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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEARD-2585Cat.No.:HY-139436分⼦式:C₄₁H₄₃ClN₈O₅分⼦量:763.28作⽤靶点:PROTACs;AndrogenReceptor作⽤通路:PROTAC;Others储存⽅式:-20°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoistureandlight)溶解性数据体外实验DMSO:85mg/mL(111.36mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.3101mL6.5507mL13.1014mL5mM0.2620mL1.3101mL2.6203mL10mM0.1310mL0.6551mL1.3101mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoistureandlight)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:4.25mg/mL(5.57mM);Suspendedsolution;Needultrasonic2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥4.25mg/mL(5.57mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性ARD-2585有效的、具有⼝服活性的雄激素受体(androgenreceptor)的PROTAC降解剂。体外研究ARD-2585achievesDC50valuesof0.04-0.1nMintheVCaPcelllinewithARgeneamplificationandintheLNCaPcelllinecarryinganARmutation[1].ARD-2585(100nM)iseffectiveinreducingtheARproteinlevelatthe3and24htime-pointsby78%(p<0.01)and60%atthe6htime-point(p>0.05)[1].REFERENCES[1].WeiguoXiang.etal.DiscoveryofARD-2585asanExceptionallyPotentandOrallyActivePROTACDegraderofAndrogenReceptorfortheTreatmentofAdvancedProstateCancer.JMedChem.2021Sep23;64(18):13487-13509.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3
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