药理学第九章肾上腺素受体激动药课件

肾上腺素受体激动药

(adrenoceptoragonists)拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)构效关系1．AD、NE、ISOP和DA等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如去掉一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，如将两个羟基都去掉，外周作用减弱，中枢作用加强。2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。如间羟胺和麻黄碱。3．氨基上氢原子如被取代，取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。

、受体受体激动药肾上腺素(adrenaline,AD)

[药理作用]

激动1受体和1、2受体兴奋心脏，舒缩血管，舒张气管，促进能量物质分解。1.兴奋心脏激动1受体，心收缩力传导心率心输出量。同时增加心肌耗氧量。2.血管激动1受体，皮肤、粘膜、肾血管收缩。激动2受体，骨骼肌和肝血管扩张,冠状血管扩张。

3.血压治疗量AD：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。舒张压不变或下降，脉压差变大，因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。大剂量AD：收缩压、舒张压升高，脉压差变小，因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。

5.促进分解代谢血糖升高：激动2，2受体，促进肝糖原分解和糖原异生；降低外周组织对葡萄糖的摄取促进脂肪分解（3受体）3.支气管哮喘支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍1:250000收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒。5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血多巴胺(dopamine,DA)

[药理作用]

激动1、1及DA受体1.激动1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，

激动DA受体，脑,心,肾血管扩张。2.激动1受体,对心脏作用温和，不易引起心率失常。3.激动DA受体(1)肾、肠系膜及冠状血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善。(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。

[临床应用]1.治疗各种休克（静滴），理想的抗休克药。2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。麻黄碱(ephedrine)

作用特点：激动、受体1.化学性质稳定，口服有效。2.对心血管及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精神兴奋，不安和失眠。4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关。

[临床应用]1.防治麻醉引起的低血压状态2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞3.缓解轻度支气管哮喘，荨麻疹和血管神经性水肿的过敏反应（1，2）受体激动药

去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)[药理作用]对受体具有强大的激动作用2.兴奋心脏激动心脏1受体，弱于AD.BP上升引起减压反射，心率减慢，输出量下降。3.血压

小剂量收缩压升高，舒张压不变，脉压差变大。大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。[临床应用]血容量充足的早期休克（短暂使用）：神经源性，药物中毒[不良反应]1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭间羟胺

作用特点：1.收缩血管及升高血压作用比NA弱，但持久。为NA的代用品，用于各种低血压或休克的早期。2.收缩血管作用较弱，不引起局部组织缺血坏死。供皮下注射、肌注及静注。3.对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。1受体激动药

去氧肾上腺素作用特点：作用与NA相似但较弱，作用持久；扩瞳：激动瞳孔开大肌的1-ADR，但较阿托品弱2.血管

激动骨骼肌,冠状血管2受体，血管扩张3.血压

兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为收缩压升高或不变，舒张压略下降。外周血管扩张24.支气管平滑肌2受体，支气管舒张。对支气管粘膜血管无收缩性。（参考AD）支气管扩张2[临床应用]1.支气管哮喘，用于急性发作，舌下或气雾给药。少用。2.房室传导阻滞。3.心脏聚停，比AD作用强，心室内注射。4.感染性休克，少用。