《胆碱受体阻断药》

第七章胆碱受体阻断药精选pptM受体阻断药

（平滑肌解痉药）N1受体阻断药（神经节阻断药）N2受体阻断药

（骨骼肌松弛药）精选ppt

§7—1

M胆碱受体阻断药

一.托品类生物碱

（代表药：阿托品）二.阿托品的合成代用品

（合成扩瞳药、合成解痉药）精选ppt阿托品

[来源]：颠茄、曼陀罗、莨菪等植物[药动学]：口服和粘膜给药易吸收； 对眼的作用维持时间长；易通过胎盘屏障一、托品类生物碱精选ppt[药理作用]

1、

抑制腺体分泌2、解除平滑肌痉挛

（1）扩瞳3、对眼的作用（2）升高眼内压

（3）调节麻痹4、

对心血管系统的作用

5、

对中枢神经系统的作用23415不良反应精选ppt

1、抑制腺体分泌：

唾液腺、支气管腺体及汗腺对阿托品最敏感：小剂量：显著抑制腺体分泌；剂量加大：抑制作用更明显，但对胃酸的 分泌影响小。精选ppt临床用途：

（1）麻醉前给药:

——呼吸道.唾液腺分泌↓—保证呼吸道通畅，防止吸入性肺炎发生。（2）严重的盗汗和流涎；

精选ppt2、解除平滑肌痉挛：

特点：

1）对痉挛状态下的平滑肌解痉作用显著

2）松弛多种内脏平滑肌但作用有差异：

胃肠道平滑肌>膀胱逼尿肌>输尿管.胆管.支气管及子宫平滑肌

精选ppt临床用途：治疗各种内脏绞痛

1、胃肠绞痛、膀胱剌激症状：——较好2、胆绞痛和肾绞痛：

————较差

需合用中枢镇痛药3、遗尿症：精选ppt虹膜瞳孔括约肌(M-R)——受控于胆碱能神经——被抑制时——瞳孔括约肌向瞳孔外缘方向舒张精选ppt精选ppt3、对眼的作用：

1）扩瞳

阿托品——阻断瞳孔括约肌上的M受体——括约肌松弛，退向边缘——瞳孔开大

精选ppt晶状体睫状肌虹膜巩膜悬韧带前房后房精选ppt（2）升高眼内压：

阿托品——扩瞳作用——虹膜退向边缘——根部变厚，压迫前房角——前房角间隙变窄——房水回流受阻——眼内压升高精选ppt3）调节麻痹：

阿托品——阻断睫状肌M受体——睫状肌松弛退向边缘——悬韧带拉紧——晶状体扁平——屈光度降低——视近物模糊，视远物清楚

精选ppt1）虹膜睫状体炎：——松弛虹膜、睫 状肌

2）检查眼底：——扩瞳

3）验光配镜：——调节麻痹，固定晶状 体

临床用途：

精选ppt4、对心血管系统的作用1）心脏：治疗量（0.5mg）：心率↓（作用弱而短暂）

——阻断副交感神经节后纤维突触前膜上的M1-R，抑制负反馈，使Ach释放增加.中高剂量（1-2mg）：心率↑

——阻断窦房结起搏点的M2-R，解除迷走神经对心脏的抑制——心率↑（加快程度与迷走神经控制心脏的张力有关）精选ppt临床用途：

可治疗缓慢型心律失常

迷走神经功能过高.精选ppt2）对血管和血压的作用：

（绝大多数阻力血管缺乏胆碱能神经支配）

——治疗量：对动脉血压无明显影响。

中毒剂量或少数病人：皮肤血管扩张

（尤其是面、颈部血管）——面部温热潮红

精选ppt临床用途：主要用于感染中毒性休克解除微血管痉挛；增加组织有效灌注；改善微循环.（心动过速、高热病人不易应用）精选ppt5、对CNS的作用：

治疗量：作用不明显

较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢

更大剂量：兴奋大脑甚至由兴奋转为抑制 精选ppt另：解除有机磷磷酸酯类中毒！

精选ppt

1.M受体被阻断

心率加快或减慢、心悸；口干、皮肤干燥潮红；便秘、尿潴留；瞳孔扩大、视力模糊；

2.中枢兴奋或抑制

[不良反应]：精选ppt东莨菪碱中枢作用很强：

小剂量：镇静作用 大剂量：催眠作用抑制腺体和扩瞳作用强于阿托品精选ppt山莨菪碱解除小血管痉挛，降低血粘度，抑制小血板聚集，改善微循环——可治疗感染中毒性休克。对平滑肌选择性高——可治疗内脏平滑肌绞痛；抑制腺体和扩瞳作用弱于阿托品；精选ppt二.阿托品的合成代用品

扩瞳药和解痉药（自学）

精选ppt

§7—2

N1胆碱受体阻断药

精选ppt

§7—3

N2胆碱受体阻断药

去极化型肌松药

非去极化型肌松药 （作用方式不同）精选ppt去极化型肌松药

作用与Ach相似，可激动骨骼肌运动终板膜上的N2受体——（短暂）

但因其在体内代谢很慢，故类似超常剂量的Ach较长时间作用于受体…….——受体对Ach敏感性降低—运动终板膜不能再被Ach去极化——骨骼肌松弛.精选ppt肌松作用分两个时相：

第1相（持久去极化相）

第2相（脱敏感阻滞相）

精选ppt特点用药后可见短暂的肌束颤动 （不同部位骨骼肌去极化先后顺序不同）连续用药可产生快速耐受性胆碱酯酶抑制剂能够增强此类药物的肌

松作用治疗量无神经节阻断作用，反而有兴奋

作用精选ppt琥珀胆碱 [肌松顺序]：

颈部——肩胛——腹部和四肢

该药中毒不能用新斯的明解救！

琥珀胆碱从体内消除靠假性AchE将其水解破坏。 而：新斯的明——抑制胆碱酯酶——琥珀胆碱水解减少——作用时间延长、强度增大！原因：精选ppt[不良反应及禁忌]激动心肌M-R，使心率减慢；高血钾患者禁用；遗传性胆碱酯酶缺乏患者慎用；合用氟烷可致恶性高热；青光眼患者禁用；术后肌痛。精选ppt非去极化型肌松药

（竞争型）可与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合无内在活性——阻断Ach与N2受体的结合产生的去极化作用——骨骼肌松弛精选ppt特点：骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象；肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂拮抗，过量时可用新斯的明解救；肌肉松弛作用可被同类肌松药所增强；精选ppt吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能增强和延长本类药物作用；可有不同程度的神经节阻断作用和组胺释放作用；精选ppt筒箭毒碱[肌松顺序]： 眼和头面部——颈、四肢、躯