埃索美拉唑镁肠溶片使用说明书

1、埃曼差蛙哩镁肠溶壁画明书【药品名称】通用名称：埃索美拉嘤镁肠溶片商品名称：耐信英文名称:Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【成份】主要成份、埃索美拉理镁。【性状】片剂【适应症】.本品用于胃食管反流性疾病(G E R D),包括糜烂性反流性食管炎的治疗, 已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗，胃食管反流性疾病 (GERD)的病症控制。.本品与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且能愈合与幽门螺 杆菌感染相关的十二指肠溃疡，防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复 发。【规格】20mg【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压

2、碎。.对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解)，搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。.对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管 给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。通过胃管 给药、将片剂放入合适的注射器，并加入约25mL水及5mL空气。有 时需要5。mL水，以防止管子被微丸堵塞。立即振摇注射器约2分钟 使片剂溶解。使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。将注射器插入 管，并保持此位置。振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10mL入 管。注射后翻

3、转注射器并振摇(注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵 塞)。使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10mL,重复此步骤, 直到注射器中无液体。如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5 , 向注射器中加入25mL水及5mL空气，有时需要5。mL水。.胃食管反流性疾病(GERD)(1)糜烂性反流性食管炎的治疗、40mg，每日1次，连服四周。(2)对于食管炎未治愈或持续有病症的患者建议再服药治疗四周。(3)已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日1次。 (4)胃食管反流性疾病的病症控制，没有食管炎的患者20mg每日一 次。如果用药4周病症未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦病症 消除，

4、随后的病症控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg ,每日一 次。.与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌 相关的十二指肠溃疡，预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。埃索美拉嘤镁肠溶片20mg +阿莫西林lg+克拉霉素500mg ,每日二次，共7天。【不良反响】在埃索美拉理的临床试验中已确定或怀疑有以下不良反 应，这些反响均没有剂量相关性。在消旋体（奥美拉理）的使用中曾观 察到以下不良反响，因而在埃索美拉嘤的使用中也可能发生。1.中枢和 外周神经系统:感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动， 易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。.内分泌:男子女性型乳房。

5、.胃肠道:口腔炎和胃肠道念珠菌病。4.血液学:白细胞减少症,血小 板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。.肝脏:脑病（先前有严重肝病者）；黄疸或非黄疸性肝炎;肝衰竭。.肌肉骨骼:关节痛，肌无力和肌痛。.皮肤:皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性 上皮坏死，脱发。.其他:不适。过敏反响，如:发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗， 外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症。【禁忌】对埃索美拉理、其它苯并咪嘤类化合物或本品的任何其他 成份过敏者禁用。【考前须知】1.当出现任何报警病症（如显著的非有意识的体重减轻、 反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时， 应

6、排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉嘤镁肠溶片治疗可减轻病症，延误 诊断。.长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。应告知按需治疗的患者，在其病症特征改变时与医生联系。在按需用 药治疗时，应考虑由于埃索美拉唾血药浓度的波动而可能产生的药物相 互作用（见【药物相互作用】）0当埃索美拉理用于根除幽门螺杆菌的治疗时，应考虑三联疗法中所有 成份的可能的药物相互作用。克拉霉素是CYP 3A4的有效抑制剂，因此 当三联疗法的患者同时服用其它也经CYP 3A4代谢的药物，如西沙必利 时，应考虑克拉霉素的禁忌和相互作用。伴有罕见的遗传性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障碍 或蔗糖酶-异

7、麦芽糖酶缺乏的患者,不可服用本品。肾功能损害:肾功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的 患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见【药代动力学】）o肝功能损害轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肝 功能损害的患者，埃索美拉嘤镁肠溶片的剂量不应超过20 mg（见【药 代动力学】）0对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.无妊娠期使用埃索美拉理的临床资料可供 参考。动物实验未显示埃索美拉理对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损 害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发 育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用埃索美拉

8、理应慎重。2.尚不清楚埃索美拉理是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唾的研究,因此在哺乳期间不应使用埃索美拉理镁肠溶片。【儿童用药】儿童不应使用埃索美拉理，因没有相关的临床研究数据。【老年用药】老年患者无需调整剂量。【药物相互作用】埃索美拉理治疗期间酮康理和依曲康理的吸收会降 低。与地西泮、西配普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用时，这些 药物可能需要降低剂量。因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美 拉嗖时，建议监测苯妥英的血药浓度。无配伍禁忌。【药物过量】迄今为止尚无过量使用埃索美拉嘤的经验。单剂量使用 80mg埃索美拉嗖无异常反响，除此之外，过量用药的资料有限，没有 的特异

9、性解毒剂，埃索美拉嘤广泛地与血浆蛋白质结合，因此难以 透析，对任何过量中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。【药理毒理】药效学特性埃索美拉嘤是奥美拉理的S -异构体，通过特 异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制 剂。奥美拉嘤的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位 和机理埃索美拉理为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转 化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+ - ATP酶（质子泵），对基 础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索 美拉理20mg和40mg后,在一小时内起效。重复给以20mg每天一 次连续5天，在第5天服药

10、后67小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平 均高峰泌酸量降低90%o病症性GERD患者每天口服埃索美拉嗖20mg 和40mg , 5天后24小时胃内pH4的时间平均值分别为13小时和 17小时。维持胃内pH4的时间至少8小时、12小时和16小时的患 者比例在埃索美拉理20mg时分别为76%、54%和24% ;在40mg时 分别为97%、92%和56%0用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示 胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床 研究说明反流性食管炎患者服用埃索美拉嘤40mg , 4周的愈合率约为 78% , 8周后为93%。埃索美拉嘤20mg 一日二次与适当的抗菌药物联

11、 用治疗一周后，幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后，对没 有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除病症 的后续治疗。与抑制胃酸相关的其他效应使用抗酸药物治疗期间，胃酸 分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期使用埃索美拉理治疗的患 者中，观察到嗜银细胞（ECL细胞）的增多可能与血清胃泌素水平的增 加相关。在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿的发生率有一 定程度的增多。这些反响是显著地抑制泌酸后的生理性反响，其性质为 良性，并视为可逆性的。临床前平安性资料基于常规的屡次用药毒性、 基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉嘎对人 类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细 胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素 血症的结果。后者继发于胃酸产生的减少，见于长期使用胃酸分泌抑制 剂后的大鼠。【药代动力学】埃索美拉嘤对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒，体内转 化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉嘤吸收迅速，口服后约1-2小时 血浆浓度到达高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%0健 康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L