药理-ach agonis新基础医学院

M、N胆碱受体激动药:乙酰胆M胆碱受体激动药：毛果芸香N胆碱受体激动药新郑州大学基础医学 M、N胆碱受体激乙酰胆碱新郑州大学基础医学 M样作

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腺N样作新郑州大学基础医学 M样作用A慢心ACh使窦房结舒张期自动除极延缓;并增加其复极电流而使窦性心率减慢.B:负性传导作用延长 C负性肌力作①↓心房肌收缩性(ACh直接作用于M2受体②↓心室肌收缩性（ACh兴奋交感神经前膜M1受体郑州学基础医学 M样作用D:舒张血

平滑肌松新郑州大学基础医学 胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分 ，腹痛，排便等 ：尿肌收缩、括约肌舒张，眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视腺体：分泌增新郑州大学基础医学 胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分 ，腹痛，排便等 ：尿肌收缩、括约肌舒张，眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视腺体：分泌增新郑州大学基础医学 交感N节后纤维兴2交感N节后纤维兴副交感N节后纤维兴副交感N节后纤维兴兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放兴奋骨骼肌NM受体表现肌肉收缩，甚新郑州大学基础医学 PK特点胆碱酯活性高，1个酶分1分钟解6×105分子内胆碱酯酶水PD特点作用广泛择性

ACh极易被Ach仅用做工具郑州大学基础医学 M样作

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腺N样作新郑州大学基础医学 M胆碱受体激动毛果芸香新郑州大学基础医学 CC2HC2NOON毛果芸香(pilocarpine,又名匹鲁卡品[药理作用眼腺平滑新郑州大学基础医学 张宏 新郑州大学基础医学 毛果芸香碱对眼的作⑴缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约新郑州大学基础医学 毛果芸香碱对眼的作降低眼内压:虹膜拉 ，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流新郑州大学基础医学 房水新郑州大学基础医学 房水房水由睫状体上皮细胞产生后房及巩膜静脉窦郑州大学基础医学 伟毛果芸香碱降低眼内压:虹膜拉向 新郑州大学基础医学 调节痉睫状悬韧新郑州大学基础医学 2．腺体：汗腺↑，唾液腺分3滑1.青光眼

[临床应用1）2%毛果芸香碱治疗闭角型青光2）开 口腔干

新郑州大学基础医学 础医学 注意事项：滴眼时 眦，避免药物吸不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处新郑州大学基础医学 毒蕈碱如果误食了含毒蕈碱的毒会出现哪些反应新郑州大学基础医学

捕蝇症状M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产 气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等处理洗阿托品1-2mg每隔30min内注射一新郑州大学基础医学 三、N碱受体激动（Nicotine）古丁，新郑州大学基础医学 新郑州大学基础医学 与化物相似.成人致死量约为50mg,一 新郑州大学基础医学 (Anticholinesteraseagents&CholinesteraseReactivators)新郑州大学基础医学 抗AChE药作用原理AChE为ACh水解必需的抗AChE药与它结合并使之失导致Ach在突触间隙大量蓄产生拟胆碱作新郑州大学基础医学 易逆性抗AChE

新斯的难逆性抗AChE药有机磷酸酯新郑州大学基础医学 一、易逆性抗AChE[药理作用平滑胃、肠：促进胃肠平滑肌收缩，增胃酸分泌,增加小肠、大肠的活动，支气收输尿管收括约肌：松 排新郑州大学基础医学 眼：缩瞳、调节痉挛、降低眼内腺体分泌增加新郑州大学基础医学 心血管系统骨骼肌神经肌肉接头①ACh增②直接兴奋骨骼肌（新斯的明中枢神经系统心，平，眼，腺，骨骼，中新郑州大学基础医学 [临床应用1重症肌无力新斯的明、吡斯的明、安贝氯2腹气胀和尿潴留新斯的明（手术或其他原因引起的3青光毒扁豆碱、地美溴新郑州大学基础医学 5尔茨海默常用易逆性抗AChE来源新郑州大学基础医学 作用特对眼部作用比匹罗卡品使用不慎可产生中枢及N样用临床应用:各种青光眼中麻催新郑州大学基础医学 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区毛果芸香 毒扁豆作用 降低眼内 降低眼内

(+)虹膜括约肌 (-)

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强新郑州大学基础医学 新斯的明作用特脂溶性低,口服吸收少对骨骼肌作用最对胃肠 作用次新郑州大学基础医学 药理抑制新郑州大学基础医学 临床重症肌无术后肠胀气,尿潴阵发性室上性心动过竞争性神经肌肉阻滞药过量的解青光

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新郑州大学基础医学 有机磷酸酯类的毒与ChE牢固结合并使之失新郑州大学基础医学 新郑州大学基础医学 胆碱酯酶老化（aging）:磷酰生成更为稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯必须等待新生胆碱酯 P

新郑州大学基础医学 急 表轻─M中─N重─N样+中枢新郑州大学基础医学 M 新郑州大学基础医学 N样症上述症状多数加但心率加快,血压升并有肌束颤动,无力,甚至呼吸肌麻中枢先兴奋,后抑制,可因呼吸麻新郑州大学基础医学 多发生于长期接 血中AChE活性持续明显下降新郑州大学基础医学 有机 救一般处理清除毒物+支持疗特效治疗阿托品新郑州大学基础医学 胆碱酯 （cholinesterase作用：使受抑的胆碱酯酶 代表药物：碘解磷定（派氯磷定（PAM-(Pralidoximeiodide,新郑州大学基础医学 解毒含肟基(Oxime),对磷原子等有极