简述青光眼药物课件

简述青光眼药物

2012.08.07青光眼的概念青光眼，是一种发病迅速、危害性大、随时导致失明的常见疑难眼病。特征就是眼内压间断或持续性升高的水平超过眼球所能耐受的程度而给眼球各部分组织和视功能带来损害，导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退，失明只是时间的迟早而已，在急性发作期24-48小时即可完全失明。青光眼属双眼性病变，可双眼同时发病，或一眼起病，继发双眼失明。临床表现青光眼的病因病机非常复杂，因此它的临床表现也是多种多样。急性闭角型亚急性闭角型慢性闭角型原发性开角型亚急性闭角型

（包括亚临床期、前驱期和间歇期）患者仅轻度不适，甚至无任何症状，可有视力下降，眼球充血轻，常在傍晚发病，经睡眠后缓解。如未及时诊治，以后发作间歇缩短，每次发作时间延长，向急性发作或慢性转化。慢性闭角型

自觉症状不明显，发作时轻度眼胀，头痛，阅读困难，常有虹视。发作时患者到亮处或睡眠后可缓解，一切症状消失。此型青光眼有反复小发作，早期发作间歇时间较长，症状持续时间短，多次发作后，发作间隔缩短，持续时间延长。如治疗不当，病情会逐渐进展，晚期视力下降，视野严重缺损。原发性开角型

发病隐蔽，进展较为缓慢，非常难察觉，故早期一般无任何症状，当病变发展到一定程度时，可出现轻度眼胀、视力疲劳和头痛，视力一般不受影响，而视野逐渐缩小。晚期视野缩小呈管状时，出现行动不便和夜盲。有些晚期病例可有视物模糊和虹视。因此原发性开角型青光眼的早期诊断非常重要，强调对可疑病例作相关检查。

先天性青光眼一般在幼儿或少儿时出现临床表现。如在3岁以前发病，可出现羞明、溢泪、眼睑痉挛和大角膜；3岁以后发病，则可表现为少儿进行性近视。临床诊断青光眼病人的治疗有赖于准确的诊断.青光眼病人的诊断与其他疾病一样，根据病史、临床表现及检查结果进行综合分析。治疗手术的治疗方式降眼压药物治疗药物治疗的一般原则（1）若局部滴用1、2种药物即可使眼压控制在安全水平，患者能配合治疗并定期复查，则可先试用药物治疗。（2）如无禁忌证，可首选β受体阻滞剂或前列腺素衍生剂。（3）一种药物不能控制眼压，可换用另一药物。（4）第一次用药时可进行单眼治疗试验，另一眼作为基线对照以评价药物效果（特别适用于24h眼压曲线波动较大者）。治疗后双眼眼压相差大于4mmHg则表示有效。但某些药物（尤其是β受体阻滞剂）可能对另一眼有交叉作用。如单眼试验有效，再开始双眼治疗。（5）如滴用单一药物眼压仍未控制在安全水平，可联合应用作用机制不同的药物。（6）两种药物滴眼应间隔5min以上。滴药后压迫泪囊区或闭合眼睑1～2min，有助于维持局部药物浓度并减少全身吸收。1．β肾上腺能受体阻滞剂

作用机制：该类药物通过阻断位于睫状体非色素上皮细胞上的β肾上腺素受体而抑制房水生成，减少房水生成约30％。其对房水外流无影响，不影响瞳孔大小和调节功能，其降压幅度有限，长期应用后期降压效果减弱。β受体阻滞剂在清醒时有降眼压作用，睡眠时无降眼压作用，认为这是由于睫状体上皮细胞没有足够有效的神经性或内分泌性肾上腺素紧张度来刺激房水生成的缘故。常用局部滴眼剂有（1）0.25%或0.5%噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）；（2）1%或2%卡替洛尔（calteolol，美开朗）；（3）0.25%或0.5%左布诺洛尔（levobunolol，贝他根）；（4）0.3%美替洛尔（metipranolol，OptiPranolol）；（5）0.25%或0.5%倍他洛尔（betaxolol，贝特舒）。用法：上述药物均为每日2次，滴眼。副作用及注意事项β1受体的效应主要在于心脏，它可使心脏收缩力加强，心率和传导加快，故而阻滞β1受体可引起心动过缓、血压下降、晕厥等。β2受体的效应主要在于使支气管及血管的平滑肌扩张，故而阻滞β2受体可引起支气管痉挛、哮喘以及血管收缩。倍他洛尔为选择性β1受体阻滞剂，使得β2受体不被阻滞，可减少支气管痉挛的危险性，呼吸道方面的副作用较轻。其余几种药物为非选择性β1、β2受体阻滞剂，禁用于支气管哮喘、严重的慢性阻塞性肺部疾患、窦性心动过缓、2或3度房室传导阻滞、心功能衰竭、心源性休克.2．前列腺素衍生剂

作用机制：目前在一些发达国家和地区前列腺素衍生剂已经成为原发性开角型青光眼的一线用药。该类药物是目前最有效的眼局部降眼压药（常可使眼压降低20%～40%），增加房水经葡萄膜巩膜外流通道排出。具体机制是通过作用睫状体的平滑肌细胞，激活前列腺素F(PGF)受体，使金属蛋白酶释放增加，降解睫状肌组织的细胞外间质，增宽睫状肌肌束之间的间隙来促进房水外流，不减少房水生成。常用药物（1）0.005%拉坦前列素（1atanoprost，适利达）；（2）0.004%曲伏前列素（travoprost，苏为坦）；（3）0.03%贝美前列素（bimatoprost，卢美根）；（4）0.15%乌诺前列素（unoprostone，瑞灵）。近年来出现一些前列腺素衍生剂复合制剂，如Xalacom（拉坦前列素+噻吗洛尔）、Ganfort（贝美前列素+噻吗洛尔）、Combigan（溴莫尼定+噻吗洛尔）、DuoTrav（曲伏前列素+噻吗洛尔）等用法：每日1次，滴眼。开始可在傍晚使用副作用及注意事项此类药不影响心肺功能，副作用主要为滴药后局部暂短性烧灼、刺痛、痒感和结膜充血，长期用药可使虹膜色素增加，睫毛增粗。毛果芸香碱可减少葡萄膜巩膜通道房水外流，与前列腺素衍生剂制剂有一定拮抗作用。α2受体激动剂有0.2%溴莫尼定（brimonidine，阿法根）、0.5%阿泊拉可乐定(apraclonidine)能选择性兴奋α2受体，可同时减少房水生成和促进房水经葡萄膜巩膜外流通道排出。阿法根对α1受体作用甚微，不引起瞳孔扩大，对心肺功能无明显影响。0.2％溴莫尼定每天2~3次的降眼压作用与0.5％噻吗洛尔相当，避免了β受体阻滞剂的不良反应。0.5%阿泊拉可乐定主要用于预防和治疗激光小梁成形术、虹膜切开术和晶状体后囊膜切开术后的眼压升高，该药的较高过敏性反应、对中枢神经系统的影响和引起明显的全身动脉压降低限制了其长期应用。

4．碳酸酐酶抑制剂

作用机制通过抑制睫状体非色素上皮细胞内碳酸酐酶减少房水生成降低眼压。局部用常用药物1%布林佐胺（Brinzolamide，Azopt派立明）、2%杜噻酰胺（Dorzolamide，多佐胺）、复合制剂Cosopt（多佐胺+噻吗洛尔），每天2~3次。1%派立明，其降眼压效果略小于全身用药，但全身副作用很少。长期使用的主要不良反应是结膜炎和眼睑反应，与磺胺类药过敏有关，其他的有眼局部异物烧灼感、口中味苦感，均能耐受。5.拟胆碱药（缩瞳剂）常用为l%～4%毛果芸香碱（pilocarpine）滴眼液，每日3～4次，或4%毛果芸香碱凝胶，每晚1次滴眼。多作为β受体阻滞剂不能较好控制眼压时的一种联合用药。毛果芸香碱对开角型青光眼的降压机制为增加小梁途径的房水外流，这一作用是由睫状肌组织中的毒蕈碱受体介导的，通过刺激睫状肌收缩，牵引巩膜突和小梁网，加宽了小梁网间隙和Schlemm管腔隙,减小房水外流阻力。副作用可引起眉弓疼痛，视物发暗，近视加深等，若用高浓度制剂频繁滴眼，还可能产生胃肠道反应、头痛、出汗等全身中毒症状。毛果芸香碱缓释膜或毛果芸香碱凝胶作用时间长，不需频繁滴药，副作用也相对较小。青光眼在中医属五风内障范畴。绿风内障，类似于急性青光眼，多因肝经风热、肝火上炎、肝阳上亢所致;青风内障，类似慢性青光眼，多因肝气郁结、肝阴虚损、肝肾阴虚所致。中医按照辨证施治及治未病原则，虽然不能彻底治愈青光眼，但可以使部分青光眼患者的视野得以扩展，眼内视神经凹陷萎缩状况有所好转。

五风内障

具体分类又可分为「青风」，「绿风」，「黑风」，「乌风」，「黄风」五种内障。病因症候

多因真阴亏耗，阴虚阳亢，气血不和引起。主要症状是瞳孔散大，色呈淡绿，视物不清，常见灯火呈红线色圆晕。急性发作时每伴有剧烈疼痛，恶心，呕吐，眼睑肿胀，眼球充血。急性期缓解后，视力大减。本病容易复发，逐次加重，如不及时治疗，容易引起失明。各色风乃依瞳仁所见颜色不同而命名。「风」字是表示病势变化迅速的意思。五风之中，青风、绿风表示病较轻，较常见；黑风，乌风少见；黄风表示病最重，易致失明。现代医学所称青光眼，多为五风内障。青风内障

因肝郁气滞，或阴虚阳亢所致。瞳神淡青色、头痛目胀、视力减退、视野渐小为主要表现。现代医学所称原发性慢性开角型青光眼多属青风内障。辩证论治：1、痰火内扰。黄连温胆汤加减。2、肝肾不足：肾气丸加减。3、阴虚阳亢：知柏地黄加减。4、气郁化火：丹栀逍遥散加减。绿风内障

瞳神散大、绿色、视力骤减、头痛如裂、恶心呕吐为主要表现。现代医学所称原发性急性闭角型青光眼急性发作期多属绿风内障。辩证论治：1、气郁化火：丹栀逍遥散加减。2、阴虚阳亢：天麻钩藤饮加减。3、胃逆

呕吐

吴茱萸汤加减。黄风内障

瞳仁散大、浑浊、淡黄色、失明为主要临床表现。现代医学所称青光眼绝对期多属黄风内障。桃红四物汤加