中国医科大学23春“药学”《药物化学》综合作业考核附答案_第1页
中国医科大学23春“药学”《药物化学》综合作业考核附答案_第2页
中国医科大学23春“药学”《药物化学》综合作业考核附答案_第3页
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长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。中国医科大学23春“药学”《药物化学》综合作业考核附答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核(共10题)1.简述局部麻醉药的构效关系。2.下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是()A.地西泮B.奥沙西泮C.硝西泮D.苯巴比妥E.异戊巴比妥3.名词解释：先导物4.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素()A.药物和受体相互键合作用B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型5.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是()A.可以口服B.可抑制α-葡萄糖苷酶C.可刺激胰岛素分泌D.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解E.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定6.地高辛为A.抗心律失常药B.强心药C.抗心绞痛药D.抗高血压药E.降血脂药7.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有##和##，而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有##。8.磷酸可待因的临床主要用途为()A.用于镇痛B.用于镇咳C.用于祛痰D.预防偏头痛E.解救吗啡中毒9.下列何种药物具有抗疟作用()A.噻嘧啶B.乙胺嘧啶C.吡喹酮D.阿苯达唑E.甲硝唑10.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质第1卷参考答案一.综合考核1.参考答案：局部麻醉药的构效关系由临床应用的大部分局麻药的结构可以概括出此类药物的基本骨架有亲脂性部分（I）、中间联接部分（II）和亲水性部分（III）三部分构成。（1）亲脂性部分：这部分可改变的范围较大，可以是芳烃或芳杂环，但以苯环的作用最强，是局部麻醉药的必要部分。（2）中间联接部分：这部分是由羰基部分与烷基部分共同组成。（3）亲水性部分：这部分大多为叔胺，易形成可溶性盐类。仲胺的刺激性较大，季铵由于表现出箭毒样作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子总和以3～5时作用最强，也可为脂环胺，其中以哌啶作用最强。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。2.参考答案：B3.参考答案：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。4.参考答案：E5.参考答案：B6.参考答案：B7.参考答案：酚羟基，醚氧基，邻二酚羟基8.参考答案：B9.参考答案：B10.参考答案：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。（2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。（3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不

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