实验二 软膏剂膜剂的制备

实验二软膏剂膜剂的制备第一页，共二十四页，2022年，8月28日1、掌握不同类型软膏基质的制备方法。2、根据药物和基质的性质，了解药物的加入方法。实验目的第二页，共二十四页，2022年，8月28日实验原理软膏剂(Ointments)

是指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。可在局部发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用，药物也可透过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。

第三页，共二十四页，2022年，8月28日防腐剂抗氧剂渗透促进剂……

软膏剂

基质添加剂药物

软膏剂的组成第四页，共二十四页，2022年，8月28日软膏剂的基质

油脂性基质

水溶性基质:乳剂型基质烃类:凡士林、固体石蜡、液体石蜡类脂类:羊毛脂、蜂蜡与鲸腊、硅酮油包水型:水包油型:脂肪酸山梨坦、二价金属皂一价皂、月桂醇硫酸钠聚乙二醇（PEG）的混合物第五页，共二十四页，2022年，8月28日

研和法

制备方法药物＋基质

研磨软膏基质熔化＋药物软膏80℃80℃搅拌油溶性成分水溶性成分熔化溶解＋药物软膏

乳化法

熔和法第六页，共二十四页，2022年，8月28日

药物加入方法药物不溶于基质中药物溶于基质某成分中药物可直接溶于基质中某些有特殊性质的药物中药浸出物易氧化药物第七页，共二十四页，2022年，8月28日W/O乳剂型基质的水杨酸软膏制备

1、处方水杨酸1.0g单硬脂酸甘油酯0.85g蜂蜡5.25g石蜡3.75g硬脂酸0.625g液状石蜡20.5g白凡士林3.35g双硬脂酸铝0.5g氢氧化钙0.05g（上清液8-10滴）尼泊金乙酯0.1g蒸馏水20.0g实验内容水相第八页，共二十四页，2022年，8月28日2、制法基质制备：

将单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、硬脂酸置蒸发皿中，于水浴上加热熔化，再加入白凡士林、液状石蜡、双硬脂酸铝，加热至80℃左右。另将氢氧化钙（取上清液）、尼泊金乙酯溶于蒸馏水中加热至80℃，加入上述油相溶液中，边加边不断顺向搅拌，至呈乳白色半固体状，即得。软膏制备：取水杨酸置于钵体中，分次加入制得的基质研匀，即得。第九页，共二十四页，2022年，8月28日O/W乳剂型基质的水杨酸软膏制备

1、处方水杨酸1.0g单硬脂酸甘油脂0.4g白凡士林2.4g硬脂酸1.6g十二烷基磺酸钠0.2g甘油1.4g（0.025g/d）对羟基苯甲酸乙脂0.04g蒸馏水加至20g油相第十页，共二十四页，2022年，8月28日2、制作取白凡士林、硬脂酸和单硬脂酸甘油酯置于烧杯中，水浴加热至70～80℃使其熔化。将十二烷基磺酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙脂和计算量的蒸馏水置另一烧杯中加热至70～80℃使其溶解，在同温下将水液以细流加到油液中，边加边搅拌至冷凝，即得O/W乳剂型基质。取水杨酸置于钵体中，分次加入制得的基质研匀，即得。第十一页，共二十四页，2022年，8月28日水溶性基质

1．处方羧甲基纤维素钠1.2g甘油3.0g尼泊金乙酯0.04g蒸馏水加至20.0g第十二页，共二十四页，2022年，8月28日2．制法

将CMC-Na与甘油在乳钵中研匀，加入适量蒸馏水使溶解，加入溶有防腐剂的水溶液研匀，加蒸馏水至全量，即得。第十三页，共二十四页，2022年，8月28日1．选用的基质应纯净，否则应加热熔化后滤过，除去杂质，或加热灭菌后备用。2．混合基质熔化时应将熔点高的先熔化，然后加入熔点低的熔化。3．基质中可根据含药量的多少及季节的不同，酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡或植物油以调节软膏硬度。4．不溶性药物应先研细过筛、再按等量递加法与基质混合。药物加入熔化基质后，应不停搅拌至冷凝，否则药物分散不匀。但已凝固后应停止搅拌，否则空气进入膏体使软膏不能久贮。5．挥发性或受热易破坏的药物，需待基质冷却至40℃以下时加入。6．含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏，配置时应避免与铜、铁等金属器具接触，以免变色。7．水相与油相两者混合的温度一般应控制在80℃以下，且二者温度应基本相等，以免影响乳膏的细腻性。8．乳化法中两相混合的搅拌速度不宜过慢或过快，以免乳化不完全或因混入大量空气使成品失去细腻和光泽并易变质。第十四页，共二十四页，2022年，8月28日操作要点和注意事项采用乳化法制备w/o型或o/w型乳剂基质时，油相和水相应分别水浴上加热并保持温度80℃，然后将水相缓缓加入油相中，边加边不断顺向搅拌。若不是沿一个方向搅拌，往往难以制得合格的乳剂基质。CMC-Na等高分子物质制备溶液时，可先将其撒在水面上，静置数小时，使慢慢吸水充分膨胀后，再加热即溶解。若搅动则易成团块，水分难以进入而很难得到溶液。若先用甘油研磨分散开后，再加入水时则不会结成团块，能较快溶解。第十五页，共二十四页，2022年，8月28日膜剂膜剂：药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。膜剂可经口服、口含、舌下、眼结膜囊、口腔、阴道、体内植入、皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面覆盖等途径给药。第十六页，共二十四页，2022年，8月28日膜剂的组成

主药

0%～70%(W/W)成膜材料（PVA等）

30%～100%

着色剂、遮光剂（TiO2、色素等）0%～2%

增塑剂（甘油、山梨醇、丙二醇等）

0%～20%

填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉等）0%～20%

表面活性剂（聚山梨酯-80、豆磷脂等)1%～2%

矫味剂0%～适量

脱膜剂（液状石蜡等）适量第十七页，共二十四页，2022年，8月28日膜剂的制备工艺匀浆制膜法第十八页，共二十四页，2022年，8月28日热塑制膜法将药物细粉和热塑性成膜材料颗粒混合，用橡皮滚筒混炼；或将经加热融熔的成膜材料，在热熔状态下加入药物细粉混合均匀，然后通过挤压机热压成膜、冷却、脱膜即得。复合制膜法先将热塑性成膜材料（如EVA）分别制成具有凹槽的下外膜带和上外膜带，再用水溶性的成膜材料（如PVA或海藻酸钠）采用匀浆制膜法制成含药的内膜带，剪切后置于下外膜带的凹槽中。或用易挥发溶剂制成含药匀浆，定量注入到下外膜带的凹槽中，吹干，盖上上外膜带，热封即成。第十九页，共二十四页，2022年，8月28日空白膜剂的制备

1、处方PVA(17-88)4g山梨醇0.7g甘油0.5g蒸馏水加至30ml第二十页，共二十四页，2022年，8月28日2、制作取聚乙烯醇、山梨醇、甘油和蒸馏水置于烧杯中浸泡溶胀，90℃水浴使其熔解。涂膜：将溶液倾倒于不锈钢板上，约0.3mm厚，70℃干燥后剪成0.5cm2的小块，装入聚乙烯袋中，封好备用。第二十一页，共二十四页，2022年，8月28日溃疡药膜的制备

1、处方硫酸新霉素1g克霉唑1g冰片2g山梨醇5g羧甲基纤维素钠6g蒸馏水180ml第二十二页，共二十四页，2022年，8月28日2、制作山梨醇和羧甲基纤维素钠溶于160ml的热蒸馏水中，浸泡溶胀足够时间，必要时水浴加热助溶。其余药物（硫酸新霉素，克霉唑，冰片）溶于20ml水中，