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文档简介

主讲人:XXX大环内酯类药物特点大环内酯类是一类具有14-16元大内酯环为基本化学结构的抗生素大环内酯类为抑菌药,抑制细菌蛋白的合成从14元环的红霉素到16元环的螺旋霉素、麦迪霉素以及新型的大环内酯类阿奇霉素、螺红霉素以及克拉霉素,独特的抗菌谱及不良反应少,使它成为首选用药或者替代青霉素使用。大环内酯类秦志华病例导入患者,女,30岁,腹泻2周就诊。无明显诱因腹泻,排黏液脓血便每日4~6次,伴上腹阵发隐痛,体温由37.5℃渐升至39℃,夜间可降至正常。胃镜检查示非萎缩性胃炎伴糜烂,肠镜检查示盲肠、升结肠、直肠黏膜溃疡伴弥漫性充血、水肿。血WBC9.13×109/L,中性粒细胞0.83,RBC3.16×109/L,Hb91g/L,超敏CRP>5mg/L,CRP117.4mg/L,ESR70mm/1h,粪WBC和潜血均阳性,尿WBC89.4个/μl,细菌6860.9个/μl。给予头孢替安、奥硝唑及抑酸对症治疗,疗效不佳,查肺炎支原体IgM和肺炎支原体抗体IgG皆(+)。未检出沙门菌、志贺菌.免疫功能检查:C30.58g/L,CD419%,CD850.8%,CD4/CD80.37.患者无其他器官支原体感染症状,考虑为支原体肠炎。加用阿奇霉素2d后患者体温降至正常,粪便中无黏液脓血,无腹痛,复查ESR正常,半个月复查肠镜示正常。大环内酯类秦志华药物分类(classificationofdrugs)天然品:红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素。半合成品:罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等。对红霉素或青霉素耐药菌用吉他霉素可能有效,阿齐霉素t1/2为12~24h。大环内酯类秦志华作用机制:氨基甙类红霉素氯霉素四环素大环内酯类秦志华大环内酯类秦志华共同特点抗菌作用:抗菌谱较广(与青霉素比),为抑菌药作用机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成耐药性:同类不完全交叉耐药与-内酰胺类无交叉耐药临床应用:呼吸道感染(替代)、软组织感染不良反应:毒性低大环内酯类秦志华红霉素(erythromycin)代表药不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物广泛分布于组织、体液中难通过血脑屏障主要经肝代谢,胆汁排泄大环内酯类秦志华大环内酯类秦志华1.抗菌谱(antibacterialspectrum)G+细菌、G-球菌、螺旋体,似青霉素G-杆菌(流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、螺杆菌)、军团菌、衣原体、支原体2.机制(mechanism)抑制细菌蛋白质的合成大环内酯类秦志华3.临床应用:呼吸道感染、软组织感染幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎4.不良反应:局部刺激性肝损害伪膜性肠炎大环内酯类秦志华大环内酯类秦志华大环内酯类秦志华其它药物麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)临床应用:G+菌致呼吸道、软组织感染替代-内酰胺类和红霉素大环内酯类秦志华新一代大环内酯类特点对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强对支原体、衣原体等作用明显增强耐酸、生物利用度高、血药浓高、

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