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文档简介
什么是最合适血糖控制的
一天一次口服降糖药?有效成份按需释放保留快速起效的作用特点,增添一天一次的所有益处持续释放剂型基质剂型惰性基质亲水基质亲脂基质表壳剂型不溶解表层可渗透表层动力渗透系统由动力泵控制的释放系统药物恒定释放药物可调节释放药物延迟释放常用的一天一次口服降糖药
020406080100024681012141618202224普通长效剂型(如格列美脲)血药浓度快速升高达到峰值有活性代谢产物GUIDE研究证实低血糖发
生率显著高于达美康缓释片格列美脲血药浓度ug/l控释长效剂型(如格列吡嗪控释片)有效成分恒定释放夜间血药浓度降低时仍维
持较高的水平在欧洲国家要求禁用于65
岁以上的老人以避免严重
低血糖发生AdaptedfromglimepiridescientificmonographAdaptedfromGlipizideXLscientificmaterials达美康®缓释片
第一个创新亲水基质剂型的一天一次口服降糖药羟丙甲纤维素:
高粘度
低粘度润滑剂亲水型基质颗粒格列齐特30mg磷酸氢钙二水合物糊精-麦芽糖复合剂硬脂酸镁
无水的胶体硅达美康®缓释片:
活性成分的释放最符合人体24h血糖昼夜变化谱白天血药浓度较高有效控制三餐血糖,夜间相对较低避免低血糖血糖水平(mg/dL)
ReavenGM.Diabetes.198804
81216
1824早餐中餐晚餐50250300100150200N=1007
FrancillardM.JNutrHealthAging.2001
格列齐特血浆药物浓度(mg/L)01204
81216
1824时间(小时)时间(小时)剂型特点概述接近完全的生物利用度(97%,口服:静注)减少服用剂量(缓释片30mg相当于普通片80mg)吸收不受食物的影响,推荐早餐时服用对于大部分患者,30mg每片,一天一次,每天2-4片P.Delrat,etal.BiopharmDrugDispos.2002;23(4);151-15710.10.010.001时间(小时)血浆浓度(µg/mL)10静脉注射达美康®缓释片081624324048566472P.J.Guillausseau.Diabetes,Metab2003,29,79-81***0.6%HbA1c(%)*
P<0.05vs一天一次60一天一次一天二次一天三次1000204080**98.7依从性(%)
一天一次最佳的依从性,具有最好的血糖控制
---一个超过万人的日常治疗现状调查显示达美康缓释片强化治疗----低血糖更少发生
达美康缓释片组低血糖发生仅为格列美脲组的三分之一!
P低血糖发生率(%)n=188n=222强化组(HbA1c<7%)Ref:G.Schemthaner,etal,andtheGUIDEStudyGroup.EurJClinInvest.2004;34:5
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