2020年1月生物化学试题答案

2020年1月生物化学正考含芳环的药物主要发生以下代谢 （分值：1分）还原代谢氧化代谢脱羟基代谢开环代谢水解代谢凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（分值：1分）化学药物无机药物合成有机药物天然药物药物下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素 （分值：1分）药物和受体相互键合作用药物结构中的官能团药物分子的点和分布药物的立体异构体药物的剂型氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢 （分值：1分）硝基还原为氨基苯环上引入羟基苯环上引入环氧酰胺键发生水解二氯乙酰侧链氧化成酰氯下列何种药物具有抗疟作用（分值：1分）噻嘧啶乙胺嘧啶吡喹酮阿苯达唑甲硝唑下列何种药物结构中具有氢化噻唑环 （分值：1分）噻嘧啶阿苯达唑吡喹酮左旋咪唑甲硝唑吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 （分值：1分）醇羟基双键醚键哌啶环酚羟基下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符 （分值：1分）分子中具有一个平坦的芳香结构一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面上苯基以直立键与哌啶4位相连下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符 （分值：1分）胆碱酯酶抑制药是一类间接的拟胆碱药物溴新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂，具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用溴新斯的明在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶溴新斯的明临床用于重症肌无力、手术后腹胀气及尿潴留溴新斯的明口服后在肠内部分被破坏，故常用于注射下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质（分值：1分）为季铵盐类化合物，极易溶于水为酯类化合物，不易水解可发生Hofmann消除反应在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短为去极化型肌松药地高辛为（分值：1分）抗心律失常药???强心药???抗心绞痛药???抗高血压药降血脂药甲基多巴（分值：1分）是中等偏强的降压药有抑制心肌传导作用用于治疗高血脂症适用于治疗轻、中度高血压，与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好是新型的非儿茶酚胺类强心药具有“咔唑酮曼尼希碱”结构的一类药物是（分值：1分）H1受体拮抗剂?H2受体拮抗剂H+/K+-ATP酶抑制剂???5-HT3受体拮抗剂5-HT4受体激动剂下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用 （分值：1分）安乃近阿司匹林对乙酰氨基酚萘普生布洛芬15.2-（乙酰氧基）苯甲酸是下列哪个药物的化学名？ （分值：1分）萘普生阿司匹林布洛芬丙磺舒双氯芬酸钠H1受体拮抗剂的化学结构通式中，连接碳链的亚甲基的数目n一般为（），使芳环和叔氮原子之间保持一定的距离（分值：1分）4127641308413374136941400下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 （分值：1分）可以口服可抑制α-葡萄糖苷酶可刺激胰岛素分泌结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 （分值：1分）增加胰岛素分泌减少胰岛素清除增加胰岛素敏感性抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度麻醉药根据其作用范围可以分为： （分值：1分）吸入麻醉药和静脉麻醉药全身麻醉药和局部麻醉药吸入麻醉药和局部麻醉药静脉麻醉药和局部麻醉药以上均不对盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后，再与碱性β-萘酚试剂偶合成红色沉淀，其依据是：（分值：1分）苯环第三胺的氧化酯基的水解因为芳伯氨基苯环上有亚硝化反应填空题烷化剂类抗肿瘤药物有（）类，（）类，（）类，（）类和（）类等。（分值：5分）答：氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯及多元醇类、金属配合物类按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为（）类，代表药物（） ；（）类，代表药物（）（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）；（）类，代表药物（）。（分值：10分）答：β-内酰胺，青霉素；大环内酯，红霉素；氨基糖苷，链霉素；四环素，四环素；氯霉素，氯霉素23.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为（）类，（）类，（）类，（）类和（）类。（分值：5分）答：乙二胺类、胺基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类名词解释24.药动团（分值：4分）答：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团25.前药（分值：4分）答：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。26.先导物（分值：4分）答：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途径得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。27.代谢拮抗物（分值：4分）答：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物与基本代谢物竞争性或非竞争性的作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成”，从而影响细胞的正常代谢。28.药效团（分值：4分）般而言，答：是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。问答题巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ （分值：8分）答：1、弱酸性：水液显酸性，与强碱成盐，盐类水液显碱性，加酸后析出游离巴比妥类沉淀。2、易水解：酰亚胺基团与碱液共沸放出氨气，使红色石蕊试纸变蓝。3、易与重金属离子反应：产生有色沉淀。用于鉴别和含量测定。4、具紫外特征吸收：酸性不电离，无明显吸收，碱性电离，有吸收。为什么环磷酰胺对肿瘤细胞的毒性较大，对人体正常细胞的毒性较小？ （分值：8分）答：因为肿瘤细胞中的环磷酰胺酶的活性高于正常细胞， 环磷酰胺本身无药理作用，经环磷酰胺酶作用活化后，才有抗肿瘤活性，在体内活化的部位不是肝脏而是肿瘤细胞，所以针对性较强，毒性较小。试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。 （分值：8分）答：1、耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿杜西林等；2、耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；3、广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团，如阿莫西林、羧苄西林等。简述局部麻醉药的构效关系。（分值：8分）答：局部麻醉药的构效关系由临床应用的大部分局麻药的结构可以概括出此类药物的基本骨架有亲脂性部分（I）、中间联接部分（II）和亲水性部分（III）三部分构成。（1）亲脂性部分这部分可改变的范围较大，可以是芳烃或芳杂环，但以苯环的作用最强，是局部麻醉药的必要部分。当酯类药物苯环的邻位或对位引入给电子基团，如氨基，烷基等，药效增强。（2）中间联接部分这部分是由羰基部分与烷基部分共同组成。羰基部分与麻醉药持效时间及作用强度有关。麻醉作用的强度顺序为：硫代酯 ＞酯＞酮＞酰胺烷基部分碳原子数以2～3个为好，当为3个碳原子时麻醉作用最强。（3）亲水性部分这部分大多为叔胺，易形成可溶性盐类。仲胺的刺激性较大，季铵由于表现出箭毒样作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子总和以 3～5时作用最强，也可为脂环胺，其中以哌啶作用最强。请比较肾上腺素和麻黄碱的