泼尼松龙正确答案D答案解析地塞几倍长好？太短可要松的。糖皮质激素的药理作用不包括抗炎免疫抑制抗病毒抗休克抗过敏正确答案C答案解析一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。不抗病毒不抗菌。关于糖皮激素抗炎作用特点的描述，不正确的是稳定溶酶体膜，抑制致炎物的释放抑制白细胞和吞噬细胞移行血管外，减轻炎症浸润促进肉芽组织生成，加速组织修复直接收缩血管，减少渗出和水肿增加肥大细胞颗粒的稳定性，减少组胺释放正确答案C答案解析糖皮质激素会导致伤口愈合延迟，故选C。9-12糖皮