利维爱介绍课件

Livial:4S选择性女性激素调节剂绝经后女性激素联合治疗优选利维爱：绝经后联合治疗优选Selective选择作用选择性作用靶器官受体，产生雌+孕+弱雄激素样作用Sufficientefficacy疗效全面

有效改善绝经症状减轻绝经引起的泌尿生殖道萎缩预防绝经后女性骨质疏松和骨折风险改善绝经后女性情绪，提升性欲优于传统HTSuperiortolerance耐受良好不刺激绝经女性子宫内膜增生阴道出血发生率低不刺激绝经女性乳腺增生，减少乳腺胀痛绝经女性乳腺癌发病率低于传统雌+孕治疗组对绝经女性心血管多数参数有益绝经女性中风发生率低于传统HTSimple治疗简单治疗方案简单易行Selective选择作用选择作用选择性作用于靶器官受体产生雌+弱孕+弱雄激素样作用利维爱在体内的代谢OHOD4isomerOD4isomer-PoolofSulfatedcompounds磺基转移酶

SulfataseSulfotransferaseSulfatase替勃龙替勃龙3-HSDHOHOOH3OH

tibolonea--HOHOOH3OH

tiboloneb--3-HSD1.VerheulHAM,etal.,DrugMetabDispos2007;35(7):1105-11.替勃龙及其代谢产物受体激活谱2.KenemansP.Maturitas2004;48(Suppl1):S1–3.代谢成分组织分布结合的受体雌激素受体孕激素受体雄激素受体3α-羟基替勃龙脑，阴道，骨骼+__3β-羟基替勃龙脑，阴道，骨骼+__Δ4-异构体子宫内膜_++3α,3β-羟基产物硫酸盐乳腺___替勃龙在乳房的酶调节作用，抑制了替勃龙转换为活性雌激素，从而显著降低了乳房压痛的产生，同时也不会增加乳腺的密度。SuperiorTolerance耐受良好耐受良好不刺激绝经女性子宫内膜增生阴道出血发生率低不刺激绝经女性乳腺增生，减少乳房胀痛绝经女性乳腺癌发病率低于传统雌+孕治疗组不增加绝经女性心血管疾病风险绝经女性中风发生率低于传统HT利维爱治疗绝经后女性阴道

出血发生率低于雌+孕激素5.HammarML,etal.BrJObstetGynaecol2007;114:1522–9TOTAL研究显示：利维爱治疗绝经后女性阴道出血发生率显著低于E2/NETA研究设计：TOTAL研究是一项多中心、随机双盲、双模拟研究，共纳入572名绝经后妇女随机接受替勃龙2.5mg/d或E2/NETA1/0.5mg/d治疗48周。主要研究终点是比较替勃龙与连续联合低剂量E2/NETA阴道出血的情况。次要研究终点是比较2者缓解血管舒缩症状以及阴道萎缩的疗效。****P<0.05**P<0.001阴道出血的发生率E2/NETA：雌二醇及醋酸炔诺酮SufficientEfficacy疗效全面疗效全面有效改善绝经症状改善绝经后女性情绪，提升性欲优于传统HT减轻绝经引起的泌尿生殖道萎缩预防绝经后女性骨质疏松和骨折风险利维爱减轻绝经后女性

泌尿生殖道萎缩5.HammarML,etal.BrJObstetGynaecol2007;114:1522–9TOTAL研究显示：利维爱增加绝经后女性阴道上皮致密核