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文档简介

药物与受体

DrugandReceptor药物作用机制MechanismofDrugAction酶45%Enzymes受体45%Receptors激素与因子11%Hormones&FactorsDNA2%核受体2%Nuclearreceptors未知7%Unknown离体通道5%Ionchannels受体概念和特性受体概念：存在于细胞膜上或细胞内能与特定物质结合并传递信息引起生物效应的细胞成分（蛋白组分）。受体特征：(1)灵敏性；(2)与配体ligand结合的特异性；(3)饱和性；(4)可逆性；(5)多样性。受体的功能：(1)胞外化学信息转导成胞内效应(第二信使)；(2)选择性摄取胞外营养成分；(3)细胞和细胞间的相互识别。受体与药物相互作用占领学说（1937）：药理效应与药物占领受体数量成正比。亲和力：药物与受体结合的能力。内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力。受体储备：药物产生最大效应时仍未被结合的受体。受体与药物相互作用10050lgCaE(%)bc亲和力a=b=c内在活性a>b>c-pD210050lgCxE(%)亲和力x>y>z内在活性x=y=z-pD2xyz-pD2y-pD2z作用于受体的药物部分激动药与完全激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性（α<1）。激动药部分激动药拮抗药亲和力++++++内在活性+++—作用于受体的药物DEmax激动剂量效关系D1.00.5%0.81.00.40.60.2D有部分激动剂时激动剂量效关系有部分激动剂作用于受体的药物竞争性拮抗药：可逆性与激动药竞争和相同的受体结合，其特点是量效曲线右移和最大效应不变。非竞争性拮抗药：与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性，使激动药量效曲线右移和最大效应降低。作用于受体的药物单用激动药激动药+竞争性拮抗药增加激动药+竞争性拮抗药作用于受体的药物0.1101001.00.5Emax率(%)[A]竞争性拮抗药0.1101001.00.5[A]非竞争性拮抗药作用于受体的药物单用激动药激动药+非竞争拮抗药增加激动药+非竞争拮抗药受体类型

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