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文档简介
常用抗真菌药物比较Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第1页Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第2页抗真菌药品分类1、细胞膜多烯类:两性霉素B制霉菌素唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑2、核酸合成核苷拟似物:氟胞嘧啶3.细胞壁:棘白菌素Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第3页多烯类–两性霉素B多烯类穿透真菌细胞壁,并与真菌细胞膜中麦角固醇结合,也可与人类细胞膜中胆固醇结合活性谱广泛,对大多数真菌有抗菌活性毒性大,尤其是肾毒性。脂型有所改进Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第4页两性霉素B抗菌谱两性霉素含有广谱抗菌活性,对绝大部分主要真菌病原体都有作用念珠菌属除葡萄牙念珠菌,高里氏念珠菌曲霉菌属常需要高剂量药品治疗新生隐球菌毛霉菌属皮炎芽生菌属夹膜组织胞浆菌球孢子菌属巴西酿母菌马氏青霉菌Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第5页两性霉素B副作用两性霉素B毒性副作用可分为急性型或慢性型。急性毒性作用:急性或注射相关性毒性以发烧、寒战、低血压、恶心、呕吐、头痛和血栓性静脉炎为特征。慢性型:肾毒性
脂型两性霉素B其肾脏毒性有中等程度降低Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第6页三唑类药品
三唑类作用于羊毛甾醇去甲基酶,阻止羊毛甾醇转化为麦角固醇,破坏了细胞膜结构与功效,因而抑制真菌生长。
三唑类主要为抑菌药羊毛甾醇14-α-去甲基酶为细胞色素P450依赖酶。三唑类对人CYP-450酶也有低程度交叉抑制作用环湖精Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第7页氟康唑有口服和静脉剂型能很好渗透脑脊液主要经肾脏排泄,肾功效不全患者应降低药品剂量。抗菌谱:新生隐球菌、对白色、热带和近平滑念珠菌等也有抗菌活性。不过,克柔、平滑念珠菌耐药。对二形性真菌有活性。Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第8页氟康唑治疗用途念珠菌病:口咽部、食道和阴道念珠菌病,以及全身性念珠菌感染。尚可用于行细胞毒性化疗或放疗骨髓移植患者预防性治疗。隐球菌性脑膜炎曲霉菌病或毛霉菌病治疗和预防无效。常作为严重感染控制后维持用药。Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第9页伊曲康唑口服剂型有胶囊和口服液两种形式。静脉剂型。广谱抗菌活性,包含曲霉菌属、念珠菌属、新生隐球菌、皮炎芽生菌、球孢子菌、组织胞浆菌、巴西副球霉菌和孢子丝菌伊曲康唑在肝脏代谢念珠菌株中已发觉唑类交叉耐药。Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第10页不良反应和药品间相互作用胃肠道不适皮疹、搔痒头痛眩晕肝脏酶短暂性升高重度肝脏毒性(罕见)可能发生盐皮质潴积综合征药品相互作用多。包含免疫抑制剂环孢霉素与他克莫司、一些抗肿瘤药品(如长春新碱)、苯妥英、苯二氮、甲基强松龙、地高辛、奎尼丁等。伊曲康唑如与利福平、利福布丁、异烟肼等联用,其血清水平降低。Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第11页伊曲康唑副作用-严重心血管事件因为有引发严重心血管事件危险,禁止与西沙必利、哌咪嗪、奎尼丁、多非利特和左美沙朵同时使用Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第12页伏立康唑伏立康唑是一广谱抗真菌药有口服和胃肠外剂型对念珠菌属(包含氟康唑耐药性菌株C.albicans、C.krusei和C.glabrata)和新生隐球菌属、曲霉菌属等显示出杀菌活性。作用于P450酶,药品间相互作用多Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第13页伏立康唑治疗用途治疗侵袭性曲霉病治疗对氟康唑耐药念珠菌引发严重侵袭性感染(包含克柔念珠菌)治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引发严重感染Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第14页伏立康唑:副作用100%患者会出现异常视网膜电流图谱;33%以上患者有暂时视力障碍(闪光幻觉,常描述为象LSD游伴颜色分辨能力改变,视力含糊,眼冒金星和畏光);停药后副作用消失。皮疹和光敏性:罕见于Stevens-Johnson综合征病例。肝酶水平升高(13%)。Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第15页药品间相互作用非常多:卡马西平、长期有效巴比妥类、利福平、利福布丁苯妥英、磺脲类、他汀类、生物碱类、钙通道阻滞剂、地西泮、环孢霉素、麦角生物碱类奥美拉唑、奎尼丁、西罗莫司、他克莫司、华法林 Forinternaluseonly常用抗真菌药比较第16页科赛斯葡聚糖合成抑制剂经过抑制细胞膜中β-(1,3)-葡聚糖合成酶阻断葡聚糖合成因为其作用机制与麦角固醇无关,葡聚糖合成抑制剂因而能与两性霉素B及唑类联用以治疗感染。口服生物可利
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