化疗药物常见分类

化疗药物种类烷化剂：烷化剂直接作用于DNA上，防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。抗代谢药：抗代谢药干扰DNA和RNA合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑制酶作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症治疗。植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶作用，从而防止细胞再生必需蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤治疗。激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素作用方式不同于细胞毒素药物，属于特殊化疗范畴。免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于特殊化疗范畴［1］。化疗药物选择原则首先，要根据病人病理诊断和分期。不同病理细胞类型对化疗药敏感性不同，不同病理分期决定了不同治疗目，显然应选择不同药物和剂量；第二，根据肿瘤细胞分裂周期，因为化疗药主要分成二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同特点，把这两类药进行有机组合，则作用效果增强，能对不同周期时段细胞起最大杀伤效果；第三，根据患者身体情况选择化疗药物；第四，在化疗药物中加入适当化疗增敏药物和预防化疗副作用药物，如止吐药、抗过敏药；第五，化疗方案选择同时需考虑病人经济情况。化疗药物毒副作用目前临床使用抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度毒副作用，有些严重毒副反应是限制药物剂量或使用直接原因。它们在杀伤肿瘤细胞同时，又杀伤正常组织细胞，尤其是杀伤人体中生长发育旺盛血液、淋巴组织细胞等。，而这些细胞与组织是人体重要免疫防御系统，破坏了人体免疫系统，癌症就可能迅速发展，造成严重后果。化疗毒副反应分近期毒性反应和远期毒性反应两种。近期毒性反应又分为局部反应（如局部组织坏死、栓塞性静脉炎等）和全身性反应（包括消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反应、神经系统、肝功能损害、心脏反应、肺毒性反应、肾功能障碍与其他反应等）。远期毒性反应主要是生殖功能障碍与致癌作用、致畸作用等。此外，化疗由于其毒副作用，有时还可出现并发症，常见有感染、出血、穿孔、尿酸结晶等。常见毒副作用有：1）局部反应一些刺激性较强化疗药物当静脉注射时可引起严重局部反应。静脉炎：表现为所用静脉部位疼痛、发红，有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素沉着等。局部组织坏死：当刺激性强药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症，红肿疼痛甚至组织坏死和溃疡，经久不愈。（2）骨髓抑制大多数化疗药物均有不同程度骨髓抑制，而骨髓抑制又常为抗肿瘤药物剂量限制性毒性。骨髓抑制在早期可表现为白细胞尤其是粒细胞减少，严重时血小板、红细胞、血红蛋白均可降低，不同药物对骨馈作用强弱、快慢和长短不同，所以反应程度也不同，同时患者还可有疲乏无力、抵抗力下降、易感染、发热、出血等表现。（3） 胃肠毒性大多数化疗药物可引起胃肠道反应，表现为口干、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现口腔粘膜炎或溃疡。便秘、麻痹性肠梗阻、腹泻、胃肠出血与腹痛也可见到。（4） 免疫抑制化疗药物一般多是免疫抑制药，对机体免疫功能有不同程度抑制作用，机体免疫系统在消灭体内残存肿瘤细胞上起着很重要作用，当免疫功能低下时，肿瘤不易被控制，反而加快复发或转移进程。（5）肾毒性部分化疗药物可引起肾脏损伤，主要表现为肾小管上皮细胞急性坏死、变性、间质水肿、肾小管扩张，严重时出现肾功衰竭。患者可出现腰痛；血尿、水肿、小便化验异常等。（6）肝损伤化疗药物引起肝脏反应可以是急性而短暂肝损害，包括坏死、炎症，也可以由于长期用药。引起肝慢性损伤，如纤维化、脂肪性变、肉芽肿形成、嗜酸粒细胞浸润等。临床可表现为肝功能检查异常、肝区疼痛、肝肿大、黄疽等。（7）心脏毒性临床可表现为心率失常、心力衰竭、心肌病综合征（病人表现为无力、活动性呼吸困难，发作性夜间呼吸困难，心力衰竭时可有脉快、呼吸快、肝大、心脏扩大、肺水肿、浮肿和胸水等），心电图出现异常。（8）肺毒性少数化疗药物可引起肺毒性，表现为肺间质性炎症和肺纤维化。临床可表现为发热、干咳、气急，多急性起病，伴有粒细胞增多。（9）神经毒性部分化疗药物可引起周围神经炎，表现为指（趾）麻木、腱反射消失，感觉异常，有时还可发生便秘或麻痹性肠梗阻。有些药物可产生中枢神经毒性，主要表现为感觉异常、振动感减弱、肢体麻木、刺痛、步态失调、共济失调、嗜睡、精神异常等。（10）脱发有些化疗药物可引起不同程度脱发，一般只说脱头发，有时其他毛发也可受影响，这是化疗药物损伤毛囊结果。脱发程度通常与药物浓度和剂量有关。11）其他如听力减退、皮疹、面部或皮肤潮红、指甲变形、骨质疏松、膀胱与尿道刺激症、不育症、闭经、性功能障碍、男性乳腺增大等也可由部分化疗药物引起。常用化疗药物烷化剂尼莫司汀宁得朗ACNU本品25mg用注射水5ml,50mg加注射用水10ml溶解后，再用生理盐水稀释后静点或动脉注射粉针25mg50mg卡莫司汀卡氮芥BCNU单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h注射125mg洛莫司汀环己亚硝脲CCNU呕吐较严重胶囊40mg100mg环磷酰胺环磷氮芥CTX400-1000mg/m2，配后存放不应超过3h片剂50mg注射100mg200mg异环磷酰胺异磷酰胺和乐生IFO单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用.注射0.5g1g2g甘磷酰芥M-25司莫司汀甲环亚硝脲Me-CCNU胶囊50mg抗代谢药去氧氟鸟苷氟铁龙多西氟鸟啶5'-DFUR特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用.胶囊100mg200mg5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶5-FU巯嘌吟6-巯基嘌吟6-MP片剂25mg50mg硫鸟嘌呤硫代鸟嘌呤6-TG阿糖胞苷阿糖胞嘧啶Ara-C常用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降注射剂50mg100mg氟鸟苷氟鸟脱氧核苷FNDR为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌与结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次.针粉剂250mg替加氟喃氟定FT-207体内转化为5-FU,毒性较低吉西他滨健择Gemzer可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为1000mg//m2静点30min，每周一次，共3次，每4周重复，多与CDDP联合.粉针剂200mg1000mg禁冷藏卡莫氟氟尿己胺HCFU羟基脲HU甲氨蝶吟氨甲蝶吟MTX注射5mg0.1g1.0g优福定复方替加氟UFT为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂安西他滨环胞苷用途似Ara-C抗肿瘤抗生素放线菌素D更生霉素ACD维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织损害显著,应即用1%普鲁卡因局部封闭，或50-100mg氢化可松局部注射,同时冷湿外敷.注射剂200临多柔比星阿霉素ADM静注,从输液小壶缓慢冲入.每次40-60mg/m2,分2天给，每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品发生沉淀.避免同一输液器应用.柔红霉素正定霉素柔毛霉素DRN对组织刺激性大,生物利用度低,必须静脉给药.表柔比星表阿霉素EPI60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后重复.5mg溶解于25ml等渗盐水，从输液小壶冲入.粉针剂10mg丝裂霉素自立霉素MMC静注:从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每6-8周一次.联合化疗每次6-8mg//m2,每4-6周一次.降压灵、利血平、氯丙嗪有加强或延长本品作用,使毒性增加.粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应慎重培洛霉素派来霉素PLMPEP较高浓度分布于皮肤、肺、淋巴结、食管.放疗前30min用本品则有协同作用.平阳霉素博莱霉素A5争光霉素A5PYM吡柔比星吡喃阿霉素THPTHP-ADM抗肿瘤动植物成分药伊立替康CPT-11早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺分泌增多,视物模糊痉挛性腹痛腹泻等综合症，重者需注射阿托品0.25mg/2h.与5-FU联合时注意避免加重延迟性腹泻.多发生于用药后第五天,平均持续4天.注射剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性，发生率约80-90%三尖杉酯碱HHRT主要对急性粒细胞白血病与急性单核细胞白血病疗效较好羟基喜树碱Hydroxycamptotheci静点:每天每次6-8mg/m2，连用7-10天,21天重复.或每次10-12mg/m2,每周2次，用2周休1周,3周重复长春瑞宾诺维本NVB紫杉醇泰素,安泰素Taxol推荐剂量每次135mg/m2持续静脉输注3h.注射前12与6h,服地塞米松20mg;30-60min前静注苯海拉明50mg与静注西咪替丁或雷尼替丁.注射剂50mg酮康唑与氟康唑可抑制本品活性.泰索帝Taxotere拓扑替康TopotecanHCI长春新碱醛基长春碱VCR静注:入壶1分钟内完成.成人最大剂量2mg.粉针剂lmg长春地辛西艾克长春酰胺VDS长春碱长春花碱VLB替尼泊苷威猛VM-26可进入脑脊液依托泊苷足叶乙苷VP16溶于等渗盐水中，浓度应在0.l-0.4mg/ml间,滴注至少持续30min.胶囊50mg100mg.注射100mg静滴时须避光.抗肿瘤激素类阿他美坦瑞宁得阿那曲唑Arimidex氨鲁米特氨基导眠能Elipten临床用以治疗绝经后乳癌.片剂250mg来曲唑Femara绝经前乳腺癌慎用.福美坦兰他隆Lentaron须深部肌肉注射,绝经前乳癌禁用.粉针剂250mg甲他孕酮美可治MA他莫昔芬三苯氧胺抑乳癌TAM乳癌激素治疗始于化疗前3天,持续至化疗后4天,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg.片剂40mg杂类门冬酰胺酶ASP用前应作皮试10-50IU本品溶于0.lm1等渗盐水中,观察5h,若出现红肿斑块为阳性.注射剂1000IU10000IU卡铂碳铂CBP肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但鼓励多饮水.联合化疗优于单一化疗•按Calvert公式计算•每次剂量=AUCX(肌酐清除率+25).AUC浓度时间曲线下面积，一般采用肌酐清除率(m1/min)=(140-年龄)X体重/72X血肌酐(mg/100m1).注射剂100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85.顺铂顺氯氨铂DDP为预防肾脏毒性，需充分水化:PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000m1:PDD日输等渗盐水或葡萄糖3000-3500m1,并用氯化钾、甘露醇与速尿,保持每日尿量2000-3000m1.治疗过程中注意血钾、血镁.注射剂10mg20mg30mg.呕吐一般发生于1-2h,持续2-3天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光.达卡巴嗪氮烯咪胺DTIC主要治疗恶性黑色素瘤.注射剂200mg奥沙利铂草酸铂乐沙定可铂奥沙Eloxatin本品+LV+5-FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗方案.推荐剂量为每次130-135mg/m2，静点2-6小时，每3周一次.运用Calvert公式计算.总剂量mg=AUCX（肌酐清除率+25）.与5-FU并用时应先用5-FU.粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制.用后应行静脉冲洗.米托蒽醌二氢基蒽醌MIT用后巩膜可呈蓝色,尿呈篮绿色,粪呈黄绿色.注射剂5mg10mg20mg30mg丙卡巴肼甲基苄肼PCB补硒抵御化疗副作用微量元素硒在抵御放化疗副作用、解毒增效方面有一定作用。l硒能增强免疫力。人体淋巴结、肝脏与脾脏等器官中硒含量较高，而这些组织正是免疫细胞集中地。因此，补硒可以有效提高放化疗患者免疫力，使其顺利完成放化疗。l硒能减少化疗药物毒性。研究显示，在化疗前后服用较大剂量硒，可以减少白细胞降低，恶心、呕吐、食欲减退、严重脱发、肾毒性等副作用，从而有助于合理加大化疗药物剂量，以取得更好疗效。l硒能降低化疗药物耐药性。长期化疗，恶性肿瘤细胞容易产生耐药性。使用化疗药物同时补充高剂量硒，可以显著降低恶性肿瘤细胞对化疗药物耐药性，使之始终对化疗药物保持敏感，易于治疗。硒能清除有害自由基。硒是强抗氧化剂，人体在放疗时大剂量补硒，可以迅速提高机体抗氧化能力，清除有害自由基，减少放疗时副作用。需要注意是，虽然硒可以对放化疗副作用有着极好抵御效果。但是在选用补硒制剂时也要注意，不可大剂量补充以免造成硒中毒。根据山东省微量元素研究会汤传忠先生研究，体恒健硒维康口嚼片含有蛋白硒，活性高吸收率好，安全无副作用，能较好为癌症患者减轻放化疗带来痛苦！传统分类，根据药物来源和化学结构，分为烷化剂、抗代谢药、抗癌抗菌素、植物类、杂类和激素类等。很多肿瘤病人对化疗药物并不了解，下面我们就分别介绍下着五类化疗药物。一、烷化剂化学结构：此类药物由烷基和功能基团结合而成。在有机化学中，碳元素和氢元素组成有机化合物称为“烃”，假如其中碳元素是饱和（指一个碳原子结合4个氢原子），即结合“完全”，称之为“烷”。作用原理：功能基团和烷结合成化疗药即烷化剂，可与细胞中多种有机物如DNA，RNA或蛋白质亲核基团（如核酸磷酸根、羟基、氨基，蛋白质羧酸根、巯基、氨基）结合，以烷基取代这些基团氢原子，使这些对生命有重要意义生化物质和核酸、酶等不能进行正常代谢。药物功效：此类细胞毒性药物能与多种细胞成份起作用，增生快细胞首先被杀伤，浓度足够大时可杀伤各种类型细胞。二、抗代谢药这一类药物结构和人体正常生理代谢结构类似，因此可以干扰正常代谢物功能，在核酸合成不同水平加以阻断而产生疗效。常用抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌吟类似物、嘧啶类似物等。药物功效：由于尚未发现正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上特异性差别，起效机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量差别，因此抗代谢药物最大缺点是在抑制肿瘤细胞同时对增生旺盛正常细胞也有相当毒性，且易发生耐药。抗代谢药物代表药有：叶酸抗代谢药物、嘌吟抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物。三、 抗癌抗菌素这类药物是一种生物来源抗癌药，像青霉素一般，通常是一些真菌产物,对细菌也有抑制作用，只是毒性较大，不像青霉素那样普遍用来抗感染。药物原理：临床常用抗癌抗菌素主要来源于放线菌属，毒性较大。此类药物作用机制不尽相同，比如丝裂霉素主要是烷化作用，柔红霉素是RNA合成抑制剂，选择性作用于嘌吟核苷，类似抗代谢药。药物种类：常用有放线菌素、博来霉素、柔红霉素、丝裂霉素等。四、 植物抗癌药①药物原理：主要作用于有丝分裂期，使细胞停止在M期。常用长春新碱和长春花碱可抑制RNA合成，尤其是可与细胞微管蛋白（tubulin）结合,阻止微小管蛋白装配，因此干扰纺锤体合成，使细胞停止在分裂间期。

②药物种类：这类药物由植物中提取，常用有长春碱类、三尖杉酯碱类、美登素、榄香烯乳、鬼臼碱类等。五、辅助药物主要用于缓解化疗付作用，减少化疗出现呕吐、脱发、疼痛等付作用，尤其是提高免疫力，如硒维康口嚼片可以诱导癌细胞向正常细胞方向转化，可作为癌细胞诱导分化剂单独使用或与西药分化剂联合应用，在癌症治疗中发挥积极作用。常用化疗药物的种类根据抗肿瘤化学药物的化学结构和作用机理不同可将它们分为；—、烷化剂类药物烷化剂是临床上较常用的一类抗肿瘤药物，它们的共同持点是有一个或多个高度活跃的烷化基团，在休内能和细胞的蛋白质和核酸相结合，使蛋白质和核酸失去正常的生理活性，从而伤害细胞，抑制癌细胞分裂。烷化剂因对细胞有直接毒性作用，故被称为细胞毒类药物。其生物效应与放射线照射作用相似，故又称为『報放射线药物阳。分裂旺盛的肿瘤细胞对它们特别敏感其缺点是选择性差°因对骨髓r胃肠道上皮和生殖系统等生长旺感的正常细胞有较大的毒性，对体液或细胞免疫功能的抑制也较明显，所以在临床应用方面受到—定的限制。烷化剂为细胞周期非特异性药物，一般对M期和G1期细胞杀伤作用较强。小剂量时可抑制细胞由$期进入川期。G戈期细胞较不敏感，增大剂量时可杀伤各期的増殖细胞和非増殖细胞，具有广谱抗癌作用。常用的烷化剂有氮芥、环磷酰胺、囈替哌r坏已亚硝腺、马利兰、氮烯米胺、甲基节阱等。二、抗代谢娄药物'抗代谢类药物是能干扰细胞正常代谢过程的药物，这类药物勻正常代谢物质相似，在同一系统酶中互胡竞争，与耳特异酶相结合，使酶反应不能完成，从而阻断代谢过程，阻止核酉麦合成，抑制肿瘤细胞的生长与增殖。化疗中常用的有三类：

⑴叶酸类抗代谢药物；佗）噪盼类