传出神经系统概述

传出神经系统概述第一页，共二十二页，2022年，8月28日传出神经系统药理概述肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体激动剂胆碱受体激动剂胆碱受体阻断剂第二页，共二十二页，2022年，8月28日本堂提纲背景知识传出神经系统的递质传出神经系统的受体及功能传出神经系统的药物分类第三页，共二十二页，2022年，8月28日本堂目标经过本次学习后，能够介绍传出神经系统受体及其功能明确传出神经系统的药物分类依据第四页，共二十二页，2022年，8月28日概论－背景知识传出神经系统包括：自主（植物）神经系统：交感神经副交感神经运动神经第五页，共二十二页，2022年，8月28日传出神经系统递质递质（Transmitter）

神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学物质称为递质，传递神经冲动和信号,与受体结合产生效应。去甲肾上腺素Non-adrenaline,NA

乙酰胆碱Acetylcholine,Ach

第六页，共二十二页，2022年，8月28日传出神经系统按递质的分类胆碱能神经：

-----能够释放Ach的神经去甲肾上腺素能神经：

-----能够释放NA的神经第七页，共二十二页，2022年，8月28日传出神经系统受体（Receptor）乙酰胆碱受体—可与Ach结合的受体

毒蕈碱型胆碱受体——M受体

——M1、M2、M3、M4、M5亚型烟碱型胆碱受体——N受体

——N1（NN）

、N2（NM）亚型肾上腺素受体—可与NA、Adr结合的受体

α受体——α1、α2亚型

β受体——β1、β2、β3亚型第八页，共二十二页，2022年，8月28日传出神经系统生理功能第九页，共二十二页，2022年，8月28日传出神经系统药物的基本作用1、直接作用于受体

a.激动、b.拮抗2、影响递质

a.影响递质释放

b.影响递质的转运及贮存

c.影响递质的转化第十页，共二十二页，2022年，8月28日按照对受体的作用分为

胆碱受体激动剂

(agonist)

胆碱受体拮抗药(antagonist）肾上腺素受体激动剂

肾上腺素受体拮抗药(antagonist）1、直接作用于受体的药物第十一页，共二十二页，2022年，8月28日递质的合成神经末梢的细微分支上有串珠状连续的膨胀部分：膨体(varicosity)，每一个内约有1000个囊泡囊泡内可合成递质,贮存递质。递质相关的背景知识2、影响递质的药物第十二页，共二十二页，2022年，8月28日有结合递质的受体宽15~1000nm内有递质及灭活酶递质合成、贮存、释放第十三页，共二十二页，2022年，8月28日(一）、NA的生物合成、贮存、释放和消失过程1.NA的合成

囊泡胞浆酪氨酸多巴胺-羟化酶脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶NAAdr苯乙胺-N-甲基转移酶第十四页，共二十二页，2022年，8月28日2.NA的贮存NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。第十五页，共二十二页，2022年，8月28日3.NA的释放(1)胞裂外排(exocytosis)：神经冲动Ca2+进入末梢，胞浆粘稠度囊泡向前膜移动与前膜融合成裂孔

NA排入间隙第十六页，共二十二页，2022年，8月28日(2)量子化释放(quantalrelease)：每一个“量子”相当一个囊泡的释放量，数百个“量子”释放引起动作电位产生效应。(3).释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。第十七页，共二十二页，2022年，8月28日(4).NA的消失①摄取-1(uptake-1)或神经摄取(neuroalup-take)或摄取贮存型。75~90%②摄取-2(uptake-2)或非神经组织摄取（non-neuroalup-take)或摄取代谢型。心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA后很快被COMT和MAO灭活。第十八页，共二十二页，2022年，8月28日(二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程1.Ach的合成第十九页，共二十二页，2022年，8月28日2.Ach的贮存Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含1000~50000分子的Ach。递质相关的背景知识第二十页，共二十二页，2022年，8月28日3.Ach的释放胞裂外排和量子化释放4.Ach的消失Ach释放到间隙后，乙酰胆碱酯酶(AchE)水解。一分子