呼吸系统药(本)课件

第29章平喘药、镇咳药和祛痰药呼吸系统用药29.1平喘药喘息原因及抗喘药作用部位血管平滑肌腺体致敏肥大细胞组胺LTsPGF2α气道刺激感受器迷走神经中枢迷走神经ACh非特异刺激精神因子上位中枢气道反应性亢进粘膜水肿支气管痉挛粘液栓形成气道狭窄肥大细胞膜稳定剂M-受体阻断剂拟肾上腺素药茶碱类肾上腺皮质激素平喘药分类：支气管舒张药糖皮质激素类抗过敏平喘药拟肾上腺素药茶碱类M－R阻断剂色甘酸钠29.1.1支气管舒张药29.1.1.1拟肾上腺素药作用机制：1.兴奋2受体：*cAMP↑→

Ca2+

↓→

气道扩张

*抑制过敏介质释放2.兴奋受体：

*呼吸道粘膜血管收缩→

消水肿肾上腺素作用：兴奋、2、1受体：

*松弛支气管平滑肌、抑制过敏介质释放

*

消水肿缺点：引起粘膜下静脉血管过度收缩——加重水肿特点：平喘作用快而强。应用：仅作皮下注射，缓解哮喘急性发作。不良反应：

心率加快甚至心律失常,肌颤等异丙肾上腺素作用：兴奋2受体、1受体特点：扩张支气管作用强于肾上腺素。平喘作用快、强、短。应用：舌下、气雾吸入给药，缓解急性发作沙丁胺醇

作用：

对β2受体选择性高，作用与异丙肾上腺素相似。特点：作用强、持久；对心血管系统影响小。气雾吸入，口服，静注均可。应用：各型支气管哮喘、伴有支气管痉挛的各种支气管肺疾患特布他林作用：

*激动β2受体——舒张支气管平滑肌

*抑制过敏介质释放

*促进腺体分泌——稀释痰液应用：各种支气管哮喘，慢性阻塞性肺疾病对心脏兴奋作用小克仑特罗作用：2受体选择性强特点：

*同等作用强度用量比沙丁胺醇明显减少。

*作用快而持久。安全范围大。应用：防治支气管哮喘，喘息性气管炎，伴可逆性气道阻塞的慢性支气管炎和肺气肿29.1.1.2茶碱类复盐：如：氨茶碱、胆茶碱、衍化物：如：二羟丙茶碱慢释放茶碱制剂：慢性病例氨茶碱体内过程口服时因刺激性易引起恶心、呕吐，饭后服用，或制成肠溶片因刺激性大，一般不肌注静脉注射浓度过高，速度过快——心律失常、血压骤降、惊厥甚至死亡。儿童较敏感药理作用：1、直接松弛气道平滑肌机制：

*抑制磷酸二酯酶——cAMP↑

*促进NA、Adr释放

*拮抗腺苷的作用2、增加呼吸肌收缩力3、心肌收缩力↑、心输出量↑、冠脉血流量↑4、较弱利尿作用不良反应：有效浓度和中毒浓度接近。个体差异大，需根据血药浓度检测给药。一般毒性：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等中度毒性：窦性心动过速，室性早搏；严重毒性：室性心动过速、精神失常、惊厥、昏迷等；甚至呼吸、心跳停止29.1.1.3M受体阻断剂：对气道平滑肌有较高选择性。不易吸收，主要在局部发挥作用。对精神因素等诱发的哮喘疗效较好。防治哮喘发作，喘息性慢性支气管炎不良反应少。异丙托溴铵抗喘机制：抗炎：缓解气道局部的炎症，降低气道高反应性抑制炎症的细胞反应抗过敏：抑制过敏的多个环节倍氯米松

气雾吸入，局部作用很强，对肾上腺皮质功能抑制小，无全身不良反应应用于中度或重度哮喘患者，依赖口服激素者，停用口服制剂可改用吸入本品。不能用于急性发作的抢救。长期应用:口部白色念珠菌感染。奈多罗米纳

——非甾体抗炎平喘药吸入给药。有少量吸收，但不被代谢。最强的非甾体抗炎平喘药。用于各种原因引起的支气管哮喘。可用于糖皮质激素依赖的患者。不良反应轻微。白三烯受体阻断药扎鲁司特特异性拮抗白三烯受体降低气道的高敏性减轻炎症反应抑制变态反应不能缓解急性发作大剂量可增加恶性肿瘤发生率对本药过敏者及12岁以下儿童禁用29.1.3抗过敏平喘药应用:预防各型哮喘发作，需提前7-10天用药，其它过敏性疾病：过敏性鼻炎，过敏性结膜炎等。不良反应吸入后有呼吸道刺激痛感

——呛咳酮替芬组胺H1-R拮抗药，作用强抑制肥大细胞等释放过敏介质应用：预防外源性支气管哮喘运动性及阿司匹林诱发的哮喘29.2镇咳药中枢性：可待因、喷托维林

外周性：苯佐那酯、苯丙哌林

29.2.1

中枢性镇咳药

可待因是目前最有效的镇咳药抑制咳嗽中枢用于无痰性干咳，中等疼痛镇痛

有成瘾性喷托维林（咳必清）直接抑制咳嗽中枢，作用比可待因弱。兼有局麻作用和阿托品样作用用于上呼吸道炎症引起的干咳。无成瘾性。青光眼患者慎用。右美沙芬29.2.2

外周性镇咳药苯佐那酯机制:

选择性抑制肺牵张感受器，阻断咳嗽冲动的传导具较强局麻作用，用于干咳。服用误将药丸咬破将引起口腔麻木。29.3祛痰药痰液稀释药粘痰溶解药氯化铵（痰液稀释药）

作用及机制:刺激胃粘膜反射性促进呼吸道分泌——稀释痰液能酸化尿液及体液。应用:作为祛痰复方成分碱中毒或碱性药物中毒时酸化体液。乙酰半胱氨酸

（粘痰溶解药）使粘痰中粘蛋白链断裂——粘稠度降低也可溶解脓性粘痰雾化吸入给药用于粘痰阻塞气道、咳痰困