2017药学专业知识(一)必备考点资料

1第一章：八大考点考点一：剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)和气体(气雾剂、部分吸入剂等)2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型：口服给药：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类②胶体溶液类⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊③乳剂类剂、片剂等普通剂型。④混悬液类⑦微粒类：如微囊、微球等浸出制剂、无菌制剂等速释、普通、缓控释制剂等考点二：药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质④可产生靶向作用②可调节药物的作用速度⑤可提高药物的稳定性③可降低/消除药物的不良反应⑥可影响疗效(影响不是决定)考点三：药用辅料的作用①赋型⑤降低药物毒副作用②使制备过程顺利进行⑥调节药物作用③提高药物稳定性⑦增加病人用药的顺应性④提高药物疗效考点四：药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。①水解：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)1②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。③异构化何异构化④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间此过程可继续下去形成高聚物。考点五：影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响④离子强度的影响②广义酸碱催化的影响⑤表面活性剂的影响③溶剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响对自氧化反应有明显的催化作用②光线的影响⑤湿度和水分的影响③空气(氧)的影响⑥包装材料的影响考点六：药物稳定性试验方法①影响因素试验(高温、高湿、强②加速试验(化学动力学理论)光试验)③长期试验(留样观察法)考点七：药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变：安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)2.化学的配伍变化(熟悉例子)①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；1生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油剂与碘化钾等还原性药物配伍考点八：药品的包装材料的分类②按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。③按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合。第二章：六大考点考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响1.溶解度：亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。①水溶性(亲水性)是药物可口服的前提②药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性2.脂水分配系数(P)：药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为分类分类体内吸收高水溶、高渗透、两亲性分子药物取决于胃排空速率第Ⅱ类低水溶、高渗透、亲脂性分子药物取决于溶解速率第Ⅲ类受渗透效率影响第Ⅳ类体内吸收比较困难1考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响(酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄)胃胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收胃液中(pH低)呈解离型，难吸收肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收酸性中解离少，易吸收胃肠中多离子化，吸收差弱酸性药物弱碱性药物极弱碱性强碱性完全离子化考考点三：药物的结构与官能团有机化合物=母核(基本骨架)+药效团(母核连接基团)烃基↑位阻，稳定性↑卤素强吸电子基羟基↑水溶性巯基脂溶性更高，作为解毒的基团酯基一般无活性，作为前药酰胺易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力考点四：药物的转运与结合形式1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)；三肽类(头孢氨2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)举例：底物—地高辛；抑制剂—奎尼丁 p度↑)3.药物与受体的结合类型相互作用力考点五：药物的转运与结合形式氯苯那敏(右旋＞左旋)；萘普生[(S)-(+)＞(R)-(-)]14.对映异构体产生相反的活性5.对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律6.对映异构体一个有活性，一个有毒性乙胺丁醇(D)-体，抗结核；(L)-体，活性弱，毒性强左旋多巴(S)-体，抗震颤麻痹；(R)-体，竞争性拮抗剂考点六：药物代谢第第Ⅱ相生物转体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，化(官能团化在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团(羟基、羧反应)基、巯基、氨基)将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分(葡萄糖第Ⅱ相生物合醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽)经共价键结合，中公医考成(结合反应)网整理，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。芳环药物---氧化代谢②烯烃和炔烃的药物——氧化③含饱和碳原子的药物—氧化④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基⑤酯和酰胺类药物——水解第三章：八大考点①可溶颗粒②混悬颗粒③泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶④肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分⑤缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学⑥控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学考点二：各制剂的崩解时限标准1考点三：胶囊剂①分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊②不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物；导致囊材③胶囊壳的主要成囊材料是明胶考点四：液体制剂分类考点五：表面活性剂①表面活性剂毒性毒性顺序：阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型②表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂考点六：低分子溶液剂①芳香水剂：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。②醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。③甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉1④糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。⑤搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。⑥涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉⑦涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄。⑧灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。⑨洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。⑩灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。考点七：混悬剂的质量要求①沉降容积比(F↑，稳定性↑)④絮凝度(β↑，稳定性↑)②重新分散性⑤流变学③微粒大小(0.5~10μm)考点八：乳剂的稳定性①分层①分层密度差可逆②絮凝ζ电位↓③合并与破裂乳化膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用不可逆④转相乳化剂性质改变⑤酸败外界因素及微生物影响，变质第四章：四大考点考点一：注射剂溶剂——制药用水剂及容器的清洗溶剂，中公医考网整理。③灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无考点二：热原1.热原的性质1中，故应有隔沫装置⑤其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏2.热原的除去方法①除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法(活性炭)、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法②除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法考点三：溶解度与溶出速度1.影响溶解度的因素①药物分子结构与溶剂：相似相溶②温度③晶型：稳定型小，不稳定型大④溶剂化物：水合物＜无水物＜有机溶剂化物⑤粒子大小：难溶性药物微粉化(≤0.1μm)⑥加入第三种物质：助溶剂、增溶剂、电解质2.增加药物溶解度的方法①加入增溶剂(表面活性剂)、助溶剂(碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠)②制成盐类③使用混合溶剂：潜溶剂(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)④制成共晶(阿德福韦酯+糖精)气雾剂气雾剂抛射剂置手动泵压力，不含抛射剂松雾剂无抛物剂，无手动抛物装置念动力源1.气雾剂的分类按按处方组成分类二相气雾剂三相气雾剂气—液按分散系统分类溶液型气雾剂混悬型气雾剂乳剂型气雾剂12.气雾剂的抛射剂①氢氟烷烃：四氟乙烷(HFA-134a)、七氟丙烷(HFA-227)②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。常用作打火机燃料第五章：三大考点考点一：固体分散体①中间体，可制成任何剂型②药物高度分散③载体的作用：提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分散性、润湿性(水溶性载体材料)④速释原理：分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态共沉淀物(无定形物)考点二：缓释、控释制剂的释药原理1.溶出原理(Noyes-Whitney方程)①制成溶解度小的盐或酯②与高分子结合成难溶性盐③控制粒子大小(↑)2.扩散原理①增加黏度以减小扩散速度(亲水性高分子材料)②包衣、微囊③不溶性骨架④植入剂、乳剂3.溶蚀与溶出、扩散结合原理剂2.主动靶向制剂1①修饰的药物载体修饰性脂质体：长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球②前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂靶向性评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比第六章：一个考点转运方转运方式浓度能量载体饱和现象竞争抑制现象结构特异性被动扩散高→低不需要不需要无易化扩散高→低不需要需要有主动转运低→高需要需要有膜动转运胞吞(胞饮/吞噬)、胞吐第七章：六大考点考点一：量效关系1.量反应与质反应①量反应：可用数或量或最大反应的百分率表示，研究对象为单一个体。②质反应：反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再上升。效能反应药物的内引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小，强度能最大。②效价强度：环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪14.半数有效量半数有效量(ED50)：引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量半数致死量(LD50)药物安全范围：LD5~ED95考点二：药物的作用机制与受体离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体3.受体的性质：饱和性、特异性(专一性)、可逆性、灵敏性、多样性细胞核激素受体①第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子等二酰基甘油(DG)、Ca+、NO考点三：药物分类①完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强(α=1)②部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强(α<1)1考点四：影响药物作用的因素-机体方面①生理因素：年龄、体重与体型、性别(注意身高不选)②精神因素③疾病因素：心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热④遗传因素：种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异⑤时辰因素⑥生活习惯与环境考点五：药动学方面的药物相互作用①游离型药物：具有药理活性②结合型药物：不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄3.肝药酶诱导剂与抑制剂①肝药酶诱导剂：利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、考点六：药效学方面的药物相互作用1.协同作用：相加、加强、增敏加加强作用(1+1>2)磺胺甲噁唑+甲氧苄啶 (SMZ+TMP)普鲁卡因胺+肾上腺素相加作用(1+1=2)阿司匹林+乙酰水杨酸阿替洛尔+氢氯噻嗪阿司匹林+可待因2.拮抗作用1药药理性拮抗①克林霉素+红霉素化学性拮抗应降低，使避孕的妇女怀孕→生化性拮抗生理性拮抗两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体第八章：四大考点考点一：药品不良反应的分类1.药品不良反应的传统分类CC良反应有明确的时间关系生率高致癌、致畸、致突变①与用药剂量无关②难以预测③发生率低但死亡率遗传药理学不良反应 变态反应(过敏反应)A型不良反应相关②一般容易预测③发生率较高而死亡性反应、停药反应2.根据药品不良反应的性质分类②毒性作用：药物剂量过大或体内蓄积过多，造成功能性或器质性损害。如基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有的耳毒性。③后遗效应：停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。如服用苯二氮卓类镇静催眠药后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”⑨特异质反应：遗传异常，一般是体内缺少某种酶。如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏所致的溶血性贫血。考点二：药源性疾病分类11.按病因学分类：量相关的药源性疾病(A型药品不良反应)、剂量不相关的药源性疾病(B型药品不良反应)。2.按病理学分类：功能性改变的药源性疾病、器质性改变的药源性疾病。长期用药致病性、药物后效应型。应。外特异性药源性疾病、由于药物相互作用所致、由于药物的杂质、异常性及考点三：药物流行病学主要研究方法1.描述性研究：药物流行病学研究的起点。包括病例报告、生态学研究、横2.分析性研究①队列研究(定群研究)：是否暴露于药物②病例对照研究：有病与无病3.实验性研究(随机分配原则)：实验组、对照组考点四：阿片类药物的依赖性治疗①美沙酮替代治疗②可乐定治疗③东莨菪碱综合戒毒法：不仅可控制戒断症状，还可促进毒品的排泄④预防复吸：纳曲酮，长效阿片受体阻断药⑤心理干预和其他疗法第十章：八大考点考点一：药品标准与药典合理性3.药典英文缩写4.中国药典1①一部中药②二部化学药③三部生物制品④四部凡例、通则、药用辅料品种⑤增补本①“凡例”：基本原则，共性问题的统一规定②通则主要收载制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则③正文是药品标准的主体考点二：药品储藏条件20℃；考点三：精确度2℃~10℃；④常温10℃~30℃。①“0.1g”→±0.04→0.06~0.14g②“2g”→±0.5→1.5~2.5g③“2.0g”→±0.05→1.95~2.05g④“2.00g”→±0.005→1.995~2.005g精密称重(千分之一)；称定(百分之一)考点四：化学鉴别法1.颜色反应①①三氯化铁反应：酚羟基+FeCl3→显色解)→紫堇色②重氮化反应：芳伯氨基+亚硝酸钠→重氮盐+碱性β萘酚→橙黄色/猩红色偶氮化合物磺胺甲噁唑③双缩脲反应：氨基醇+硫酸铜(碱性)→蓝色盐酸麻黄碱(双麻花辫)④Vitali反应：莨菪酸(硝酸共热)+醇制氢氧化钾→深紫色硫酸阿托品⑤arquis反应：异喹啉类生物碱+甲醛-硫酸→紫⑥硫色素反应(碱性)：Vb1+铁氰化钾→蓝色荧光的硫色素(感冒流