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文档简介
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检测细胞色素P4501A酶的
高选择性比率双光子荧光探针文献出处:
DOI:10.1021/jacs.5b09854
J.Am.Chem.Soc.2015,137,14488−144951检测细胞色素P4501A酶的
12ContentsIntroduction12
Experimentalsection1
234
ResultsandRepresentation2ContentsIntroduction12231.IntroductionCYP1A抗干扰差成像效果差毒性大人体药物新陈代谢酶,对致癌物质活性有重要影响活性腔中有丰富的羟基氨基酸,氢键和π-π相互作用可能对基底的组成产生作用传统单显微镜荧光探针31.IntroductionCYP1A抗干扰差人体药物新3NCMN的设计依据:CYP1Ad的底物偏好对位有较强的脱烷基化作用2.ExperimentalsectionNCMN的设计依据:CYP1Ad的底物偏好2.Experi43.表征结论:NCMN作为检测CYP1A的探针可行肉眼色比112nm红移3.表征结论:NCMN作为检测CYP1A的探针可行肉眼色比15机理机理63.表征3.表征7结论:NCMN的脱甲基化具有良好的反应性和理想的动力学行为,有潜能对复杂生物体中的CYP1A进行定量测定。结论:NCMN的脱甲基化具有良好的反应性和理想的动力学行为,8表征
人肝微粒体中CYP1A的量化结论:(a)(b)(c)确定了NCMN的高选择性(d)(e)(f)表面NCMN可以作为CYP1A调节器的筛选和表征表征
人肝微粒体中9活细胞成像应用活细胞成像应用10112单光子双光子未加抑制剂加CYP1A抑制剂结论:荧光响应是由于CYP1A调节NCMN所致。NCMN可以用单光子、双光子激发成像来检测活细胞中CYP1A的活性。112单光子双光子未加抑制剂加CYP1A抑制11NCMNe在完整细胞和细胞匀浆内检测CYP1A的量
正常1nMTCDD10nMTCDDNCMNe在完整细胞和细胞匀浆内检测CYP1A的量12结论:NCMN可以被用于筛选有效的CYP1A诱导剂,并检测活细胞中生成的CYP1A的酶活性结论:NCMN可以被用于筛选有效的CYP1A诱导剂,并检测活13小鼠肝组织中CYP1A的三维深度成像放大图结论:NCMN组织渗透力强,组织中的CYP1A适合用双光子深度荧光成像小鼠肝组织中CYP1A的三维深度成像放大图结论:NCMN组织14153.ResultsanddiscussionCYP1A2CYP1A1亚铁血红素铁原子结论:三条H-bond表明-COOH在识别和对接CYP1A中的重要作用催化效率CYP1A2大于CYP1A1153.ResultsanddiscussionCYP1516Thankyouforyourattention!16Thankyouforyourattention1617
检测细胞色素P4501A酶的
高选择性比率双光子荧光探针文献出处:
DOI:10.1021/jacs.5b09854
J.Am.Chem.Soc.2015,137,14488−144951检测细胞色素P4501A酶的
1718ContentsIntroduction12
Experimentalsection1
234
ResultsandRepresentation2ContentsIntroduction1218191.IntroductionCYP1A抗干扰差成像效果差毒性大人体药物新陈代谢酶,对致癌物质活性有重要影响活性腔中有丰富的羟基氨基酸,氢键和π-π相互作用可能对基底的组成产生作用传统单显微镜荧光探针31.IntroductionCYP1A抗干扰差人体药物新19NCMN的设计依据:CYP1Ad的底物偏好对位有较强的脱烷基化作用2.ExperimentalsectionNCMN的设计依据:CYP1Ad的底物偏好2.Experi203.表征结论:NCMN作为检测CYP1A的探针可行肉眼色比112nm红移3.表征结论:NCMN作为检测CYP1A的探针可行肉眼色比121机理机理223.表征3.表征23结论:NCMN的脱甲基化具有良好的反应性和理想的动力学行为,有潜能对复杂生物体中的CYP1A进行定量测定。结论:NCMN的脱甲基化具有良好的反应性和理想的动力学行为,24表征
人肝微粒体中CYP1A的量化结论:(a)(b)(c)确定了NCMN的高选择性(d)(e)(f)表面NCMN可以作为CYP1A调节器的筛选和表征表征
人肝微粒体中25活细胞成像应用活细胞成像应用26272单光子双光子未加抑制剂加CYP1A抑制剂结论:荧光响应是由于CYP1A调节NCMN所致。NCMN可以用单光子、双光子激发成像来检测活细胞中CYP1A的活性。112单光子双光子未加抑制剂加CYP1A抑制27NCMNe在完整细胞和细胞匀浆内检测CYP1A的量
正常1nMTCDD10nMTCDDNCMNe在完整细胞和细胞匀浆内检测CYP1A的量28结论:NCMN可以被用于筛选有效的CYP1A诱导剂,并检测活细胞中生成的CYP1A的酶活性结论:NCMN可以被用于筛选有效的CYP1A诱导剂,并检测活29小鼠肝组织中CYP1A的三维深度成像放大图结论:NCMN组织渗透力强,组织中的CYP1A适合用双光子深度荧光成像小鼠肝组织中CYP1A的三维深度成像放大图结论:NCMN组织30313.ResultsanddiscussionCYP1A2CYP1A1亚铁血红素铁原子结论:三条H-bond
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