药理讲义传出神经

药理讲义传出神经第一页，共三十一页，2022年，8月28日拟肾上腺素药阻力血管突触前膜受体α-β-心脏支气管直接作用药物↑ACh间接作用药物α1α2β1β2（GS）（Gi）（Gq）第二页，共三十一页，2022年，8月28日第三页，共三十一页，2022年，8月28日肾上腺素受体激动药受体亚型分类：α受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。α

，β受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱。β1β2受体激动药：异丙肾上腺素。β1受体激动药：多巴酚丁胺。β2受体激动药：沙丁胺醇（抗支气管哮喘药β2受体激动药：化学结构分类：儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类直接作用和间接作用的肾上腺素受体激动药第四页，共三十一页，2022年，8月28日肾上腺素epinephrine激活

α受体β1受体β2受体激动心脏β1受体，↑收缩力、↑心率、↑传导。收缩血管：皮肤黏膜；肾；脑、肝、肠系膜、、冠脉。骨骼肌血管扩张（β2受体），收缩血压↑，舒张血压↓。扩张支气管平滑肌耗氧↑，血糖↑用于心脏骤停，过敏休克，支气管哮喘和局部止血。第五页，共三十一页，2022年，8月28日第六页，共三十一页，2022年，8月28日第七页，共三十一页，2022年，8月28日去甲肾上腺素norepinephrine激活

α受体β1受体收缩血管：皮肤黏膜；肾；脑、肝、肠系膜、骨骼肌、冠脉。激动心脏β1受体，↑收缩力、↑心率、↑传导。在整体表现.有迷走兴奋作用。升高血压，增加心输出量。用于休克和上消化道出血第八页，共三十一页，2022年，8月28日异丙肾上腺素isoprenaline激活

β1受体β2受体兴奋心脏，↑收缩力、↑心率、↑传导。↑收缩压，↓舒张压，↑心输出量舒张支气管增加糖原和脂肪水解用于支气管哮喘，A-V阻滞，心脏停休克第九页，共三十一页，2022年，8月28日第十页，共三十一页，2022年，8月28日多巴胺dopamine为去甲肾上腺素生物合成前体，中枢黑质-纹状体通路递质。外周作用激动β1受体，α1受体和多巴胺。受体。增加心输出量，升高血压，舒张肾血管，排钠利尿。用于抗休克和急性肾功能衰竭早期。第十一页，共三十一页，2022年，8月28日多巴酚丁胺dobutamine激动β1受体增加心输出量和心收缩力用于心肌梗死合并心衰第十二页，共三十一页，2022年，8月28日间羟胺metaraminol为间接作用的拟肾上腺素药，可供静注和肌注。作用弱和持久，有快速耐受性。第十三页，共三十一页，2022年，8月28日麻黄碱ephedrine植物来源的生物碱，属非儿茶酚胺类。能抵抗COMT，性质稳定，口服有效拟肾上腺素作用弱和持久。有中枢兴奋作用。有快速耐受性。用于支气管哮喘的预防，鼻充血，防止麻药引起低血压荨麻疹等。第十四页，共三十一页，2022年，8月28日肾上腺素受体阻断药α受体阻断药α1α2受体阻断药酚妥拉明酚苄明α1受体阻断药哌唑嗪α

2受体阻断药育亨宾β受体阻断药β1β2受体阻断药普萘洛尔吲哚洛尔β受体阻断药阿替洛尔醋丁洛尔αβ受体阻断药拉贝洛尔第十五页，共三十一页，2022年，8月28日第十六页，共三十一页，2022年，8月28日第十七页，共三十一页，2022年，8月28日α受体阻断药---酚妥拉明

phentalamine竞争性阻断α1受体，阻力血管扩张，血压↓阻断α2受体中介的递质释放负反馈，兴奋心脏有拟胆碱和释放组胺作用。用于血管痉挛性疾病；防止NA外漏引起组织坏死；诊断嗜铬细胞瘤；抗休克，慢性心衰。体位性低血压，心率快，诱发心绞痛，腹痛，诱发溃疡。第十八页，共三十一页，2022年，8月28日酚苄明phenoxybenzamine非竞争性阻断α受体；抑制摄取1和摄取2；抗组胺和抗5-羟色胺。作用持久。用于血管痉挛性疾病；诊断嗜铬细胞瘤；抗休克。不良反应有体位性低血压，心率快，诱发心绞痛，胃肠刺激，思睡和疲乏。第十九页，共三十一页，2022年，8月28日第二十页，共三十一页，2022年，8月28日β-受体阻断药阻断β-受体心血管：负性肌力作用，心率↓，传导↓，心输出量↓，氧耗↓，肾素↓，呼吸：诱发和加重支气管哮喘。代谢：掩盖低血糖反应，拮抗儿茶酚胺引起的血糖升高。VLDL↑，HDL↓膜稳定作用内在拟交感活性（部分激动药）其它作用：抗血小板聚集，减少房水生成。第二十一页，共三十一页，2022年，8月28日第二十二页，共三十一页，2022年，8月28日β-受体阻断药临床应用心律失常心绞痛和心肌梗死高血压充血性心力衰竭其它：甲亢嗜铬细胞瘤不良反应抑制心脏诱发支气管哮喘反跳现象中枢抑制代谢障碍第二十三页，共三十一页，2022年，8月28日第二十四页，共三十一页，2022年，8月28日β-受体阻断药抗高血压作用降压效能低，无体位性低血压。为首选抗高血压药之一。降压和降低心输出量，突触前β-受体阻断，降低肾素活性，和中枢性降压作用有关。第二十五页，共三十一页，2022年，8月28日β-受体阻断药药效改进心脏抑制心率减慢呼吸道阻力增加降压作用弱局麻作用影响血脂部分激动药：吲哚洛尔部分激动药：醋丁洛尔Β1选择性：阿替洛尔美托洛尔兼有α阻断：拉贝洛尔无膜作用：噻吗洛尔内在活性：吲哚洛尔第二十六页，共三十一页，2022年，8月28日β-受体阻断药动学改进改善生物利用度减少每日给药次数使作用尽快终止减少中枢作用选择从肾消除药物T1/2长药物