头孢哌酮舒巴坦与哌拉西林他唑巴坦区别、药代动力学比较、特殊菌种中应用对比及其他异同

头孢哌酮舒巴坦与哌拉西林他唑巴坦抗菌谱比较、药代动力学比较、特殊菌种中的应用对比及其他异同随着抗菌药物的大量使用，细菌对抗菌药物的耐药性也在逐年上升。革兰阴性菌是细菌感染性疾病最常见的病原体，其耐药机制主要是产生各种各样的β内酰胺酶，包括青霉素酶、超广谱β内酰胺酶（ESBLs）、头孢菌素酶（AmpC）和碳青霉烯酶等。哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦是临床最常用的两种广谱抗生素，对青霉素酶和超广谱β内酰胺酶（ESBLs）都有抑制作用，但对头孢菌素酶（AmpC）无作用。抗菌谱比较表1.哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦抗菌谱区别注：「++++」示很强作用，「+++」示强作用，「++」示较强作用，「+」示有作用，「-」示无作用药代动力学比较哌拉西林和他唑巴坦广泛分布在组织和体液内，包括肠粘膜、胆囊、肺、女性生殖组织（子宫、卵巢和输尿管）、细胞间液和胆汁[2]。68%给药剂量的哌拉西林以原型药形式迅速经尿液排出。他唑巴坦及其代谢物主要经肾脏排泄清除。因此对于泌尿系感染，哌拉西林他唑巴比头孢哌酮舒巴坦更有优势，但肾功能不全患者需要调整剂量。头孢哌酮舒巴坦，主要分布在胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、子宫等组织和体液中，其中约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。因此，对于胆道感染，头孢哌酮舒巴坦更有优势，但对于胆道梗阻的患者需要调整剂量，肾功能不全患者需要调整舒巴坦的剂量。表2.哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦药代动力学区别在临床应用中的异同表3.

不同感染性疾病的用药选择在特殊菌种中的应用对比1）在鲍曼不动杆菌感染中的作用：两种药物对不动杆菌均有活性，但舒巴坦具有较强的不动杆菌抗菌活性，临床上头孢哌酮舒巴坦用于多重耐药、广泛耐药及全耐药不动杆菌的治疗。治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染应给予足够剂量的舒巴坦，我国推荐每天4g，国外推荐对多重耐药株可加量至每天6～8g，甚至更高剂量。2）在铜绿假单胞菌感染中的作用：两者对铜绿假单胞菌活性相当，对于非多重耐药铜绿假单胞菌感染可单用两药，若为多重耐药铜绿假单胞菌感染需联合氨基糖苷类或者氟喹诺酮抗菌药物。3）在嗜麦芽窄食单胞菌感染中的作用：哌拉西林他唑巴坦无作用，头孢哌酮舒巴坦有较强活性。病情较重患者需要以SMZ-TMP为基础联合

β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂合剂如头孢哌酮舒巴坦；亦可选用喹诺酮类或替加环素联合β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂合剂。4）在肠杆菌科细菌感染中的作用：两药均有较强活性。头孢哌酮舒巴坦和哌拉西林他唑巴坦主要用于产ESBLs肠杆菌科细菌的治疗，轻中度感染并无继发重症脓毒症或脓毒性休克时，可结合药敏选择二者之一，严重感染选择碳青霉烯类。哌拉西林他唑巴坦高剂量延长输注给药方案能获得最优的药效学，而头孢哌酮舒巴坦的任何给药方案均不能获得理想的药效学，因此，哌拉西林他唑巴坦更适合于产ESBLs感染的经验治疗。5）在厌氧菌感染中作用：哌拉西林他唑巴坦对大部分厌氧菌有效，而头孢哌酮舒巴坦除了对产黑素普雷奥菌有效外，对其他的疗效尚无资料，而说明书却提示其对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢菌属、真杆菌、乳杆菌等是敏感的。

其他异同1）皮肤过敏试验：哌拉西林属于半合成青霉素，使用前需进行青霉素皮肤过敏试验。头孢哌酮为头孢菌素类，过敏反应几率低于青霉素类。根据药品说明书明文规定使用前必须做皮肤过敏试验，则必须做。如说明书未明确规定则根据其是否为过敏体质、既往药物过敏史等等考虑是否进行皮肤过敏试验。2）不良反应：哌拉西林他唑巴坦的常见不良反应为念珠菌感染、血小板减少、贫血等。头孢哌酮舒巴坦的常见不良反应为中性粒细胞、