血管活性药的应用

关于血管活性药的应用第1页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

常用的血管活性药

第2页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六作用于肾上腺素受体的药物第3页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六肾上腺素受体激动药

肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素去氧肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺多培沙明

第4页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六肾上腺素受体阻滞药

酚妥拉明乌拉地尔艾司洛尔拉贝洛尔酚苄明第5页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六钙通道阻滞药

硫氮唑酮硝苯地平尼卡地平第6页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六周围血管扩张药

硝普钠硝酸甘油第7页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六作用于肾上腺素受体的药物

第8页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六肾上腺素受体分布及效应

效应器官受体类型效应心脏窦房结β1HR↑++

心房肌β1

收缩性和传导速度↑++

房室结β1

心室肌β1

收缩性，传导速度，自律性及异位节律↑++第9页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六小动脉皮肤、粘膜α收缩+++

骨骼肌α,β2

收缩+；舒张++

冠状动脉α,β2

收缩+;舒张++

腹腔内脏α,β2

收缩+++；舒张+

脑α,β收缩±；舒张肾α,β1,β2

收缩+++；舒张+第10页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六静脉α，β收缩++；舒张++支气管平滑肌β2

松弛+第11页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六常用的肾上腺素受体激动药

第12页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六肾上腺素

第13页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

小剂量兴奋β受体,大剂量兴奋α受体。

第14页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六心脏

兴奋β1受体→心肌收缩力↑,传导↑,HR↑,心肌兴奋性↑→SV↑,CO↑,同时心脏作功↑,心肌耗氧↑第15页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六血管

主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌，对大动脉和静脉作用较弱。冠脉血流增加。第16页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六<0.05µg/kg.min(1～2µg/min)主要兴奋β2受体第17页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六0.05～0.2µg/kg.min(2～10µg/min)主要兴奋β1受体、兼有β2和α受体作用。第18页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六>0.2µg/kg.min(10～20µg/min)主要兴奋α受体、兼有β受体激动效应。第19页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六血压

极小剂量(0.005µg/kg.min或0.1µg/min)可使MAP↓,但对DBP的影响很小或不变。第20页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

中等剂量(0.05～0.2µg/kg.min)时SBP↑,DBP↓,MAP稍↑或不变。第21页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

大剂量(>0.2～0.4µg/kg.min)时SBP、DBP、MAP及SVR均↑。第22页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六呼吸

兴奋支气管平滑肌的β2受体→支气管扩张；抑制肥大细胞释放过敏介质第23页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六代谢

兴奋α和β2受体→肝糖原分解和糖原异生↑,抑制胰岛素释放,促进胰高血糖素分泌,以及减少外周组织对葡萄糖的摄取→血糖↑第24页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

局部止血延缓局麻药吸收过敏性休克的急救缓解支气管痉挛心脏复苏纠正低心排血量综合征第25页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六去甲肾上腺素

第26页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

非选择性兴奋α1、α2受体,

对心脏β1受体的作用较弱,对β2受体的作用更弱。第27页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六心脏

兴奋β1受体→心肌收缩力↑,HR↑兴奋α受体→BP↑,HR反射性↓；

SVR↑,心脏后负荷↑→CO可以不变,甚至下降

第28页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六血管

兴奋α受体→小动脉、小静脉收缩→SVR↑但冠脉血流增加第29页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六血压≤0.2µg/kg.min时,心脏兴奋及外周血管收缩,SBP↑,DBP轻度↑不变,脉压差加大。较大剂量使血管强烈收缩,SVR、SBP、DBP↑↑↑,脉压减小。第30页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六代谢

大剂量可以引起血糖↑。第31页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

嗜铬细胞瘤切除术后的严重低血压危及生命的严重低血压状态,而且对其他药物反应欠佳时,可伍用小剂量α受体阻滞药如酚妥拉明,可以部分拮抗其强烈的血管收缩作用。第32页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六异丙肾上腺素

第33页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

非选择性地兴奋β1、β2受体,对α受体没有作用第34页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六心脏

兴奋β1受体→HR↑,心肌收缩力↑,心肌自律性↑→CO↑。作用强于肾上腺素。第35页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六血管和血压

0.05～0.1µg/kg.min,骨骼肌血管扩张,SVR、DBP↓,肾、肠系膜、脑及冠脉血管扩张,SBP不变或↑,脉压差加大。如DBP↓明显,冠脉血流↓。第36页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六支气管平滑肌

兴奋β2受体→支气管平滑肌松弛；抑制过敏介质释放第37页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞低心排血量综合征支气管哮喘第38页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六多巴胺第39页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

呈剂量依赖性依次直接兴奋突触后DA1、β1、α1受体第40页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六心血管

小剂量(0.5～3µg/kg.min)主要兴奋外周DA1受体→肾、肠系膜血管扩张第41页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

中等剂量(3～10µg/kg.min)兴奋心脏β1受体,兼有DA1兴奋作用→心肌收缩力↑,CO↑,HR变化不明显,SBP略有↑,SVR、DBP无明显改变第42页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

大剂量(>10～20µg/kg.min)明显兴奋外周血管α受体及β1受体→CO↑,HR↑,SVR↑,BP↑,而肾血流量↓第43页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六肾脏小剂量兴奋DA1受体→肾血管扩张大剂量兴奋α受体→肾血管收缩第44页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

低心排血量综合征抗休克急性肾功能衰竭第45页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六多巴酚丁胺

第46页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

选择性兴奋β1受体,对β2、α受体作用很弱,对DA1受体无作用第47页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六心脏

2～15µg/kg.min可使SV↑,CO↑,HR、BP无明显变化,PVR可↓或不变

>15µg/kg.min时,HR↑,SVR↑,BP↑↑,甚至心律失常第48页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

心源性休克心梗并发充血性心衰无严重低血压的急性心衰低心排血量综合征第49页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

多培沙明第50页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

明显兴奋DA1和β2受体,对DA2、β1受体作用较小,对α受体无明显作用第51页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六心血管

直接兴奋β2受体；弱的β1受体兴奋作用；使内源性去甲肾上腺素的作用加强；间接兴奋β1受体→心肌收缩力、CO↑,HR↑,阻力血管舒张,SVR↓,MAP无明显变化。不增加心肌耗氧量,无明显致心律失常作用,反而对缺血心肌有抗心律失常作用。第52页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六呼吸兴奋支气管平滑肌β2受体→支气管扩张第53页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六肾脏

兴奋肾血管、肾小管上DA1受体→肾血流量↑

第54页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六脑、肝兴奋β2受体→SVR↓→脑、肝血流量↑

第55页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

急慢性心力衰竭低心排血量综合征低排高阻型休克器官移植如原位肝移植第56页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

去氧肾上腺素

第57页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

仅兴奋α受体→SVR↑,SBP、DBP↑,而CO不变或↓,周围血流量↓,HR反射性↓第58页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

阵发性室上性心动过速麻醉中低血压第59页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六常用肾上腺素受体兴奋药的比较

药物心肌收缩力心排血量心率总外周阻力平均动脉压肾血流支气管舒张肾上腺素+++++++±++--++去甲肾上腺素+--++++++---0异丙肾上腺素+++++++++--±-+++多巴胺++++++±+++-多巴酚丁胺++++++±±++多培沙明+++----+++去氧肾上腺素00--++++++---0第60页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

常用的肾上腺素受体阻滞药

第61页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六酚妥拉明

第62页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

对α1、α2受体的阻滞作用选择性较低阻滞血管平滑肌α受体；较强的直接扩血管作用→SVR↓,BP↓,PAP↓；反射性交感神经兴奋；阻滞去甲肾上腺素能神经末梢(突触前)α2受体；阻滞α受体,保留β受体效应→心肌收缩力↑,HR↑,CO↑第63页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

嗜铬细胞瘤的围术期高血压控制急性心梗和伴有肺水肿的充血性心衰抗休克周围血管痉挛性疾病第64页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六乌拉地尔

第65页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

阻滞突触后α1受体；中度阻滞突触后α2受体；兴奋中枢5-羟色胺-1A受体→SVR↓,CVP↓,PAP↓,HR不变,SV、CO、CI不变或稍↑,心肌耗氧量↓。冠状动脉、内脏动脉、肾动脉血流↑,而脑血流不

增加第66页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

充血性心衰围术期高血压控制性降压妊高症第67页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六艾司洛尔

第68页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

选择性阻滞β1受体,超短效；无α受体阻滞作用→HR↓,而负性肌力作用轻微；很少引起严重的房室传导阻滞。第69页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

室上性心动过速心脏手术时心肌缺血的防治心脏术后高血压的治疗减轻气管插管的心血管反应第70页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六钙通道阻滞药

第71页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

钙通道阻滞药的药理作用

第72页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六扩血管作用

减少细胞外Ca2+内流,抑制Ca2+与调钙蛋白结合,使血管平滑肌和其他平滑肌松弛。扩张小动脉,使BP↓(降压作用机制)；扩张大小冠状动脉,甚至侧支循环,使冠脉血流量↑(预防及治疗心绞痛作用机制)。扩张周围血管包括肾、脑、肠系膜及肢体的血管,使SVR↓。对静脉的作用弱于动脉,一般不降低心脏前负荷。也可松弛支气管、胃肠道和子宫平滑肌。第73页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六对心脏的作用

第74页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六抑制心肌收缩力

阻滞2期Ca2+经钙通道内流,使细胞内Ca2+浓度↓,而呈负性肌力作用。此作用呈剂量依赖性,且不同的药物作用程度不同。此作用可被异丙肾上腺素、强心甙和增加血浆中Ca2+浓度拮抗。第75页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六减慢心率及延缓传导

抑制窦房结区起搏细胞电位的发放频率、振幅,抑制房室结区细胞除极还能延缓传导,而呈负性频率作用。此作用可被扩血管降压引起的交感神经反射部分抵消。第76页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六对心肌代谢的影响

其负性肌力作用和降低心脏后负荷使心肌耗氧量↓。此类药物还可通过减少自由基产生,降低细胞内Ca2+浓度,维持细胞内离子的稳定性,降低ATP分解和能量的利用,改善缺血区的微循环,从而对缺血心肌有保护作用。对缺血脑组织也有类似保护作用。

第77页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六抗动脉粥样硬化

能阻止或延缓由高胆固醇引起的动脉粥样硬化的发展并促进其消退,也能抑制由电或机械刺激造成的内皮增生性损伤。第78页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

钙通道阻滞药的药理学分类

第79页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六WHO分类

第80页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

选择性非选择性维拉帕米类硝苯吡啶类硫氮唑酮类氟桂嗪类心可定类其他类选择性阻滞Ca2+通道+++---同时也阻滞Na+通道---0++抑制窦房结和房室结+++0++负性肌力作用++--00抑制血管平滑肌+++-00抗高血压效应+++-00抗BayK8644效应+++---防止心血管细胞内过多++++++Ca2+的损还害

第81页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六

按临床作用分类

第82页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六Ⅰ类：对心肌及血管平滑肌钙通道均有阻滞作用,但主要作用于心脏,有抗心律失常和中等程度的血管扩张作用。如维拉帕米、硫氮唑酮。Ⅱ类：对心肌及血管平滑肌钙通道有阻滞作用,显著扩张血管,但不抑制心脏,也无抗心律失常作用。如硝苯吡啶、尼卡地平。

Ⅲ类：对心脏无作用,仅对血管有扩张作用。如氟苯桂嗪。Ⅳ类：对心脏或血管有选择性作用,电生理作用复杂。第83页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六常用的钙通道阻滞药

第84页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六维拉帕米

第85页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

高血压与β受体阻滞药合用副作用增加心律失常阵发性室上性心动过速(PSVT)

快速房颤、房扑肥厚型心肌病(HCM)但不适用于有流出道梗阻病人心肌缺血和心肌梗塞原发性肺动脉高压第86页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六禁忌征

病窦综合征低血压心功能不全Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞洋地黄中毒禁止于β受体组织药合用第87页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六硫氮唑酮

第88页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

心律失常PSVT发作、房颤心肌缺血和心肌梗塞高血压CABG术后防治动脉桥痉挛第89页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六禁忌征

病窦综合征Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞心力衰竭与硝酸盐类合用明显降低血压第90页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六硝苯地平

血管扩张反射性交感神经兴奋,很大程度抵消了其负性肌力作用,也无明显抗心律失常作用第91页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

高血压与β受体阻滞药合用可增强疗效心绞痛劳力型心绞痛和变异型心绞痛对不稳定型心绞痛可加重心肌缺血肺动脉高压高血压合并心衰雷诺氏综合征贲门失迟缓症第92页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六禁忌征

主动脉瓣狭窄肥厚性梗阻型心肌病不稳定性心绞痛急性心肌梗塞第93页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六尼卡地平

在降压的同时,可增加各器官的血流量。具有较强的冠脉扩张作用,增加心肌血供,降低外周血管阻力,从而降低心脏后负荷,故改善心肌氧供需平衡,增加CO；对肾动脉的扩张作用较强,增加肾血流量和肾小球滤过率,使尿量增加。具有剂量依赖性降压作用。第94页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六尼卡地平预防性服用尼卡地平对低温CPB心肌缺血/再灌注损伤有保护作用[28]。电镜下观察到心肌超微结构得到了较好保护，同时心肌酶谱及丙二醛的升高均减少，推想尼卡地平可保存能量贮备及对抗自由基对质膜的损伤。另有动物实验证实尼卡地平可改善心肌氧的供需平衡[5]，与多巴胺合用对·OH所致的心功能损害有保护作用[29]。第95页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六尼卡地平尼卡地平对脑缺血/再灌注损伤有保护作用。机制为抑制Ca2+内流、扩张大脑动脉、增加脑血流量及抑制血小板聚集和血栓形成等。氯胺酮为非竞争性NMDA受体拮抗剂，可减少NMDA受体介导的Ca2+的内流，二者联合应用效果更优[30]。

第96页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

围手术期异常高血压高血压急症控制性降压CABG术后防治动脉桥痉挛第97页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六禁忌征

颅内出血尚未完全止血者脑中风急性期颅内压增高者第98页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六钙通道阻滞药的心脏及血流动力学效应

硝苯地平维拉帕米硫氮唑酮尼卡地平周围血管扩张+++++++++冠脉扩张+++++++++++心肌收缩力0↑↓↓↓0窦房结及房室结传导0↓↓↓0心脏前负荷0↓↓//心脏后负荷↓↓↓↓↓↓平均肺动脉压↓↓0↓↓心率↑↓↓↓0↓血压↓↓↓↓↓↓↓↓心率血压乘积↓↓↓↓↓↓↓

第99页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六周围血管扩张药

第100页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六硝普钠

第101页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

第102页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六血管

选择性直接松弛血管平滑肌,强烈扩张小动脉和小静脉→ABP↓↓↓,SVR↓↓↓,PAP、CVP、LVEDP↓↓。对血管运动中枢和交感神经末梢无任何直接作用；不影响心肌收缩力。第103页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六心脏

取决于LVEDP的高低用于心功能正常、LVEDP<12mmHg者,SVR、LVEDP、ABP↓,CO不增高,甚至轻度↓,同时多数伴有反射性心动过速。用于急性心功能不全、LVEDP>15mmHg者,SVR、LVEDP↓,心脏前负荷、后负荷↓,心室功能明显改善,SV、CO↑↑,HR无明显改变,甚至减慢,心肌耗氧量↓。用于慢性心功能不全或低心排血量综合征,SVR↓,

心脏后负荷和射血阻抗↓,使循环功能改善,心肌耗氧量↓,CO↑,HR轻度↓。第104页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

围术期严重高血压麻醉期控制性降压心功能不全或低心排血量综合征第105页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六硝酸甘油

第106页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六药理作用

第107页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六血管

对胆碱能及肾上腺素能神经支配的平滑肌都产生松弛作用,但对血管平滑肌的作用最显著。其对大小动脉和静脉都有舒张作用,但以容量血管更为显著→回心血量↓,心脏前负荷↓,LVEDP↓↓,左室射血阻抗↓,心肌耗氧量↓↓,SV、CO无明显影响。第108页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六心脏

心脏血管平滑肌松弛,冠状动脉扩张；HR和LVEF↑→冠脉血流量↑→心肌氧供量↑左室容积↓,LVEDP及左室壁张力↓→心肌耗氧量↓

第109页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六血压

用药量增大,可引起ABP↓,但同时伴有心动过速和颅内压升高。第110页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六临床应用

心绞痛控制性降压心功能不全和心肌梗塞CABG术中高血压发作和心肌耗氧量增加低心排血量综合征

第111页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六血管活性药的合理使用及配伍使用

第112页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六心脏手术后低心排血量综合征

第113页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六第一步

多巴胺(大剂量有α作用并可升高肺动脉压力)或多巴酚丁胺(仅有β作用,不升高肺动脉压)

同时配合使用血管扩张药如硝酸甘油(冠心病、风心病)、硝普钠(先心病、风心病)、尼卡地平(冠心病、风心病、先心病)第114页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六第二步

多巴胺+多巴酚丁胺配合使用血管扩张药第115页，共123页，2022年，5月20日，5点36分，星期六第三步

肾上腺素或异丙肾上腺素(仅用在伴用窦房阻滞或Ⅲ度房室传导阻