9大类抗生素的功效与代表药物

9⼤类抗⽣素的功效与代表药物抗⽣素令⼈们⼜爱⼜恨，它的出现，挽救了许多濒临死亡的⽣命，然⽽，如果应⽤不当（滥⽤或误⽤），也会产⽣诸多严重后果。今天，我们⼀起来了解⼀下抗⽣素的分类吧。[第⼀类]β-内酰胺类β-内酰胺类系指化学结构中具有β-内酰胺环的⼀⼤类抗⽣素，包括临床最常⽤的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他⾮典型β-内酰胺类抗⽣素。此类抗⽣素具有杀菌活性强、毒性低、适应症⼴及临床疗效好的优点。杀菌特点：1、抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋⽩，从⽽阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。2、触发细菌的⾃溶酶活性。3、对细菌的选择性杀菌作⽤，对宿主毒性⼩。（1）青霉素类1、青霉素抗菌作⽤：青霉素主要作⽤于⾰兰阳性菌、⾰兰阴性球菌、嗜⾎杆菌属以及各种致病螺旋体等。代表药物：苄星青霉素2、半合成青霉素·耐酸青霉素抗菌作⽤：抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、⼝服吸收好，但不耐酶，不宜⽤于严重感染。代表药物：苯氧⼄青霉素·耐酶青霉素抗菌作⽤：本类药的抗菌谱及对耐药性⾦葡菌的作⽤均基本相似，对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药⾦葡菌的效⼒以双氯西林最强，随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林，对⾰兰阴性的肠道杆菌或肠球菌⽆明显作⽤。代表药物：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林·⼴谱青霉素抗菌作⽤：⾰兰阳性及阴性菌都有杀菌作⽤，还耐酸可⼝服，但不耐酶。代表药物：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林·抗绿脓杆菌⼴谱青霉素代表药物：羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林（2）头孢菌素类抗菌作⽤：1、抗菌谱⼴，多数⾰兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多数⾰兰阴性菌极敏感，除个别头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类，氨基糖甙类抗⽣素之间有协同抗菌作⽤。2、头孢菌素类为杀菌药，抗菌作⽤机制与青霉素类相似，也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋⽩（PBPs）结合。3、细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。·第⼀代头孢菌素代表药物：头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林等·第⼆代头孢菌素代表药物：头孢呋⾟、头孢孟多、头孢克洛等·第三代头孢菌素代表药物：头孢噻肟、头孢他啶、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢唑肟等·第四代头孢菌素代表药物：头孢吡肟、头孢匹罗等[第⼆类]氨基糖甙类氨基糖苷类抗⽣素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接⽽成的苷类抗⽣素。有来⾃链霉菌的链霉素等、来⾃⼩单孢菌的庆⼤霉素等天然氨基糖苷类，还有阿⽶卡星等半合成氨基糖苷类。氨基糖苷类抗⽣素可起到杀菌作⽤，属静⽌期杀菌药。杀菌特点：1、杀菌作⽤呈浓度依赖性。2、仅对需氧菌有效，尤其对需氧⾰兰阴性杆菌的抗菌作⽤强。3、具有明显的抗⽣素后效应。4、具有⾸次接触效应。5、在碱性环境中抗菌活性增强。代表药物：链霉素、庆⼤霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿⽶卡星、奈替⽶星[第三类]喹诺酮类喹诺酮类是主要作⽤于⾰兰阴性菌的抗菌药物，对⾰兰阳性菌的作⽤较弱（某些品种对⾦黄⾊葡萄球菌有较好的抗菌作⽤）。按发明先后及其抗菌性能的不同，喹诺酮类分为⼀、⼆、三、四代。（1）第⼀代喹诺酮类杀菌特点：只对⼤肠杆菌、痢疾杆菌、克雷⽩杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作⽤。代表药物：萘啶酸、吡咯酸等（因疗效不佳现已少⽤）（2）第⼆代喹诺酮类杀菌特点：在抗菌谱⽅⾯有所扩⼤，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有⼀定抗菌作⽤。代表药物：吡哌酸、新恶酸、甲氧恶喹酸（3）第三代喹诺酮类（⼜称“氟喹诺酮”）杀菌特点：抗菌谱进⼀步扩⼤，对葡萄球菌等⾰兰阳性菌也有抗菌作⽤，对⼀些⾰兰阴性菌的抗菌作⽤则进⼀步加强。代表药物：诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等（4）第四代喹诺酮类杀菌特点：对⾰兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作⽤增强，对典型病原体如肺炎⽀原体、肺炎⾐原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作⽤增强。代表药物：加替沙星、莫昔沙星等[第四类]⼤环内酯类对⾰兰⽒阳性菌及⽀原体抑制活性较⾼。杀菌特点：1、⼤环内酯类抗⽣素在临床上可⽤于治疗：军团菌病；链球菌感染；⾐原体、⽀原体感染；棒状杆菌感染。2、⽤于对青霉素过敏的葡萄球菌﹑链球菌或肺炎球菌感染患者。3、可作为治疗隐孢⼦⾍病及⼸形体病的选⽤药物。4、可⽤于治疗⽪肤软组织感染。代表药物：红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等[第五类]多肽类此类抗⽣素与传统抗⽣素相⽐，具有不同的作⽤靶位点及作⽤时间，故不会使病原菌产⽣抗药性，故可作为消灭“超级病菌”的药物。代表药物：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽等各药物杀菌特点：（1）万古霉素与去甲万古霉素主要治疗耐青霉素⾦葡菌引起的严重感染和对β-内酰胺类抗⽣素过敏者的严重感染及其他抗⽣素引起的伪膜性肠炎。（2）替考拉宁1、其抗菌作⽤与万古霉素相似，对⾦葡菌的作⽤还优于万古霉素。2、临床适⽤于耐β-内酰胺类抗⽣素的⾰兰⽒阳性菌感染及对青霉素过敏者。3、还可以⼝服给药治疗伪膜性肠炎。（3）多粘菌素B和粘菌素本类药物1、对多种⾰兰⽒阴性杆菌尤其是绿脓杆菌有强⼤的抗菌作⽤，它们能使细菌胞膜通透性增加，导致细菌死亡，由于毒性严重，现已少⽤，主要供局部⽤药。2、但当各种⾰兰⽒阴性杆菌感染时，若其他抗菌药耐药或疗效不佳，仍可作为选⽤治疗药。（4）杆菌肽1、对⾰兰⽒阳性菌有强⼤的抗菌作⽤，对脑膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋体、放线菌等亦具⼀定作⽤，它阻碍细胞壁的合成，对细菌细胞膜也有损伤作⽤。2、临床可⽤于耐青霉素⾦葡菌所致的各种感染，但因全⾝⽤药肾毒性严重，故⽬前临床仅限于局部使⽤。2、临床可⽤于耐青霉素⾦葡菌所致的各种感染，但因全⾝⽤药肾毒性严重，故⽬前临床仅限于局部使⽤。[第六类]四环素类杀菌特点：对⾰兰阳性菌、⾰兰阴性菌及螺旋体、⽴克次体、⾐原体、⽀原体及原⾍等均有抑制作⽤。代表药物：四环素、⼟霉素、⾦霉素、多西环素、美他环素和⽶诺环素提醒：1、四环素、⼟霉素和⾦霉素属于天然品；多西环素、美他环素和⽶诺环素属于⼈⼯半合成品，⼜称新四环素类。2、细菌对本类药物耐药性产⽣较慢，但⼀旦产⽣则常持久不变。3、天然四环素之间有交叉耐药性，但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。[第七类]氯霉素类⼀种由委内瑞拉链霉菌中分离提取的⼴谱抗⽣素。杀菌特点：1、对许多需氧⾰兰⽒阳性细菌和⾰兰⽒阴性细菌、厌氧的拟杆菌、⽴克次⽒体、⾐原体及菌质体都有抑制作⽤，尤其对沙门⽒菌属、流感杆菌和拟杆菌属等有良好的抗菌能⼒。2、由于氯霉素可引起严重的毒副作⽤，故临床仅⽤于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、流感杆菌感染、重症脆弱拟杆菌感染、脑脓肿、肺炎链球菌或脑膜炎球菌性脑膜炎同时对青霉素过敏的患者。代表药物：氯霉素、甲砜霉素及⽆味氯霉素等提醒：1、甲砜霉素与氯霉素是同⼀类抗⽣素，其抗菌谱与氯霉素相似。2、甲砜霉素主要从肾脏排泄，尿中活性浓度较氯霉素⾼,故肾功能不良时需减⼩剂量。虽然也有⾎液系统毒性，但均为可逆性变化，不出现再⽣障碍性贫⾎。[第⼋类]磺胺类磺胺类药物为⼈⼯合成的抗菌药，⽤于临床已近50年，具有抗菌谱⼴、性质稳定、体内分布⼴、制造不需粮⻝作原料、产量⼤、品种多、价格低、使⽤简便、供应充⾜等优点。杀菌特点：1、磺胺类药对许多⾰兰⽒阳性菌和⼀些⾰兰⽒阴性菌、诺卡⽒菌属、⾐原体属和某些原⾍（如疟原⾍和阿⽶巴原⾍）均有抑制作⽤。在阳性菌中⾼度敏感者有链球菌和肺炎球菌；中度敏感者有葡萄球菌和产⽓荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、⼤肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、⿏疫杆菌。2、对病毒、螺旋体、锥⾍⽆效。3、对⽴克次⽒体不但⽆效，反能促进其繁殖。代表药物：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺甲氧嘧啶等[第九类]利福霉素由地中海链丝菌产⽣的⼀类抗⽣素，它具有⼴谱抗菌作⽤。杀菌特点：1、对结核杆菌、⿇风杆菌、链