药物合成试卷

药物合成反响（第三版）的期末试卷一．选择题(本大题共10题，每空2分，共20分)以下阐述正确的选项是（A）A吸电子基的有-CHO，-COR，-NH2，-COOH，-NO2，-COOR，-COCl,-CNB酸催化的α-卤化代替反响中，过度卤素存在下反响逗留在α-单代替阶段C一般状况下，不一样构造下羧酸的置换活性是脂肪羧酸<芬芳羧酸D活性较大的叔醇、苄醇的卤置换反响偏向于SN2机理，而其余的醇反响以SN1机理为主以下催化剂在F-C反响中活性最强的是(B)A.AlCl

3

B.SnCl

4

C.ZnCl

2

D.FeCl

33.对卤化剂的影响下边正确的选项是（

A）A．PCl5>PCl3>POCl3>SOCl3

B.PCl5>PCl3>SOCl3>POCl3C.PCl5>SOCl3>POCl3>PCl3

D.PCl3>POCl3>SOCl3>PCl5离开基团活性正确的选项是(D)A.I->Br->F->Cl-B.I->Br->Cl->F-C.Br->F->I->Cl-D.Br->Cl->F->I-以下哪项不是DDC的特征？（C）A．脱水剂，吸水剂,应用范围广，用于多肽合成等B．反响条件平和，在室温下进行C．反响过程强烈，时间短D．反响过程迟缓，时间长8．为了使碘代替反响成效变好，以下哪项不可以（C）A.氧化剂B．碱性缓冲物质C.复原剂D.与HI形成难溶于水的碘化物的金属氧化物二．填空题(本大题共20空，每空1分，共20分)重排反响是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁徙至另一原子而形成新分子的反响。其按机理可分为？亲电重排、亲核重排、自由基重排、共同重排。DDC缩合法的三个特点是？吸水剂、脱水剂、应用范围广，特别用于多肽合成；反响条件平和，温室下进行；反响过程迟缓，时间长。常有的酰化试剂有？羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯。几乎可被称为全能催化剂的是？AlCl3Blanc反响条件ArH+HCHO_HCl/ZnCl2______ArCH2Cl有机化学反响的实质是旧键的断裂和新键的形成三．判断题

(本大题共

10题，每题

1分，共

10分)1.分子中存在多个羟基事，

MnO2可选择性地氧化烯丙位（或苄位）羟基（对

）2.羧酸酯为酰化剂时，酸催化加强羧酸酯（酰化剂）的活性，碱催化加强醇（酰化剂）的活性（对）相转移催化剂是一种与水相中负离子联合的两性物质，能够把亲核试剂转移到有机相进行亲核反响。（对）炔烃是种烃化剂。（错）5.常有的酰化剂有：羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯、酰胺等.(对)活性中心是指在催化剂表面晶格上一些拥有很高活性的特定部位，可为分子，也可为由若干个原子有规则摆列而构成的一个小地区。(错：原子、离子)7.在离子型反响中供应一对电子与反响物生成共价键的试剂叫做亲核试剂。（错）8.亲电代替反响一种亲电试剂代替其余官能团的化学反响。（对）碳正离子的稳固性大小：叔碳<仲碳<伯碳。（错）10.卤素对炔烃的加成反响，主要获得反式二卤代烯烃。（对）四．化学方程式（大题共10题，每题2分，共20分)ClCOCH31.氯苯乙酮（氯喘定的合成中间体）的制备：ClClNH4CL/NH4OH/H2O脱乙酰基

COCH3OCHCOOC2H5CCH3COCH2COOC2H5COCH3ClClOH2SO4/H2OCOClCCH2COOC2H52.OOCH3BrBr2CH3C2H5CH2CH3HOSeO2HOAc3.CHOCHOH3CCH3OOBrOO4.BrBrNO2NO2KMnO4COOH5.COOHCH3CHOCAN6.H3CCH3H3CCH37.8.9.NBS/(PhCO)2O2CH(CH2)CHCHCH333CCl4/heat,2hCH3(CH2)2CHCHCHCH3BrOOBrBr210.H3CCCH2CH3五．简答题(本大题共5题，每题6分，共30分)马氏规则的机理？NuR1R3R1R2HCCCCSN1R3R2R4R2NuHSN2Hc1R1R3CCR2R4Nu简述羰基α位C-酰化反响机理？

H3CCCCH3HR1NuR2CC反向R4R3HR1R2CC同向R3R4NuNuNuR1R2CC反向R4R3H卤化反响在有机合成中的应用？为何常用一些卤代物作为反响中间体？答：卤化反响在有机合成中主要有以下应用：①制备具不一样生理活性的含卤素有机药物②在官能团转变中，卤化物经常是一类重要的中间体。③