降压药物的种类及用药(根据最新指南及高血压合理用药)课件

降压药物的种类及用药2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南高血压合理用药指南（第2版）2017年1.降压药物的种类及用药2018ESCESC/ESH动脉高高血压的基本定义高血压：是指以体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征（收缩压≥140毫米汞柱，舒张压≥90毫米汞柱），可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害的临床综合征。2.高血压的基本定义高血压：2.治疗方式

有两种非常明确的降压策略：生活方式干预和药物治疗。生活方式干预无疑能降低血压和在某些情况下的心血管风险，但大多数高血压患者还需要药物治疗。3.治疗方式有两种非常明确的降压策略：生活方式干预降压药物治疗目的有效控制：高血压的疾病进程2有效预防或延迟：脑卒中、心肌梗死、1心力衰竭、肾功能不全等心脑血管并发症的发生4.降压药物有效控制：高血压的疾病进程2有效预防或延迟：脑卒中、降压药物治疗目的预防：高血压急症、亚急症等重症高3

总之：最大程度地降低心脑血管并发血压发生生和死亡的总体危险5.降压药物预防：高血压急症、亚急症等重症高3总之：最大程度启动治疗时机2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南6.启动治疗时机2018ESCESC/ESH动脉高血压管理治疗目的

最大程度地降低心血管并发症发生与死亡的总体危险。

所有可逆性心血管危险因素亚临床靶器官损害各种并存的临床疾病综合干预7.治疗目的最大程度地降低心血管并发症发生与死亡治疗目标值2005年2010年一般高血压患者<140/90<140/90高血压伴慢性肾病<130/80<130/80高血压伴糖尿病<130/80<130/80高血压冠心病-<130/80高血压合并心力衰竭-<130/80高血压伴脑卒中-<140/90老年高血压SBP<150SBP<150治疗目标值8.治疗目标值2005年2010年一般高血压患者<140/90<治疗目标值2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南9.治疗目标值2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指治疗原则剂量原则优先原则联合原则个体化原则联合用药（2级高血压或高危人群）根据患者具体情况和耐受性及个人意愿或长期承受能力，选择适合患者的降压药物一般人群采用常规剂量，老年人从小剂量开始优先选择长效制剂（从长时疗效和平稳性考虑）和固定复方制剂（从依从性考虑）高血压合理用药指南（第2版）2017年用药原则10.治疗原则剂量原则优先原则联合原则个体化原则联合用药（2级高利尿剂钙离子拮抗剂（CCB）肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)肾素抑制剂肾上腺素能受体阻滞-受体阻滞剂-受体阻滞剂固定复方制剂、交感神经抑制剂以及其他种类降压药降压药物分类11.降压药物分类11.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970198019902000氢氯噻嗪（1958）维拉帕米（1963）呋塞米（1964）普奈洛尔（1965）硝苯地平（1975）哌唑嗪（1977）卡托普利（1981）氯沙坦（1995）缬沙坦（1997）β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂α-受体阻滞剂ACEIARB利尿剂12.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970利尿剂及其使用分类袢利尿剂：主要作用于髓袢升支粗段髓质部，抑制NaCl的主动重吸收，导致外髓部渗透梯度难以形成，影响尿液浓缩过程。其利尿作用强大，属于强效利尿剂。临床常用药物包括呋塞米、布美他尼、托拉塞米。噻嗪类利尿剂：该类药物作用于远曲小管始端，减少NaCl和水的重吸收，属于中效利尿剂。噻嗪样利尿剂具有扩张血管作用，且为降压的主要作用。13.利尿剂及其使用分类袢利尿剂：噻嗪类利尿剂：13.保钾利尿剂：一类抑制远曲小管和集合管的Na+-H+共同转运体，抑制Na+重吸收并减少K+分泌，其作用不依赖醛固酮，代表药物包括氨苯蝶啶和阿米洛利。

另一类为醛固酮受体拮抗剂，可与醛固酮受体结合，竞争性拮抗醛固酮的排钾保钠作用，代表药物包括螺内酯和依普利酮。

上述两类药物利尿作用较弱，属于弱效利尿剂。利尿剂及其使用分类14.保钾利尿剂：利尿剂及其使用分类14.利尿剂的使用

利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。主要适应人群老年高血压：由于老年高血压患者对盐更敏感，且常表现为低肾素活性，因此利尿剂更适合老年高血压患者。难治性高血压：增加利尿剂剂量是控制难治性高血压的主要手段，难治性高血压患者液体容量负荷重，利尿剂尤其是长效利尿剂的合理应用对血压控制至关重要。15.利尿剂的使用利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压心力衰竭合并高血压：不论是急性心力衰竭还是慢性心力衰竭失代偿期均伴有水钠潴留，袢利尿剂和噻嗪类利尿剂具有利尿排钠作用，有效缓解症状，因而心力衰竭是利尿剂的强适应证。高盐摄入与盐敏感性的高血压：盐敏感性高血压患者的血压水平与食盐摄入量的关系更为密切，因而更应严格控制食盐的摄入量。对于此类患者，利尿剂、CCB可作为首选治疗药物，盐摄入＞12g/d的高血压患者可以考虑优先使用低至中剂量的噻嗪类利尿剂，同时由于高盐饮食可激活局部组织RAAS，因此也可联合应用ACEI或ARB利尿剂及其使用主要适应人群16.心力衰竭合并高血压：高盐摄入与盐敏感性的高血压：利尿剂及其使利尿剂及其使用临床用药注意事项痛风患者禁用噻嗪类利尿剂。高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意其导致电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反应的可能性。17.利尿剂及其使用临床用药注意事项痛风患者禁用噻嗪类利尿剂。17利尿剂较少单独使用，常作为联合用药的基本药物使用。利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险。严重肾功能不全，特别是终末期肾病患者，应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差，此时可选用呋塞米等袢利尿剂利尿剂及其使用临床用药注意事项18.利尿剂较少单独使用，常作为联合用药的基本药物使用。利尿剂及其常用利尿剂的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半衰期（小时）常用剂量氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide49～1012.5～25mg，qd苄氟噻嗪Bendroflumethiazide6～1295～15mg，qd氯噻酮Chlorthalidone235～5025～100mg，qd吲达帕胺Indapamide1～214～181.25～2.5mg，qd阿米洛利Amiloride6～106～95～10mg，qd螺内酯Spironolactone48～7213～2410～40mg，qd～bid利尿剂及其使用19.常用利尿剂的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970198019902000氢氯噻嗪（1958）维拉帕米（1963）呋塞米（1964）普奈洛尔（1965）硝苯地平（1975）哌唑嗪（1977）卡托普利（1981）氯沙坦（1995）缬沙坦（1997）β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂α-受体阻滞剂ACEIARB利尿剂20.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970钙通道阻滞剂（CCB）钙拮抗剂及其使用与血管和心脏的亲和力分类二氢吡啶类CCB:

主要作用于动脉非二氢吡啶类CCB；

苯烷胺类（如维拉帕米）和苯噻嗪类（如地尔硫䓬）的血管选择性差，对心脏具有负性变时、负性传导及负性变力作用。分类21.钙通道阻滞剂（CCB）钙拮抗剂及其使用与血管和心脏的亲和力分与钙通道亚型的亲和力分类

根据CCB与钙通道亚型的亲和力不同将其分为L型、L/N型或L/T型（双通道）及L/N/T型（三通道）CCB。

钙通道阻滞剂（CCB）钙拮抗剂及其使用分类22.与钙通道亚型的亲和力分类钙通道阻滞剂（CCB）钙拮抗剂及其使L型钙通道：大量存在于体内心肌细胞、血管平滑肌细胞及神经元等组织中，介导长时间的钙离子内流并且失活缓慢，其在心脏兴奋-收缩偶联及冲动传导等方面发挥重要作用，同时影响血管平滑肌的紧张度。T型钙通道：控制自主活性细胞（如心脏起搏细胞或丘脑神经元）的激活、激素分泌的调节及组织生长和发育，其在肾小球出/入球小动脉上均有分布。N型钙通道：主要分布于交感神经系统，可以阻断去甲肾上腺素的释放钙拮抗剂及其使用23.L型钙通道：钙拮抗剂及其使用23.钙拮抗剂及其使用

CCB降压疗效强，药效呈剂量依赖性，适用于轻、中、重度高血压。适应症二氢吡啶类CCB优先选用的人群：容量性高血压（如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压）患者。合并动脉粥样硬化的高血压（如高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病）患者。非二氢吡啶类CCB适用人群：此类药物更适用于高血压合并心绞痛、高血压合并室上性心动过速及高血压合并颈动脉粥样硬化患者。24.钙拮抗剂及其使用CCB降压疗效强，药效呈剂钙拮抗剂及其使用禁忌症

二氢吡啶类CCB可作为一线降压药用于各组年龄段、各种类型的高血压患者，疗效的个体差异较小，只有相对禁忌证，无绝对禁忌证。短、中效CCB在降压的同时会出现反射性心率加快相对禁忌用于高血压合并快速性心律失常患者非二氢吡啶类CCB维拉帕米与地尔硫䓬应禁用于二至三度房室传导阻滞患者，并相对禁用于心力衰竭患者。25.钙拮抗剂及其使用禁忌症二氢吡啶类CCB可作为临床用药注意事项钙拮抗剂及其使用尽量使用长效制剂，以达到降压平稳持久有效，同时不良反应小，患者耐受性好，依从性高。维拉帕米与地尔硫䓬均有明显的负性肌力作用，应避免用于左室收缩功能不全的高血压患者。合并心脏房室传导功能障碍或病态窦房结综合征的高血压患者应慎用维拉帕米、地尔硫䓬。非二氢吡啶类CCB＋β受体阻滞剂可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。26.临床用药注意事项钙拮抗剂及其使用尽量使用长效制剂，以达到降压常用CCB的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）消除半衰期（小时）常用剂量硝苯地平Nifedipine0.5～11.7～3.410～30mg，tid硝苯地平缓释Nifedipine

sustained

release1.6～41.7～3.410～20mg，bid硝苯地平控释Nifedipine

controlled

release首剂达峰6～12小时，连续服药血浆药物浓度波动小1.7～3.430～60mg，qd尼群地平Nitrendipine1～210～2210～20mg，tid尼莫地平Nimodipine1～1.51.1～1.730～60mg，id佩尔地平Perdipine14.2～16.97.6～8.640mg，bid氨氯地平Amlodipine6～1235～502.5～10mg，qd左旋氨氯地平Levamlodipine6～1235～502.5～5mg，qd拉西地平Lacidipine0.5～1.512～154～8mg，qd乐卡地平Lercanidipine1.5～38～1010～20mg，qd非洛地平Felodipine2.5～511～165～10mg，qd西尼地平Cilnidipine2.8～3.75.2～8.15～10mg，qd贝尼地平Benidipine0.8～1.10.9～1.72～12mg，qd马尼地平Manidipine1～43.9～7.910～20mg，qd地尔硫Diltiazem1～23.530～90mg，bid～tid地尔硫缓释Diltiazem

sustained

release6～113.590mg，qd～bid维拉帕米缓释Verapamil

sustained

release5～712120～240mg，qd～bid27.常用CCB的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）消抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970198019902000氢氯噻嗪（1958）维拉帕米（1963）呋塞米（1964）普奈洛尔（1965）硝苯地平（1975）哌唑嗪（1977）卡托普利（1981）氯沙坦（1995）缬沙坦（1997）β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂α-受体阻滞剂ACEIARB利尿剂28.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970肽链内切酶血管舒张抗增殖无活性肽Ang-(1-7)（七肽）AT(1-7)

受体ACE激肽原激肽释放酶缓激肽(BK)BKB2

受体血管舒张一氧化氮（扩血管）前列腺素（抗增殖）EDHFtPA无活性肽ACE血管紧张素原肾素（蛋白水解酶）血管紧张素I（十肽）AngII（八肽）AT1

受体血管收缩增殖基质形成醛固酮分泌血管扩张抗增殖凋亡？血管完整性PAI-1AT2受体AT3受体AT4受体RAS系统与KKS系统肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂及其使用29.肽链内切酶血管舒张无活性肽Ang-(1-7)（七肽）AT(1肽链内切酶血管舒张抗增殖无活性肽Ang-(1-7)（七肽）AT(1-7)

受体ACE激肽原激肽释放酶缓激肽(BK)BKB2

受体血管舒张一氧化氮（扩血管）前列腺素（抗增殖）EDHFtPA无活性肽ACE血管紧张素原肾素（蛋白水解酶）血管紧张素I（十肽）AngII（八肽）AT1

受体血管收缩增殖基质形成醛固酮分泌血管扩张抗增殖凋亡？血管完整性PAI-1AT2受体AT3受体AT4受体ARB作用及ACEI作用ACEIARB30.肽链内切酶血管舒张无活性肽Ang-(1-7)（七肽）AT(1ARB及其使用分类二苯四咪唑类：如氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、阿利沙坦等。非二苯四咪唑类：如伊贝沙坦。非杂环类：如缬沙坦等。

ARB类均有苯丙咪唑环，但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同，导致理化特性不同，如脂溶性、组织穿透性、对AngⅡ1型（AT1）受体/AngⅡ2型（AT2）受体亲和力等存在差异，因此，不同ARB的半衰期和降压效果也有所不同。血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）31.ARB及其使用分类二苯四咪唑类：如氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦

ARB降压药效呈剂量依赖性，但不良反应并不随剂量增加而增加，适用于轻、中、重度高血压患者。ARB及其使用适应症优先选用的人群：高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征、不能耐受ACEI的患者。32.ARB降压药效呈剂量依赖性，但不良反应并不ARB及其使用禁忌症可致畸，禁用于妊娠高血压患者高血钾或双侧肾动脉狭窄患者临床用药注意事项对慢性肾脏病4期或5期患者，ARB初始剂量减半并严密监测血钾、血肌酐水平及GFR的变化。血肌酐水平≥265μmol/L（3mg/dl）者，慎用ARB。单侧肾动脉狭窄患者使用ARB应注意患侧及健侧肾功能变化。急性冠状动脉综合征或心力衰竭患者先从小剂量ARB起始。对高钾血症和肾损害患者，避免使用。ARB致咳嗽的发生率远低于ACEI，但仍有极少数患者出现咳嗽。33.ARB及其使用禁忌症可致畸，禁用于妊娠高血压患者临床用药注意常用ARB的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半衰期（小时）常用剂量氯沙坦Losartan3～46～950～100mg，qd缬沙坦Valsartan2980～160mg，qd厄贝沙坦Irbesartan1～1.511～15150～300mg，qd坎地沙坦Candesartan3～494～16mg，qd替米沙坦Telmisartan0.5～1

＞2040～80mg，qd奥美沙坦Olmesartan1～21320～40mg，qd依普沙坦Eprosartan1～35～7600～1200mg，qd阿利沙坦Alisartan1.5～2.51080～240mg，qdARB及其使用34.常用ARB的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）ACEI及其使用

各类ACEI制剂的作用机制大致相同，故在总体上可能具有类效应。适应症适合于1、2、3级高血压主要适用的高血压患者：合并左室肥厚和有心肌梗死病史的患者合并左室功能不全的患者合并代谢综合征、糖尿病肾病、CKD、蛋白尿或微量白蛋白尿的患者合并无症状性动脉粥样硬化或周围动脉疾病或冠心病高危的患者35.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）ACEI及其使用各ACEI及其使用禁忌症绝对禁忌证：①妊娠②血管神经性水肿③双侧肾动脉狭窄④高钾血症（＞6.0mmol/L）相对禁忌证：①血肌酐水平显著升高（＞265μmol/L）②高钾血症（＞5.5mmol/L）③有症状的低血压（＜90mmHg）④有妊娠可能的女性⑤左室流出道梗阻的患者36.ACEI及其使用禁忌症绝对禁忌证：36.ACEI及其使用临床用药注意事项尽量选择长效制剂以平稳降压，同时避免使用影响降压效果的药物。治疗前应检测血钾、血肌酐水平及估算肾小球滤过率。出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理，避免引起患者治疗依从性下降。若单药治疗对血压控制不佳，则应考虑加量或采用联合治疗方案，禁止ACEI与ARB联合使用。37.ACEI及其使用临床用药注意事项尽量选择长效制剂以平稳降压，常用ACEI

的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半衰期（小时）常用剂量卡托普利Captopril1～1.5212.5～75mg，tid依那普利Enalapril1115～40mg，qd贝那普利Benazepril2～4115～40mg，qd咪达普利Imidapril282.5～10mg，qd赖诺普利Lisinopril6～8125～40mg，qd培哚普利Perindopril2～430～1204～8mg，qd雷米普利Ramipril113～172.5～10mg，qd群多普利Trandolapril116～241～4mg，qd福辛普利Fosinopril31210～40mg，qdACEI及其使用38.常用ACEI的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时口服降压药物：每天剂量（mg）分服次数主要不良反应肾素抑制剂血钾升高，血管性水肿（罕见阿利吉仑**150-3001**中国已批准注册为一类新型降压药，其代表药为阿利吉伦，可显著降低高血压患者的血压水平但对心脑血管事件的影响尚待大规模临床试验的评估肾素抑制剂39.口服降压药物：每天剂量（mg）分服次数主要不良反应肾素抑制剂抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970198019902000氢氯噻嗪（1958）维拉帕米（1963）呋塞米（1964）普奈洛尔（1965）硝苯地平（1975）哌唑嗪（1977）卡托普利（1981）氯沙坦（1995）缬沙坦（1997）β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂α-受体阻滞剂ACEIARB利尿剂40.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔选择性抑制心脏β1受体非选择性

β受体阻滞剂如普萘洛尔、索托洛尔抑制β1＋β2受体（存在于周围血管和肺平滑肌细胞）减慢心率，减低心肌收缩力降低血压减少心输出量支气管痉挛和周围血管收缩β-阻滞剂及其使用41.选择性β受体阻滞剂非选择性β受体阻滞剂减慢心率，减低心肌

包括选择性（β1）、非选择性（β1与β2）和兼有α受体阻滞三类；

β受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和RAAS的激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统。分类β-阻滞剂及其使用42.包括选择性（β1）、非选择性（β1与β2）和兼有α受β-阻滞剂及其使用适应症

尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者不适宜首选β受体阻滞剂的人群包括：有卒中倾向及心率＜80次/分的老年人、肥胖者、糖代谢异常者、卒中患者、间歇性跛行者、严重慢性阻塞性肺疾病患者。禁用于合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞及严重心动过缓的高血压患者。禁忌症43.β-阻滞剂及其使用适应症尤其适用于合并快速性常用β受体阻滞剂单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半衰期（小时）常用剂量普萘洛尔Propranolol1～1.52～320～90mg，bid～tid阿替洛尔Atenolol2～46～1012.5～50mg，qd～bid拉贝洛尔Labetalol1～25.550～100mg，q12h，最大600mg/d比索洛尔Bisoprolol3～410～122.5～10mg，qd酒石酸美托洛尔Metoprolol

Tartaric1～23～450～100mg，bid琥珀酸美托洛尔（缓释剂）Metoprolol（succinate）3～712～2447.5～190mg，qd卡维地洛Carvedilol16～712.5～50mg，bid阿罗洛尔Arotinolol210～1210～20mg，bid奈必洛尔Nebivolol0.5～212～195mg，qdβ-阻滞剂及其使用44.常用β受体阻滞剂单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970198019902000氢氯噻嗪（1958）维拉帕米（1963）呋塞米（1964）普奈洛尔（1965）硝苯地平（1975）哌唑嗪（1977）卡托普利（1981）氯沙坦（1995）缬沙坦（1997）β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂α-受体阻滞剂ACEIARB利尿剂45.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970-受体阻滞剂口服降压药物：

-受体阻滞剂每天剂量（mg）分服次数主要不良反应

多沙唑嗪1-161体位性低血压

哌唑嗪1-102-3

特拉唑嗪1-201-2不作为一般高血压治疗的首选药适用高血压伴前列腺增生患者，也用于难治性高血压患者的治疗开始用药应在入睡前，以防体位性低血压发生使用中注意测量坐立位血压，最好使用控释制剂体位性低血压者禁用。心力衰竭者慎用其他降压药物46.-受体阻滞剂口服降压药物：每天剂量（mg）分服次数主要不良中枢作用药物口服降压药物：

中枢作用药物每天剂量（mg）分服次数主要不良反应

利血平0.05-0.251鼻充血，抑郁，心动过缓，消化性溃疡

可乐定0.1-0.82-3低血压，口干，嗜睡可乐定贴片0.251/周皮肤过敏

甲基多巴250-10002-3肝功能损害，免疫失调其他降压药物47.中枢作用药物口服降压药物：每天剂量（mg）分服次数主要不良反直接血管扩张药口服降压药物：

直接血管扩张药每天剂量（mg）分服次数主要不良反应

米诺地尔*5-1001多毛症

肼屈嗪25-1002狼疮综合征*欧美国家上市，中国未上市其他降压药物48.直接血管扩张药口服降压药物：每天剂量（mg）分服次数主要不良常用降压药种类总结分

类适应症禁忌症绝对禁忌症相对禁忌症CCB（二氢吡啶类)老年高血压、周围血管病、单纯收缩期高血压、稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化（去掉：妊娠）无快速型心律失常,心力衰竭CCB（非二氢吡啶类)心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞心力衰竭ACEI心力衰竭、心绞痛、心肌梗死后、左室肥厚、左室功能不全、颈动脉粥样硬化、非糖尿病肾病、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代谢综合征妊娠高血钾双侧肾动脉狭窄ARB糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左室肥厚、心房纤颤预防、ACEI引起的咳嗽、代谢综合征妊娠高血钾双侧肾动脉狭窄噻嗪类利尿剂心力衰竭、老年高血压、高龄老年高血压、单纯收缩期高血压痛风妊娠袢利尿剂肾功能不全、心力衰竭利尿剂

(醛固酮拮抗剂)心力衰竭、心肌梗死后肾功能衰竭高血钾β受体阻滞剂心绞痛、心肌梗死后、快速性心律失常、稳定型充血性心力衰竭（去掉：妊娠）Ⅱ—Ⅲ度房室阻滞哮喘慢性阻塞性肺病、周围血管病、糖耐量低减、运动员α-受体阻滞剂前列腺增生、高血脂体位性低血压心力衰竭49.常用降压药种类总结分类适应症禁忌症绝对禁忌症相降压药物的种类及用药2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南高血压合理用药指南（第2版）2017年50.降压药物的种类及用药2018ESCESC/ESH动脉高高血压的基本定义高血压：是指以体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征（收缩压≥140毫米汞柱，舒张压≥90毫米汞柱），可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害的临床综合征。51.高血压的基本定义高血压：2.治疗方式

有两种非常明确的降压策略：生活方式干预和药物治疗。生活方式干预无疑能降低血压和在某些情况下的心血管风险，但大多数高血压患者还需要药物治疗。52.治疗方式有两种非常明确的降压策略：生活方式干预降压药物治疗目的有效控制：高血压的疾病进程2有效预防或延迟：脑卒中、心肌梗死、1心力衰竭、肾功能不全等心脑血管并发症的发生53.降压药物有效控制：高血压的疾病进程2有效预防或延迟：脑卒中、降压药物治疗目的预防：高血压急症、亚急症等重症高3

总之：最大程度地降低心脑血管并发血压发生生和死亡的总体危险54.降压药物预防：高血压急症、亚急症等重症高3总之：最大程度启动治疗时机2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南55.启动治疗时机2018ESCESC/ESH动脉高血压管理治疗目的

最大程度地降低心血管并发症发生与死亡的总体危险。

所有可逆性心血管危险因素亚临床靶器官损害各种并存的临床疾病综合干预56.治疗目的最大程度地降低心血管并发症发生与死亡治疗目标值2005年2010年一般高血压患者<140/90<140/90高血压伴慢性肾病<130/80<130/80高血压伴糖尿病<130/80<130/80高血压冠心病-<130/80高血压合并心力衰竭-<130/80高血压伴脑卒中-<140/90老年高血压SBP<150SBP<150治疗目标值57.治疗目标值2005年2010年一般高血压患者<140/90<治疗目标值2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南58.治疗目标值2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指治疗原则剂量原则优先原则联合原则个体化原则联合用药（2级高血压或高危人群）根据患者具体情况和耐受性及个人意愿或长期承受能力，选择适合患者的降压药物一般人群采用常规剂量，老年人从小剂量开始优先选择长效制剂（从长时疗效和平稳性考虑）和固定复方制剂（从依从性考虑）高血压合理用药指南（第2版）2017年用药原则59.治疗原则剂量原则优先原则联合原则个体化原则联合用药（2级高利尿剂钙离子拮抗剂（CCB）肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)肾素抑制剂肾上腺素能受体阻滞-受体阻滞剂-受体阻滞剂固定复方制剂、交感神经抑制剂以及其他种类降压药降压药物分类60.降压药物分类11.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970198019902000氢氯噻嗪（1958）维拉帕米（1963）呋塞米（1964）普奈洛尔（1965）硝苯地平（1975）哌唑嗪（1977）卡托普利（1981）氯沙坦（1995）缬沙坦（1997）β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂α-受体阻滞剂ACEIARB利尿剂61.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970利尿剂及其使用分类袢利尿剂：主要作用于髓袢升支粗段髓质部，抑制NaCl的主动重吸收，导致外髓部渗透梯度难以形成，影响尿液浓缩过程。其利尿作用强大，属于强效利尿剂。临床常用药物包括呋塞米、布美他尼、托拉塞米。噻嗪类利尿剂：该类药物作用于远曲小管始端，减少NaCl和水的重吸收，属于中效利尿剂。噻嗪样利尿剂具有扩张血管作用，且为降压的主要作用。62.利尿剂及其使用分类袢利尿剂：噻嗪类利尿剂：13.保钾利尿剂：一类抑制远曲小管和集合管的Na+-H+共同转运体，抑制Na+重吸收并减少K+分泌，其作用不依赖醛固酮，代表药物包括氨苯蝶啶和阿米洛利。

另一类为醛固酮受体拮抗剂，可与醛固酮受体结合，竞争性拮抗醛固酮的排钾保钠作用，代表药物包括螺内酯和依普利酮。

上述两类药物利尿作用较弱，属于弱效利尿剂。利尿剂及其使用分类63.保钾利尿剂：利尿剂及其使用分类14.利尿剂的使用

利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。主要适应人群老年高血压：由于老年高血压患者对盐更敏感，且常表现为低肾素活性，因此利尿剂更适合老年高血压患者。难治性高血压：增加利尿剂剂量是控制难治性高血压的主要手段，难治性高血压患者液体容量负荷重，利尿剂尤其是长效利尿剂的合理应用对血压控制至关重要。64.利尿剂的使用利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压心力衰竭合并高血压：不论是急性心力衰竭还是慢性心力衰竭失代偿期均伴有水钠潴留，袢利尿剂和噻嗪类利尿剂具有利尿排钠作用，有效缓解症状，因而心力衰竭是利尿剂的强适应证。高盐摄入与盐敏感性的高血压：盐敏感性高血压患者的血压水平与食盐摄入量的关系更为密切，因而更应严格控制食盐的摄入量。对于此类患者，利尿剂、CCB可作为首选治疗药物，盐摄入＞12g/d的高血压患者可以考虑优先使用低至中剂量的噻嗪类利尿剂，同时由于高盐饮食可激活局部组织RAAS，因此也可联合应用ACEI或ARB利尿剂及其使用主要适应人群65.心力衰竭合并高血压：高盐摄入与盐敏感性的高血压：利尿剂及其使利尿剂及其使用临床用药注意事项痛风患者禁用噻嗪类利尿剂。高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意其导致电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反应的可能性。66.利尿剂及其使用临床用药注意事项痛风患者禁用噻嗪类利尿剂。17利尿剂较少单独使用，常作为联合用药的基本药物使用。利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险。严重肾功能不全，特别是终末期肾病患者，应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差，此时可选用呋塞米等袢利尿剂利尿剂及其使用临床用药注意事项67.利尿剂较少单独使用，常作为联合用药的基本药物使用。利尿剂及其常用利尿剂的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半衰期（小时）常用剂量氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide49～1012.5～25mg，qd苄氟噻嗪Bendroflumethiazide6～1295～15mg，qd氯噻酮Chlorthalidone235～5025～100mg，qd吲达帕胺Indapamide1～214～181.25～2.5mg，qd阿米洛利Amiloride6～106～95～10mg，qd螺内酯Spironolactone48～7213～2410～40mg，qd～bid利尿剂及其使用68.常用利尿剂的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970198019902000氢氯噻嗪（1958）维拉帕米（1963）呋塞米（1964）普奈洛尔（1965）硝苯地平（1975）哌唑嗪（1977）卡托普利（1981）氯沙坦（1995）缬沙坦（1997）β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂α-受体阻滞剂ACEIARB利尿剂69.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970钙通道阻滞剂（CCB）钙拮抗剂及其使用与血管和心脏的亲和力分类二氢吡啶类CCB:

主要作用于动脉非二氢吡啶类CCB；

苯烷胺类（如维拉帕米）和苯噻嗪类（如地尔硫䓬）的血管选择性差，对心脏具有负性变时、负性传导及负性变力作用。分类70.钙通道阻滞剂（CCB）钙拮抗剂及其使用与血管和心脏的亲和力分与钙通道亚型的亲和力分类

根据CCB与钙通道亚型的亲和力不同将其分为L型、L/N型或L/T型（双通道）及L/N/T型（三通道）CCB。

钙通道阻滞剂（CCB）钙拮抗剂及其使用分类71.与钙通道亚型的亲和力分类钙通道阻滞剂（CCB）钙拮抗剂及其使L型钙通道：大量存在于体内心肌细胞、血管平滑肌细胞及神经元等组织中，介导长时间的钙离子内流并且失活缓慢，其在心脏兴奋-收缩偶联及冲动传导等方面发挥重要作用，同时影响血管平滑肌的紧张度。T型钙通道：控制自主活性细胞（如心脏起搏细胞或丘脑神经元）的激活、激素分泌的调节及组织生长和发育，其在肾小球出/入球小动脉上均有分布。N型钙通道：主要分布于交感神经系统，可以阻断去甲肾上腺素的释放钙拮抗剂及其使用72.L型钙通道：钙拮抗剂及其使用23.钙拮抗剂及其使用

CCB降压疗效强，药效呈剂量依赖性，适用于轻、中、重度高血压。适应症二氢吡啶类CCB优先选用的人群：容量性高血压（如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压）患者。合并动脉粥样硬化的高血压（如高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病）患者。非二氢吡啶类CCB适用人群：此类药物更适用于高血压合并心绞痛、高血压合并室上性心动过速及高血压合并颈动脉粥样硬化患者。73.钙拮抗剂及其使用CCB降压疗效强，药效呈剂钙拮抗剂及其使用禁忌症

二氢吡啶类CCB可作为一线降压药用于各组年龄段、各种类型的高血压患者，疗效的个体差异较小，只有相对禁忌证，无绝对禁忌证。短、中效CCB在降压的同时会出现反射性心率加快相对禁忌用于高血压合并快速性心律失常患者非二氢吡啶类CCB维拉帕米与地尔硫䓬应禁用于二至三度房室传导阻滞患者，并相对禁用于心力衰竭患者。74.钙拮抗剂及其使用禁忌症二氢吡啶类CCB可作为临床用药注意事项钙拮抗剂及其使用尽量使用长效制剂，以达到降压平稳持久有效，同时不良反应小，患者耐受性好，依从性高。维拉帕米与地尔硫䓬均有明显的负性肌力作用，应避免用于左室收缩功能不全的高血压患者。合并心脏房室传导功能障碍或病态窦房结综合征的高血压患者应慎用维拉帕米、地尔硫䓬。非二氢吡啶类CCB＋β受体阻滞剂可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。75.临床用药注意事项钙拮抗剂及其使用尽量使用长效制剂，以达到降压常用CCB的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）消除半衰期（小时）常用剂量硝苯地平Nifedipine0.5～11.7～3.410～30mg，tid硝苯地平缓释Nifedipine

sustained

release1.6～41.7～3.410～20mg，bid硝苯地平控释Nifedipine

controlled

release首剂达峰6～12小时，连续服药血浆药物浓度波动小1.7～3.430～60mg，qd尼群地平Nitrendipine1～210～2210～20mg，tid尼莫地平Nimodipine1～1.51.1～1.730～60mg，id佩尔地平Perdipine14.2～16.97.6～8.640mg，bid氨氯地平Amlodipine6～1235～502.5～10mg，qd左旋氨氯地平Levamlodipine6～1235～502.5～5mg，qd拉西地平Lacidipine0.5～1.512～154～8mg，qd乐卡地平Lercanidipine1.5～38～1010～20mg，qd非洛地平Felodipine2.5～511～165～10mg，qd西尼地平Cilnidipine2.8～3.75.2～8.15～10mg，qd贝尼地平Benidipine0.8～1.10.9～1.72～12mg，qd马尼地平Manidipine1～43.9～7.910～20mg，qd地尔硫Diltiazem1～23.530～90mg，bid～tid地尔硫缓释Diltiazem

sustained

release6～113.590mg，qd～bid维拉帕米缓释Verapamil

sustained

release5～712120～240mg，qd～bid76.常用CCB的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）消抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970198019902000氢氯噻嗪（1958）维拉帕米（1963）呋塞米（1964）普奈洛尔（1965）硝苯地平（1975）哌唑嗪（1977）卡托普利（1981）氯沙坦（1995）缬沙坦（1997）β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂α-受体阻滞剂ACEIARB利尿剂77.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970肽链内切酶血管舒张抗增殖无活性肽Ang-(1-7)（七肽）AT(1-7)

受体ACE激肽原激肽释放酶缓激肽(BK)BKB2

受体血管舒张一氧化氮（扩血管）前列腺素（抗增殖）EDHFtPA无活性肽ACE血管紧张素原肾素（蛋白水解酶）血管紧张素I（十肽）AngII（八肽）AT1

受体血管收缩增殖基质形成醛固酮分泌血管扩张抗增殖凋亡？血管完整性PAI-1AT2受体AT3受体AT4受体RAS系统与KKS系统肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂及其使用78.肽链内切酶血管舒张无活性肽Ang-(1-7)（七肽）AT(1肽链内切酶血管舒张抗增殖无活性肽Ang-(1-7)（七肽）AT(1-7)

受体ACE激肽原激肽释放酶缓激肽(BK)BKB2

受体血管舒张一氧化氮（扩血管）前列腺素（抗增殖）EDHFtPA无活性肽ACE血管紧张素原肾素（蛋白水解酶）血管紧张素I（十肽）AngII（八肽）AT1

受体血管收缩增殖基质形成醛固酮分泌血管扩张抗增殖凋亡？血管完整性PAI-1AT2受体AT3受体AT4受体ARB作用及ACEI作用ACEIARB79.肽链内切酶血管舒张无活性肽Ang-(1-7)（七肽）AT(1ARB及其使用分类二苯四咪唑类：如氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、阿利沙坦等。非二苯四咪唑类：如伊贝沙坦。非杂环类：如缬沙坦等。

ARB类均有苯丙咪唑环，但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同，导致理化特性不同，如脂溶性、组织穿透性、对AngⅡ1型（AT1）受体/AngⅡ2型（AT2）受体亲和力等存在差异，因此，不同ARB的半衰期和降压效果也有所不同。血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）80.ARB及其使用分类二苯四咪唑类：如氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦

ARB降压药效呈剂量依赖性，但不良反应并不随剂量增加而增加，适用于轻、中、重度高血压患者。ARB及其使用适应症优先选用的人群：高血压合并左室肥厚、高血压合并心功能不全、高血压合并心房颤动、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病肾病、高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿、高血压合并代谢综合征、不能耐受ACEI的患者。81.ARB降压药效呈剂量依赖性，但不良反应并不ARB及其使用禁忌症可致畸，禁用于妊娠高血压患者高血钾或双侧肾动脉狭窄患者临床用药注意事项对慢性肾脏病4期或5期患者，ARB初始剂量减半并严密监测血钾、血肌酐水平及GFR的变化。血肌酐水平≥265μmol/L（3mg/dl）者，慎用ARB。单侧肾动脉狭窄患者使用ARB应注意患侧及健侧肾功能变化。急性冠状动脉综合征或心力衰竭患者先从小剂量ARB起始。对高钾血症和肾损害患者，避免使用。ARB致咳嗽的发生率远低于ACEI，但仍有极少数患者出现咳嗽。82.ARB及其使用禁忌症可致畸，禁用于妊娠高血压患者临床用药注意常用ARB的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半衰期（小时）常用剂量氯沙坦Losartan3～46～950～100mg，qd缬沙坦Valsartan2980～160mg，qd厄贝沙坦Irbesartan1～1.511～15150～300mg，qd坎地沙坦Candesartan3～494～16mg，qd替米沙坦Telmisartan0.5～1

＞2040～80mg，qd奥美沙坦Olmesartan1～21320～40mg，qd依普沙坦Eprosartan1～35～7600～1200mg，qd阿利沙坦Alisartan1.5～2.51080～240mg，qdARB及其使用83.常用ARB的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）ACEI及其使用

各类ACEI制剂的作用机制大致相同，故在总体上可能具有类效应。适应症适合于1、2、3级高血压主要适用的高血压患者：合并左室肥厚和有心肌梗死病史的患者合并左室功能不全的患者合并代谢综合征、糖尿病肾病、CKD、蛋白尿或微量白蛋白尿的患者合并无症状性动脉粥样硬化或周围动脉疾病或冠心病高危的患者84.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）ACEI及其使用各ACEI及其使用禁忌症绝对禁忌证：①妊娠②血管神经性水肿③双侧肾动脉狭窄④高钾血症（＞6.0mmol/L）相对禁忌证：①血肌酐水平显著升高（＞265μmol/L）②高钾血症（＞5.5mmol/L）③有症状的低血压（＜90mmHg）④有妊娠可能的女性⑤左室流出道梗阻的患者85.ACEI及其使用禁忌症绝对禁忌证：36.ACEI及其使用临床用药注意事项尽量选择长效制剂以平稳降压，同时避免使用影响降压效果的药物。治疗前应检测血钾、血肌酐水平及估算肾小球滤过率。出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理，避免引起患者治疗依从性下降。若单药治疗对血压控制不佳，则应考虑加量或采用联合治疗方案，禁止ACEI与ARB联合使用。86.ACEI及其使用临床用药注意事项尽量选择长效制剂以平稳降压，常用ACEI

的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半衰期（小时）常用剂量卡托普利Captopril1～1.5212.5～75mg，tid依那普利Enalapril1115～40mg，qd贝那普利Benazepril2～4115～40mg，qd咪达普利Imidapril282.5～10mg，qd赖诺普利Lisinopril6～8125～40mg，qd培哚普利Perindopril2～430～1204～8mg，qd雷米普利Ramipril113～172.5～10mg，qd群多普利Trandolapril116～241～4mg，qd福辛普利Fosinopril31210～40mg，qdACEI及其使用87.常用ACEI的单药应用中文通用药名英文药名达峰时间（小时口服降压药物：每天剂量（mg）分服次数主要不良反应肾素抑制剂血钾升高，血管性水肿（罕见阿利吉仑**150-3001**中国已批准注册为一类新型降压药，其代表药为阿利吉伦，可显著降低高血压患者的血压水平但对心脑血管事件的影响尚待大规模临床试验的评估肾素抑制剂88.口服降压药物：每天剂量（mg）分服次数主要不良反应肾素抑制剂抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970198019902000氢氯噻嗪（1958）维拉帕米（1963）呋塞米（1964）普奈洛尔（1965）硝苯地平（1975）哌唑嗪（1977）卡托普利（1981）氯沙坦（1995）缬沙坦（1997）β-受体阻滞剂钙通道阻滞剂α-受体阻滞剂ACEIARB利尿剂89.抗高血压药物的发展利血平（1949）195019601970选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔选择性抑制心脏β1受体非选择性

β受体阻滞剂如普萘洛尔、索托洛尔抑制β1＋β2受体（存在于周围血管和肺平滑肌细胞）减慢心率，减低心肌收缩力降低血压减少心输出量支气管痉挛和周围血管收缩β-阻滞剂及其使用90.选择性β受体阻滞剂非选择性β受体阻滞剂减慢心率，减低心肌

包括选择性（β1）、非选择性（β1与β2）和兼有α受体阻