镇静催眠药和抗癫痫药课件

镇静催眠药和抗癫痫药文档ppt镇静催眠药和抗癫痫药文档ppt1镇静催眠药苯二氮卓类目前临床常用，安全范 围大巴比妥类传统药，安全范围小，目 前几乎被苯二氮卓类取代镇静催眠药2苯二氮卓类与巴比妥类安全性比较苯二氮卓类与巴比妥类安全性比较3 第一节苯二氮卓类

(benzodiazepines) 第一节苯二氮卓类

45

苯二氮卓类药物分类苯二氮卓类在临床上分为短效类三唑仑(triazolam)中效类阿普唑仑(alprazolam)长效类地西泮(diazepam,安定)

氟西泮(flurazepam,氟安定)5 苯二氮卓类药物分类苯二氮卓类在临床上分为5镇静催眠药和抗癫痫药课件67[Pharmacokinetics]1、口服吸收良好，约1~2hr可达药峰浓度。2、长效类药物地西泮与氟西泮经肝药酶代谢后的产物，具有与母体药物相似的活性，故作用时间长。7[Pharmacokinetics]783、本类药在体内的代谢过程易受肝功能不全、老年或同时饮酒的抑制，使t1/2延长。4、脂溶性高，吸收后首先分布到脑等血流丰富的组织，然后再分布蓄积于脂肪组织。889229页图苯二氮卓类药物地西泮的生物转化地西泮活性代谢物9229页图苯二氮卓类药物地西泮的生物转化地西泮活性代谢物910[Mechanisms]苯二氮卓类（BDE）药效的实现——中枢抑制性递质γ氨基丁酸（GABA）在CNS内，两者受体分布相似，空间距离小，形成一个GABA受体—BDE受体—Cl通道的大分子复合物。

通过10[Mechanisms]通过102、苯妥英钠抑制神经元高频放电1、作用维持时间与消除方式有关巴比妥类抑制呼吸中枢，对正常人影响不明显，但对呼吸功能不全者影响显著安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。2、起效时间与脂溶性密切相关[Pharmacokinetics]乙琥胺 治疗小发作的首选药作用维持时间起效时间~~生理学知识复习~~在CNS内，两者受体分布相似，空间距离小，形成一个GABA受体—BDE受体—Cl通道的大分子复合物。作用维持时间起效时间短效类三唑仑(triazolam)苯二氮卓类药物地西泮的生物转化治疗大发作和部分大发作的首选药，对小发作无用~~生理学知识复习~~[Mechanisms]2、苯妥英钠抑制神经元高频放电11镇静催眠药和抗癫痫药课件12~~生理学知识复习~~静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低90mV,处于极化状态当有外界刺激→离子通道打开→离子进入 ①→Na+内流→突触后膜去极化→兴奋性电位②→Cl内流→突触后膜超极化→抑制性电位~~生理学知识复习~~静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低913静息电位Restingpotential，RP

细胞在未受刺激时(静息状态下),存在于细胞膜内外的电位差。

14~~生理学知识复习~~静息电位Restingpotential，RP14~~生1415[Mechanisms]

BDE与BDER结合GABAR活化刺激GABA与受体结合Cl通过开放的频率↗，Cl大量进入胞内使突触后膜超极化 ↓ 产生抑制性电位 ↓ 减少中枢内重要神经元的放电 ↓ 产生镇静、催眠作用15[Mechanisms]1516地西泮diazepamGABA受体BDE受体Cl-通道超极化苯二氮卓类（BDE）作用机制兴奋受到抑制GABA神经元16地西泮GABA受体BDE受体Cl-通道超极化苯二氮卓类（162、慢性毒性反应牙龈增生，低钙血症等氟马西尼对巴比妥类药物中毒无效。短效类三唑仑(triazolam)[Mechanisms]治疗大发作和部分大发作的首选药，对小发作无用清醒状态和癫痫状态的脑电波比较1、耐受性和依赖性呼吸深度抑制是巴比妥类药物中毒致死的主要原因~~生理学知识复习~~~~生理学知识复习~~短效类三唑仑(triazolam)巴比妥类传统药，安全范围小，目 前几乎被苯二氮卓类取代静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低90mV,处于极化状态硝西泮主要用于小发作4、孕妇和哺乳期妇女禁用。1、镇静催眠长期用药易产生耐受性、依赖性[Adversereactions]4、致畸反应孕妇服用，可致畸胎静息电位Restingpotential，RP17227页图地西泮2、慢性毒性反应牙龈增生，低钙血症等17227页图地西泮1718

[PharmacologicalactionsandClinicaluses]1、抗焦虑焦虑症首选安定（小剂量）2、镇静催眠作用缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。用于失眠，以及麻醉前给药。3、抗惊厥

地西泮和三唑仑的作用明显。

4、抗癫痫

静脉注射安定是癫痫持续状态的首选药5、中枢性肌松作用

安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。18[Pharmacologicalactionsan1819

[Adversereactions]1、该类药物脂溶性大，可在脂肪组织蓄积。故持续用药可出现头晕、嗜睡、乏力症状。2、同时应用其它中枢性抑制药物,如乙醇可显著增加其毒性。19[Adversereactions]19203、本药有肝药酶诱导作用。长期用药产生耐受性，需增加剂量。久用可产生依赖性，停药时出现反跳和戒断症状，但症状较巴比妥类药物轻。4、孕妇和哺乳期妇女禁用。203、本药有肝药酶诱导作用。长期用药产生耐受性，需增加剂量2021本类药毒性较小，安全范围大。若药物过量中毒，可用氟马西尼进行诊断和解救。

氟马西尼可与苯二氮卓类的特异性位点结合，拮抗其作用，因此可解救苯二氮卓类药物中毒。 氟马西尼对巴比妥类药物中毒无效。21本类药毒性较小，安全范围大。2122第二节巴比妥类

(barbiturates)临床上长效、中效、短效、超短效 作用维持时间起效时间0.5-1h0.25-0.5h0.25hiv立即22第二节巴比妥类(barbiturates)临床上2223[Pharmacokinetics]

1、作用维持时间与消除方式有关主要经肝代谢的药物作用时间短， 如硫喷妥部分经肝代谢，部分经肾代谢的药物，因经肾代谢时可被重吸收，故作用时间长， 如苯巴比妥 23[Pharmacokinetics]2324

2、起效时间与脂溶性密切相关 脂溶性越大，透过血脑屏障越快，起效时间也越快，如硫喷妥钠。 3、尿液pH对苯巴比妥的排泄影响较大2424续状态的治疗短效类三唑仑(triazolam)久用停药后，可“反跳性”地显著延长REM(快动眼)睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍苯二氮卓类在临床上分为苯二氮卓类(三唑仑)与

巴比妥类(苯巴比妥）比较BDE与BDER结合GABAR活化刺激GABA与受体结合Cl通过开放的频率↗，Cl大量进入胞内使突触后膜超极化3、解救催吐、洗胃、导泻清醒状态和癫痫状态的脑电波比较3、抗惊厥 地西泮和三唑仑的作用明显。中效类阿普唑仑(alprazolam)突然、反复发作，伴有脑电波变化。2、起效时间与脂溶性密切相关细胞在未受刺激时(静息状态下),存在于细胞膜内外的电位差。静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低90mV,处于极化状态4、致畸反应孕妇服用，可致畸胎在REM期，睡眠比较轻，伴有多梦，且容易惊醒。安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。3、解救催吐、洗胃、导泻[PharmacologicalactionsandClinicaluses]苯二氮卓类与巴比妥类安全性比较[Mechanisms]25[PharmalogicalactionsandClinicaluses]1、镇静催眠长期用药易产生耐受性、依赖性2、麻醉前给药

以消除病人术前紧张情绪3、抗惊厥用于小儿高热、破伤风、脑炎引起的惊 厥4、抗癫痫

苯巴比妥临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗续状态的治疗25[Pharmalogicalaction2526[Adversereactions]1、耐受性和依赖性 主要原因巴比妥类药诱导肝药酶，加速自身代谢所致2、后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥后，此日清晨可能出现头昏、嗜睡等现象26[Adversereactions]26273、反跳现象

久用停药后，可“反跳性”地显著延长REM(快动眼)睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍4、呼吸抑制

巴比妥类抑制呼吸中枢，对正常人影响不明显，但对呼吸功能不全者影响显著

呼吸深度抑制是巴比妥类药物中毒致死的主要原因273、反跳现象 27人在夜间8个小时的睡眠中，一般包括3-4个睡眠生理周期（NREM+REM），在NREM期，睡眠比较沉，不易做梦；在REM期，睡眠比较轻，伴有多梦，且容易惊醒。人在夜间8个小时的睡眠中，一般包括3-4个睡眠生理周期（NR28苯二氮卓类与巴比妥类对睡眠影响比较苯二氮卓类 主要延长非快动眼睡眠(NREMS),对快动眼睡眠(REMS)影响较小，停药后“反跳现象”轻巴比妥类 可改变正常睡眠模式，缩短快动眼睡眠(REMS)引起非生理性睡眠。久用停药后会“反跳性”地显著延长快动眼睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍。苯二氮卓类与巴比妥类对睡眠影响比较苯二氮卓类2930[急性中毒和解救]1、口服10倍量可引起中度中毒 2、中毒表现深度昏迷、高度呼吸抑制、瞳孔放大 、血压下降、休克及肾衰竭3、解救催吐、洗胃、导泻4、药物口服碳酸氢钠以碱化血液/尿液,利于药物 排出体外30[急性中毒和解救]30镇静催眠药和抗癫痫药课件3132苯二氮卓类(三唑仑)与

巴比妥类(苯巴比妥）比较苯巴比妥三唑仑镇静，抗焦虑催眠麻痹，瘫痪麻醉苯二氮卓类与巴比妥类中枢抑制作用与血药浓度关系32苯二氮卓类(三唑仑)与

3233

第三节抗癫痫药(antiepileptic)

癫痫病发病特点突然、反复发作，伴有脑电波变化。表现为脑神经元突发性地、异常高频率放电并向四周扩散。33

第三节抗癫痫药(antiepileptic)

癫3334清醒状态和癫痫状态的脑电波比较癫痫状态安定清醒状态34清醒状态和癫痫状态的脑电波比较癫痫状态安定清醒状态3435 癫痫发作分类（1）局限性发作大脑局部异常放电并只扩散局部。表现为大脑局部功能紊乱的症状。（2）全身性发作大脑异常放电及全脑意识突然丧失。 ①癫痫持续状态大发作连续发生，病人持续昏迷 ②小发作表现神志丧失，时间持续很短，多见于儿童。35 癫痫发作分类3536一、最常见的抗癫痫药——苯妥英钠

(phenytoinsodium)[Mechanisms]1、苯妥英钠对神经细胞膜有稳定作用 降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性抑制其内流动作电位不易产生降低兴奋性2、苯妥英钠抑制神经元高频放电 抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体数量↑→使GABA作用↑→抑制神经元高频放电36一、最常见的抗癫痫药——苯妥英钠

3637

[Clinicaluses]1、抗癫痫 治疗大发作和部分大发作的首选药，对小发作无用2、治疗中枢性疼痛综合症

如三叉神经痛，坐骨神经痛3、抗心律失常

用于治疗强心苷过量中毒所致的室性心律失常37[Clinicaluses]1、抗癫痫3738

[Adversereactions]1、急性毒性反应心率失常，血压下降等 2、慢性毒性反应牙龈增生，低钙血症等3、过敏反应皮肤瘙痒，血小板减少等 4、致畸反应孕妇服用，可致畸胎383839同类药卡马西平抗癫痫广谱药，对中枢神经痛效果好苯巴比妥对大发作疗效好，与苯妥英钠并列为首选药乙琥胺

治疗小发作的首选药丙戊酸钠

抗癫痫广谱药，但因肝毒性，不作首选药苯二氮卓类地西泮是癫痫持续状态的首选药

硝西泮主要用于小发作39同类药卡马西平抗癫痫广谱药，对中枢神经痛效果好393、本类药在体内的代谢过程易受肝功能不全、老年或同时饮酒的抑制，使t1/2延长。第一节苯二氮卓类

(benzodiazepines)大脑局部异常放电并只扩散局部。[Pharmacokinetics]3、抗惊厥用于小儿高热、破伤风、脑炎引起的惊 厥~~生理学知识复习~~久用可产生依赖性，停药时出现反跳和戒断症状，但症状较巴比妥类药物轻。2、镇静催眠作用缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。1、急性毒性反应心率失常，血压下降等②小发作表现神志丧失，时间持续很短，多见于儿童。大脑异常放电及全脑意识突然丧失。2、慢性毒性反应牙龈增生，低钙血症等硝西泮主要用于小发作产生镇静、催眠作用主要原因巴比妥类药诱导肝药酶，加速自身代谢所致氟马西尼可与苯二氮卓类的特异性位点结合，拮抗其作用，因此可解救苯二氮卓类药物中毒。[Pharmacokinetics]用于治疗强心苷过量中毒所致的室性心律失常巴比妥类抑制呼吸中枢，对正常人影响不明显，但对呼吸功能不全者影响显著[Adversereactions]大脑异常放电及全脑意识突然丧失。临床上长效、中效、短效、超短效①癫痫持续状态大发作连续发生，病人持续昏迷卡马西平抗癫痫广谱药，对中枢神经痛效果好BDE与BDER结合GABAR活化刺激GABA与受体结合Cl通过开放的频率↗，Cl大量进入胞内使突触后膜超极化当有外界刺激→离子通道打开→离子进入安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。1、急性毒性反应心率失常，血压下降等安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性抑制其内流动作电位不易产生降低兴奋性[Mechanisms][Adversereactions]静息电位Restingpotential，RP[急性中毒和解救][Mechanisms]治疗大发作和部分大发作的首选药，对小发作无用[PharmacologicalactionsandClinicaluses]静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低90mV,处于极化状态用于治疗强心苷过量中毒所致的室性心律失常卡马西平抗癫痫广谱药，对中枢神经痛效果好乙琥胺 治疗小发作的首选药氟马西尼对巴比妥类药物中毒无效。安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。当有外界刺激→离子通道打开→离子进入人在夜间8个小时的睡眠中，一般包括3-4个睡眠生理周期（NREM+REM），在NREM期，睡眠比较沉，不易做梦；久用可产生依赖性，停药时出现反跳和戒断症状，但症状较巴比妥类药物轻。[Adversereactions]卡马西平抗癫痫广谱药，对中枢神经痛效果好突然、反复发作，伴有脑电波变化。4、致畸反应孕妇服用，可致畸胎[Mechanisms]3、抗惊厥用于小儿高热、破伤风、脑炎引起的惊 厥4、抗癫痫 苯巴比妥临床用于癫痫大发作和癫痫持在CNS内，两者受体分布相似，空间距离小，形成一个GABA受体—BDE受体—Cl通道的大分子复合物。[Pharmacokinetics]大脑异常放电及全脑意识突然丧失。第一节苯二氮卓类

(benzodiazepines)[Mechanisms]在CNS内，两者受体分布相似，空间距离小，形成一个GABA受体—BDE受体—Cl通道的大分子复合物。在CNS内，两者受体分布相似，空间距离小，形成一个GABA受体—BDE受体—Cl通道的大分子复合物。谢谢观看！3、本类药在体内的代谢过程易受肝功能不全、老年或同时饮酒的抑40镇静催眠药和抗癫痫药文档ppt镇静催眠药和抗癫痫药文档ppt41镇静催眠药苯二氮卓类目前临床常用，安全范 围大巴比妥类传统药，安全范围小，目 前几乎被苯二氮卓类取代镇静催眠药42苯二氮卓类与巴比妥类安全性比较苯二氮卓类与巴比妥类安全性比较43 第一节苯二氮卓类

(benzodiazepines) 第一节苯二氮卓类

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苯二氮卓类药物分类苯二氮卓类在临床上分为短效类三唑仑(triazolam)中效类阿普唑仑(alprazolam)长效类地西泮(diazepam,安定)

氟西泮(flurazepam,氟安定)5 苯二氮卓类药物分类苯二氮卓类在临床上分为45镇静催眠药和抗癫痫药课件4647[Pharmacokinetics]1、口服吸收良好，约1~2hr可达药峰浓度。2、长效类药物地西泮与氟西泮经肝药酶代谢后的产物，具有与母体药物相似的活性，故作用时间长。7[Pharmacokinetics]47483、本类药在体内的代谢过程易受肝功能不全、老年或同时饮酒的抑制，使t1/2延长。4、脂溶性高，吸收后首先分布到脑等血流丰富的组织，然后再分布蓄积于脂肪组织。84849229页图苯二氮卓类药物地西泮的生物转化地西泮活性代谢物9229页图苯二氮卓类药物地西泮的生物转化地西泮活性代谢物4950[Mechanisms]苯二氮卓类（BDE）药效的实现——中枢抑制性递质γ氨基丁酸（GABA）在CNS内，两者受体分布相似，空间距离小，形成一个GABA受体—BDE受体—Cl通道的大分子复合物。

通过10[Mechanisms]通过502、苯妥英钠抑制神经元高频放电1、作用维持时间与消除方式有关巴比妥类抑制呼吸中枢，对正常人影响不明显，但对呼吸功能不全者影响显著安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。2、起效时间与脂溶性密切相关[Pharmacokinetics]乙琥胺 治疗小发作的首选药作用维持时间起效时间~~生理学知识复习~~在CNS内，两者受体分布相似，空间距离小，形成一个GABA受体—BDE受体—Cl通道的大分子复合物。作用维持时间起效时间短效类三唑仑(triazolam)苯二氮卓类药物地西泮的生物转化治疗大发作和部分大发作的首选药，对小发作无用~~生理学知识复习~~[Mechanisms]2、苯妥英钠抑制神经元高频放电51镇静催眠药和抗癫痫药课件52~~生理学知识复习~~静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低90mV,处于极化状态当有外界刺激→离子通道打开→离子进入 ①→Na+内流→突触后膜去极化→兴奋性电位②→Cl内流→突触后膜超极化→抑制性电位~~生理学知识复习~~静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低953静息电位Restingpotential，RP

细胞在未受刺激时(静息状态下),存在于细胞膜内外的电位差。

54~~生理学知识复习~~静息电位Restingpotential，RP14~~生5455[Mechanisms]

BDE与BDER结合GABAR活化刺激GABA与受体结合Cl通过开放的频率↗，Cl大量进入胞内使突触后膜超极化 ↓ 产生抑制性电位 ↓ 减少中枢内重要神经元的放电 ↓ 产生镇静、催眠作用15[Mechanisms]5556地西泮diazepamGABA受体BDE受体Cl-通道超极化苯二氮卓类（BDE）作用机制兴奋受到抑制GABA神经元16地西泮GABA受体BDE受体Cl-通道超极化苯二氮卓类（562、慢性毒性反应牙龈增生，低钙血症等氟马西尼对巴比妥类药物中毒无效。短效类三唑仑(triazolam)[Mechanisms]治疗大发作和部分大发作的首选药，对小发作无用清醒状态和癫痫状态的脑电波比较1、耐受性和依赖性呼吸深度抑制是巴比妥类药物中毒致死的主要原因~~生理学知识复习~~~~生理学知识复习~~短效类三唑仑(triazolam)巴比妥类传统药，安全范围小，目 前几乎被苯二氮卓类取代静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低90mV,处于极化状态硝西泮主要用于小发作4、孕妇和哺乳期妇女禁用。1、镇静催眠长期用药易产生耐受性、依赖性[Adversereactions]4、致畸反应孕妇服用，可致畸胎静息电位Restingpotential，RP57227页图地西泮2、慢性毒性反应牙龈增生，低钙血症等17227页图地西泮5758

[PharmacologicalactionsandClinicaluses]1、抗焦虑焦虑症首选安定（小剂量）2、镇静催眠作用缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。用于失眠，以及麻醉前给药。3、抗惊厥

地西泮和三唑仑的作用明显。

4、抗癫痫

静脉注射安定是癫痫持续状态的首选药5、中枢性肌松作用

安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。18[Pharmacologicalactionsan5859

[Adversereactions]1、该类药物脂溶性大，可在脂肪组织蓄积。故持续用药可出现头晕、嗜睡、乏力症状。2、同时应用其它中枢性抑制药物,如乙醇可显著增加其毒性。19[Adversereactions]59603、本药有肝药酶诱导作用。长期用药产生耐受性，需增加剂量。久用可产生依赖性，停药时出现反跳和戒断症状，但症状较巴比妥类药物轻。4、孕妇和哺乳期妇女禁用。203、本药有肝药酶诱导作用。长期用药产生耐受性，需增加剂量6061本类药毒性较小，安全范围大。若药物过量中毒，可用氟马西尼进行诊断和解救。

氟马西尼可与苯二氮卓类的特异性位点结合，拮抗其作用，因此可解救苯二氮卓类药物中毒。 氟马西尼对巴比妥类药物中毒无效。21本类药毒性较小，安全范围大。6162第二节巴比妥类

(barbiturates)临床上长效、中效、短效、超短效 作用维持时间起效时间0.5-1h0.25-0.5h0.25hiv立即22第二节巴比妥类(barbiturates)临床上6263[Pharmacokinetics]

1、作用维持时间与消除方式有关主要经肝代谢的药物作用时间短， 如硫喷妥部分经肝代谢，部分经肾代谢的药物，因经肾代谢时可被重吸收，故作用时间长， 如苯巴比妥 23[Pharmacokinetics]6364

2、起效时间与脂溶性密切相关 脂溶性越大，透过血脑屏障越快，起效时间也越快，如硫喷妥钠。 3、尿液pH对苯巴比妥的排泄影响较大2464续状态的治疗短效类三唑仑(triazolam)久用停药后，可“反跳性”地显著延长REM(快动眼)睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍苯二氮卓类在临床上分为苯二氮卓类(三唑仑)与

巴比妥类(苯巴比妥）比较BDE与BDER结合GABAR活化刺激GABA与受体结合Cl通过开放的频率↗，Cl大量进入胞内使突触后膜超极化3、解救催吐、洗胃、导泻清醒状态和癫痫状态的脑电波比较3、抗惊厥 地西泮和三唑仑的作用明显。中效类阿普唑仑(alprazolam)突然、反复发作，伴有脑电波变化。2、起效时间与脂溶性密切相关细胞在未受刺激时(静息状态下),存在于细胞膜内外的电位差。静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低90mV,处于极化状态4、致畸反应孕妇服用，可致畸胎在REM期，睡眠比较轻，伴有多梦，且容易惊醒。安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。3、解救催吐、洗胃、导泻[PharmacologicalactionsandClinicaluses]苯二氮卓类与巴比妥类安全性比较[Mechanisms]65[PharmalogicalactionsandClinicaluses]1、镇静催眠长期用药易产生耐受性、依赖性2、麻醉前给药

以消除病人术前紧张情绪3、抗惊厥用于小儿高热、破伤风、脑炎引起的惊 厥4、抗癫痫

苯巴比妥临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗续状态的治疗25[Pharmalogicalaction6566[Adversereactions]1、耐受性和依赖性 主要原因巴比妥类药诱导肝药酶，加速自身代谢所致2、后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥后，此日清晨可能出现头昏、嗜睡等现象26[Adversereactions]66673、反跳现象

久用停药后，可“反跳性”地显著延长REM(快动眼)睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍4、呼吸抑制

巴比妥类抑制呼吸中枢，对正常人影响不明显，但对呼吸功能不全者影响显著

呼吸深度抑制是巴比妥类药物中毒致死的主要原因273、反跳现象 67人在夜间8个小时的睡眠中，一般包括3-4个睡眠生理周期（NREM+REM），在NREM期，睡眠比较沉，不易做梦；在REM期，睡眠比较轻，伴有多梦，且容易惊醒。人在夜间8个小时的睡眠中，一般包括3-4个睡眠生理周期（NR68苯二氮卓类与巴比妥类对睡眠影响比较苯二氮卓类 主要延长非快动眼睡眠(NREMS),对快动眼睡眠(REMS)影响较小，停药后“反跳现象”轻巴比妥类 可改变正常睡眠模式，缩短快动眼睡眠(REMS)引起非生理性睡眠。久用停药后会“反跳性”地显著延长快动眼睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍。苯二氮卓类与巴比妥类对睡眠影响比较苯二氮卓类6970[急性中毒和解救]1、口服10倍量可引起中度中毒 2、中毒表现深度昏迷、高度呼吸抑制、瞳孔放大 、血压下降、休克及肾衰竭3、解救催吐、洗胃、导泻4、药物口服碳酸氢钠以碱化血液/尿液,利于药物 排出体外30[急性中毒和解救]70镇静催眠药和抗癫痫药课件7172苯二氮卓类(三唑仑)与

巴比妥类(苯巴比妥）比较苯巴比妥三唑仑镇静，抗焦虑催眠麻痹，瘫痪麻醉苯二氮卓类与巴比妥类中枢抑制作用与血药浓度关系32苯二氮卓类(三唑仑)与

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第三节抗癫痫药(antiepileptic)

癫痫病发病特点突然、反复发作，伴有脑电波变化。表现为脑神经元突发性地、异常高频率放电并向四周扩散。33

第三节抗癫痫药(antiepileptic)

癫7374清醒状态和癫痫状态的脑电波比较癫痫状态安定清醒状态34清醒状态和癫痫状态的脑电波比较癫痫状态安定清醒状态7475 癫痫发作分类（1）局限性发作大脑局部异常放电并只扩散局部。表现为大脑局部功能紊乱的症状。（2）全身性发作大脑异常放电及全脑意识突然丧失。 ①癫痫持续状态大发作连续发生，病人持续昏迷 ②小发作表现神志丧失，时间持续很短，多见于儿童。35 癫痫发作分类7576一、最常见的抗癫痫药——苯妥英钠

(phenytoinsodium)[Mechanisms]1、苯妥英钠对神经细胞膜有稳定作用 降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性抑制其内流动作电位不易产生降低兴奋性2、苯妥英钠抑制神经元高频放电 抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体数量↑→使GABA作用↑→抑制神经元高频放电36一、最常见的抗癫痫药——苯妥英钠

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[Clinicaluses]1、抗癫痫 治疗大发作和部分大发作的首选药，对小发作无用2、治疗中枢性疼痛综合症

如三叉神经痛，坐骨神经痛3、抗心律失常

用于治疗强心苷过量中毒所致的室性心律失常37[Clinicaluses]1、抗癫痫7778

[Adversereactions]1、急性毒性反应心率失常，血压下降等 2、慢性毒性反应牙龈增生，低钙血症等3、过敏反应皮肤瘙痒，血小板减少等 4、致畸反应孕妇服用，可致畸胎387879同类药卡马西平抗癫痫广谱药，对中枢神经痛效果好苯巴比妥对大发作疗效好，与苯妥英钠并列为首选药乙琥胺

治疗小发作的首选药丙戊酸钠

抗癫痫广谱药，但因肝毒性，不作首选药苯二氮卓类地西泮是癫痫持续状态的首选药

硝西泮主要用于小发作39同类药卡马西平抗癫痫广谱药，对中枢神经痛效果好793、本类药在体内的代谢过程易受肝功能不全、老年或同时饮酒的抑制，使t1/2延长。第一节苯二氮卓类

(benzodiazepines)大脑局部异常放电