β受体阻滞剂的特点与高血压中的应用-课件

β受体阻滞剂的特点与高血压中的应用β受体阻滞剂的特点与高血压中的应用受体阻滞剂的发展1978年，默克雪兰诺公司研制合成康忻TM1956-1958年，JamesBlack博士发现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件1964年第一个受体阻滞剂普萘洛尔上市1988年，JamesBlack博士荣获诺贝尔生理学奖受体阻滞剂的发展1978年，默克雪兰诺公司研制合成康忻TM受体阻滞剂

在心血管疾病的治疗中占有重要地位EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362受体阻滞剂临床应用高血压冠心病心律失常慢性心力衰竭受体阻滞剂

在心血管疾病的治疗中占有重要地位Europea受体阻滞剂的分类根据不同药物对1

和

2

受体的选择性不同，以及是否具有α受体阻断作用，可将受体阻滞剂分为：EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362.B类C类A类非选择性阻断1

和

2

受体，如普萘洛尔选择性阻断1受体，如比索洛尔

、美托洛尔、阿替洛尔非选择性阻断1

和

2

受体，同时阻断α受体，如卡维地洛、阿罗洛尔受体阻滞剂的分类根据不同药物对1和2受体的选择性不同受体阻滞剂的差异与

它们对1、2受体的选择性不同有关《实用心血管受体学》,科学出版社，2001.研究表明：对2受体的阻断是引起受体阻滞剂不良反应的主要原因不同受体阻滞剂的差异与

它们对1、2受体的选择性不同有受体阻滞剂的1选择性比较无选择性1选择性2选择性35:175:11:1.8普萘洛尔

20:1WellsteinA,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40WellsteinA,etal.EurHeartJ.1987;8(Suppl.M):3–8选择比率(1/2)受体阻滞剂的1选择性比较无选择性1选择性2选择性35常用β阻滞剂的药理特性中国高血压杂志2013,4常用β阻滞剂的药理特性中国高血压杂志2013,42010《中国高血压防治指南》：

β受体阻滞剂降压尤其适用于以下患者的防治指南（2010年修订版）2010《中国高血压防治指南》：

β受体阻滞剂降压尤其适用于2013年BRB在高血压应用中的专家指导建议首选BRB：高血压伴交感活性增高及心率偏快（静息心率>75bpm）的中青年患者；高血压伴冠心病（心绞痛或心肌梗死后）或心力衰竭者；高血压伴心房颤动（快心室率者）2013年BRB在高血压应用中的专家指导建议首选BRB：

单纯高血压患者使用β阻滞剂的建议流程单纯高血压患者使用β阻滞剂的建议流程高血压合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滞剂应用流程高血压合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滞剂应用流程高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞剂需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受NYHA心功能Ⅱ级和Ⅲ级病情稳定患者；NYHA心功能Ⅰ级的阶段B的患者[（LVEF）＜40%]

可以立即应用心功能Ⅳ级患者病情稳定后可予以使用高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞剂需终身使用β阻滞剂均应从极小剂量起始：如比索洛尔1.25mg，每日1次；美托洛尔缓释片12.5mg，每日1次；美托洛尔平片6.25mg，每日2～3次；卡维地洛3.125mg，每日2次。如患者能耐受，每隔2-

4周将剂量加倍，直至达到心力衰竭治疗所需要的目标剂量或最大耐受剂量。高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞剂β阻滞剂均应从极小剂量起始：高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者最大耐受剂量：比索洛尔10mg（CIBISⅡ）美托洛尔缓释片200mg

美托洛尔平片150mg（MERIT-HF）卡维地洛50mg（COPERNICUS）但需依据患者的耐受状况而定。奈必洛尔尚无心力衰竭适应证。对不能耐受β阻滞剂者要慎重评估，缓慢减少剂量，切勿突然停药。高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞剂最大耐受剂量：高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞高血压合并左室射血分数保留的心力衰竭（HFPEF）

约70%HFPEF患者有高血压病史β阻滞剂具有减慢心率，以改善左室充盈（尤其是运动时的左室充盈）、降低心肌耗氧量和逆转左室肥厚的作用研究却提示ARB/ACEI、β阻滞剂等并不能改善HFPEF患者的临床预后（OPTIMAIZE-HF）高血压合并左室射血分数保留的心力衰竭（HFPEF）约70老年人肥胖者糖代谢异常者

脑卒中间歇跛行严重慢性阻塞性肺病患者不适宜首选β阻滞剂人群老年人不适宜首选β阻滞剂人群禁忌证合并：支气管哮喘Ⅱ度及以上房室传导阻滞严重心动过缓的患者禁忌证合并：对不适宜的人群，但临床存在交感激活以及心率≥75次/分（合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病）的高血压患者，需评估后使用β阻滞剂，并监测血糖、血脂的变化。建议使用比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔特殊人群对不适宜的人群，但临床存在交感激活以及心率≥75次/谢谢谢谢β受体阻滞剂的特点与高血压中的应用β受体阻滞剂的特点与高血压中的应用受体阻滞剂的发展1978年，默克雪兰诺公司研制合成康忻TM1956-1958年，JamesBlack博士发现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件1964年第一个受体阻滞剂普萘洛尔上市1988年，JamesBlack博士荣获诺贝尔生理学奖受体阻滞剂的发展1978年，默克雪兰诺公司研制合成康忻TM受体阻滞剂

在心血管疾病的治疗中占有重要地位EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362受体阻滞剂临床应用高血压冠心病心律失常慢性心力衰竭受体阻滞剂

在心血管疾病的治疗中占有重要地位Europea受体阻滞剂的分类根据不同药物对1

和

2

受体的选择性不同，以及是否具有α受体阻断作用，可将受体阻滞剂分为：EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362.B类C类A类非选择性阻断1

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受体，如普萘洛尔选择性阻断1受体，如比索洛尔

、美托洛尔、阿替洛尔非选择性阻断1

和

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受体，同时阻断α受体，如卡维地洛、阿罗洛尔受体阻滞剂的分类根据不同药物对1和2受体的选择性不同受体阻滞剂的差异与

它们对1、2受体的选择性不同有关《实用心血管受体学》,科学出版社，2001.研究表明：对2受体的阻断是引起受体阻滞剂不良反应的主要原因不同受体阻滞剂的差异与

它们对1、2受体的选择性不同有受体阻滞剂的1选择性比较无选择性1选择性2选择性35:175:11:1.8普萘洛尔

20:1WellsteinA,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40WellsteinA,etal.EurHeartJ.1987;8(Suppl.M):3–8选择比率(1/2)受体阻滞剂的1选择性比较无选择性1选择性2选择性35常用β阻滞剂的药理特性中国高血压杂志2013,4常用β阻滞剂的药理特性中国高血压杂志2013,42010《中国高血压防治指南》：

β受体阻滞剂降压尤其适用于以下患者的防治指南（2010年修订版）2010《中国高血压防治指南》：

β受体阻滞剂降压尤其适用于2013年BRB在高血压应用中的专家指导建议首选BRB：高血压伴交感活性增高及心率偏快（静息心率>75bpm）的中青年患者；高血压伴冠心病（心绞痛或心肌梗死后）或心力衰竭者；高血压伴心房颤动（快心室率者）2013年BRB在高血压应用中的专家指导建议首选BRB：

单纯高血压患者使用β阻滞剂的建议流程单纯高血压患者使用β阻滞剂的建议流程高血压合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滞剂应用流程高血压合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滞剂应用流程高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞剂需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受NYHA心功能Ⅱ级和Ⅲ级病情稳定患者；NYHA心功能Ⅰ级的阶段B的患者[（LVEF）＜40%]

可以立即应用心功能Ⅳ级患者病情稳定后可予以使用高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞剂需终身使用β阻滞剂均应从极小剂量起始：如比索洛尔1.25mg，每日1次；美托洛尔缓释片12.5mg，每日1次；美托洛尔平片6.25mg，每日2～3次；卡维地洛3.125mg，每日2次。如患者能耐受，每隔2-

4周将剂量加倍，直至达到心力衰竭治疗所需要的目标剂量或最大耐受剂量。高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞剂β阻滞剂均应从极小剂量起始：高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者最大耐受剂量：比索洛尔10mg（CIBISⅡ）美托洛尔缓释片200mg

美托洛尔平片150mg（MERIT-HF）卡维地洛50mg（COPERNICUS）但需依据患者的耐受状况而定。奈必洛尔尚无心力衰竭适应证。对不能耐受β阻滞剂者要慎重评估，缓慢减少剂量，切勿突然停药。高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞剂最大耐受剂量：高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应用β阻滞高血压合并左室射血分数保留的心力衰竭（HFPEF）

约70%HFPEF患者有高血压病史β阻滞剂具有减慢心率，以改善左室充盈（尤其是运动时的左室充盈）、降低心肌耗氧量和逆转左室肥厚的作用研究却提示ARB/ACEI、β阻滞剂等并不能改善HFPEF患者的临床预后（OPTIMAIZE-HF）高血压合并左室射血分数保留的心力衰竭（HFPEF）约70老年人肥胖者糖代谢异常者

脑卒中间歇跛行严