第711章传出神经系统药

第711章传出神经系统药第7章胆碱受体激动药M-R激动药胆碱酯类:生物碱类：N-R激动药乙酰胆碱(ACh)、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱毛果芸香碱、毒蕈碱烟碱乙酰胆碱(ACh)药理作用心血管系统扩血管：小剂量血管扩张a.激动血管内皮细胞M3-Rb.肾上腺素能神经末梢NA释放↓抑制心脏胃肠道、泌尿道、腺体、眼睛卡巴胆碱作用时间较长，对膀胱和肠道作用明显→用于术后腹气胀和尿潴留，因副作用多，主要局部滴眼用于治疗青光眼(降眼压)醋甲胆碱主要用于口腔粘膜干燥症贝胆碱主要用于术后腹气胀、胃张力缺乏症和胃滞留毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)作用缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M-R降低眼内压：缩瞳虹膜根部变薄前房角扩大房水回流眼内压调节痉挛：兴奋环状肌环状肌向瞳孔中心悬韧带放松晶状体变凸适于看近物眼腺体：对汗腺和唾液腺最明显用途方向收缩青光眼(开角型和闭角型)虹膜炎：与扩瞳药交替使用第8章抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类：新斯的明、吡斯的明、毒扁豆碱、依酚氯胺、安贝氯胺抗胆碱酯酶药1.眼瞳孔缩小、调节痉挛、降低眼内压2.胃肠道促进胃肠道收缩、分泌3.骨骼肌抑制AChE、激动Nm-R(新斯的明)→收缩力↑,呈双向作用对除极化型肌松药中毒无效！药理作用抗胆碱酯酶药4.心血管系统兴奋支配心脏的神经节和效应器上的ACh受体，心脏抑制小剂量血管张力增加大剂量血压下降（中枢作用）5.其他增加各种腺体分泌药理作用抗胆碱酯酶药1.重症肌无力2.腹胀气和尿潴留3.青光眼4.解毒治疗筒箭毒碱、阿托品中毒解救5.阿尔茨海默病临床应用新斯的明(neostigmine)作用、用途重症肌无力、解救某些肌松药过量中毒术后腹气胀和尿潴留阵发性室上性心动过速兴奋骨骼肌兴奋胃肠平滑肌减慢心率吡斯的明(pyridostigmine)

作用较弱而持久安贝氯铵(酶抑宁)作用较强而持久，主要用于重症肌无力毒扁豆碱(依色林eserine)选择性差，主要局部用于治疗青光眼依酚氯铵作用快、短。主要用于诊断重症肌无力第9章胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药Nn胆碱受体阻断药Nm胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱合成扩瞳药

后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品

合成解痉药

贝那替秦(胃复康)

季铵类：溴丙胺太林(普鲁本辛)叔胺类：阿托品和阿托品类生物碱阿托品的合成代用品阿托品(atropine)作用、用途、不良反应及禁忌症

对M-R有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量有阻断Nn-R的作用。

随剂量的增加，可依次影响腺体、眼睛、平滑肌、心脏，中毒剂量可影响中枢。阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症作用用途不良反应及禁忌症1.抑制腺体分泌唾液腺、汗腺>泪腺

、呼吸道腺体>胃腺麻醉前给药、严重盗汗、流涎症口干、皮肤干燥扩瞳、升高眼内压、调节麻痹3.解除平滑肌痉挛虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜

畏光、视近物模糊、青光眼禁用

各种内脏绞痛、遗尿症

小便困难、前列腺肥大禁用胃肠道>逼尿肌>胆管、支气管和子宫

阿托品作用、用途、不良反应及禁忌症作用用途不良反应及禁忌症4.心血管系统1)心率：时↓,>时↑缓慢型心律失常心悸

5.拮抗ACh6.CNS感染性休克烦躁不安、幻觉、

谵妄、呼吸深快有机磷酸酯类中毒2)房室传导:↑3)血管:舒张(大剂量)4)血压:无明显影响兴奋、中毒量抑制山莨菪碱(anisodamine,654-2)外周及中枢作用较弱，解痉作用的选择性相对较高，用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛东莨菪碱(scopolamine)中枢抑制作用强，外周作用较强(但对心血管作用较弱)，用于麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹症N胆碱受体阻断药Nn-R阻断药(神经节阻滞药)美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)除极化型肌松药：琥珀胆碱非除极化型肌松药：筒箭毒碱一、除极型肌松药特点常先出现短时的束颤无神经节阻断作用无对抗药，中毒时不能用新斯的明来抢救用于气管内插管、气管镜等短时操作琥珀胆碱

(succinylcholine,司可林scoline)作用快、短体内过程被血浆胆碱酯酶水解用途用于气管内插管、气管镜等短时操作不良反应及应用注意事项呼吸肌麻痹肌束颤动特异质反应血K+↑与某些抗生素合用易致呼吸麻痹筒箭毒碱特点非除极化型肌松药无肌束颤动现象为麻醉的辅助药阻断神经节和促进组胺释放中毒时可用新斯的明来抢救第10章肾上腺素受体激动药-R激动药、-R激动药：-R激动药1、2-R激动药：去甲肾上腺素、1-R激动药：去氧肾上腺素、甲氧明2-R激动药：间羟胺可乐定肾上腺素、多巴胺、麻黄碱１、２-R激动药：异丙肾上腺素1-R激动药：多巴酚丁胺２-R激动药：沙丁胺醇药理作用非选择性激动1-R、2-R(强大)、β1-R(较弱)、β2-R(几无)1-R↑血管收缩，但冠状血管舒张(心肌代谢产物↑、冠脉流量↑)β1-R↑力、率、传、CO整体情况下，心率可反射性地减慢小剂量舒张压、收缩压脉压较大剂量舒张压略、收缩压脉压↓血管：心脏：血压：去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)用途不良反应禁忌症高血压、动脉硬化症及器质性心脏病禁用休克上消化道出血局部组织缺血坏死急性肾衰药物中毒性低血压间羟胺(metaraminol,阿拉明)特点作用弱而久对心率影响不明显对肾血管的收缩作用较弱NA的代用品,用于各种休克早期,术后或脊椎麻醉后的休克去氧肾上腺素(苯肾上腺素)特点Bp反射性使心率用于阵发性室上性心动过速用于眼底检查使肾血流减少更明显收缩血管扩瞳肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)药理作用1-R力、率、传、CO、耗O2舒张冠状血管改善心肌血供主要作用于小动脉和cap前括约肌收缩顺序：皮肤粘膜血管>肾血管>脑和肺血管骨骼肌血管、冠状血管均舒张心脏：血管：肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)药理作用皮下注射治疗量或低浓度静滴收缩压、舒张压不变或较大剂量静注收缩压、舒张压肾小球旁器细胞的1-R肾素分泌整体动物血压具“先升后降”现象2-R支气管舒张、抑制过敏性物质释放收缩粘膜血管粘膜水肿减轻耗氧、血糖升高、血中游离脂肪酸血压：支气管：代谢：肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)用途心脏骤停过敏性休克支气管哮喘：控制急性发作与局麻药配伍及局部止血青光眼不良反应及禁忌症心悸、烦躁、头痛、Bp，禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等多巴胺(dopamine,DA)药理作用与药物浓度有关低浓度DA-R↑激活腺苷酸环化酶cAMP↑血管舒张高浓度心脏β1-R↑收缩力↑、CO↑收缩压↑、脉压↑继续增高浓度血管-R↑心血管：血管收缩多巴胺(dopamine,DA)用途药理作用低浓度DA-R↑舒张肾血管肾血流量肾小球滤过率；排钠利尿

大剂量-Ｒ肾血管明显收缩肾脏休克急性心功能不全急性肾衰(合用利尿剂)麻黄碱(ephedrine)兴奋、-R，促进ＮＡ释放作用特点用途可口服作用弱而久易产生快速耐受性中枢兴奋作用显著支气管哮喘防治某些低血压状态缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状鼻粘膜充血引起的鼻塞异丙肾上腺素(isoprenaline)药理作用1-R力、率、传、CO、耗O2

2-R血管舒张(骨骼肌>肾、肠系膜血管>冠状血管)静滴心脏、外周血管舒张收缩压、舒张压略

心脏：血管和血压：静注收缩压

、舒张压

异丙肾上腺素(isoprenaline)药理作用2-R舒张、抑制过敏性物质的释放血糖升高、血中游离脂肪酸用途控制急性发作支气管：其它：支气管哮喘：房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度)心脏骤停休克多巴酚丁胺(dobutamine)正性肌力作用强，静滴短期用于治疗术后或心肌梗塞并发心衰第11章肾上腺素受体阻断药-R阻断药1、2-R阻断药1-R阻断药：2-R阻断药：哌唑嗪育亨宾长效类：短效类：酚妥拉明、妥拉唑林酚苄明

-R阻断药肾上腺素作用的翻转(adrenalinereversal)、

-R阻断药酚妥拉明(phentolamine，立其丁)药理作用静注血管舒张外周阻力、Bp机制：直接舒张，大剂量可阻断-R兴奋力、心率、CO机制：血管舒张Bp反射性兴奋交感神经阻断神经末梢突触前膜2-RNA释放拟胆碱作用、组胺样作用血管：心脏：其它：酚妥拉明(phentolamine)用途外周血管痉挛性疾病防止静滴NA外漏引起的坏死嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象的治疗以及术前治疗休克急性心肌梗塞及充血性心衰酚苄明(phenoxybenzamine)作用慢、强、久Bp不良反应体位性低血压、心悸扩张血管心率(Bp↓反射、阻断突触前膜α2-R、对摄取1和摄取2的抑制)-R阻断药药理作用心血管系统：心脏1-R率、力、传、CO、耗氧、支气管：2-R收缩代谢：脂肪分解、肝糖原分解肾素：抑制释放具局麻和奎尼丁样作用-R阻断作用内在拟交感活性膜稳定作用：-R阻断药用途不良反应心律失常高血压心绞痛和心肌梗死充血性心力衰竭一般反应诱发支气管哮喘心血管反应反跳现象禁忌症其他：甲亢、偏头痛、青光眼严重心功能不全、重度房室传导阻滞、支气管哮喘-R阻断药各药特点普萘洛尔(propranolol,心得安)具首关效应，个体差异大噻吗洛尔(timolol