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文档简介

皮肤递药制剂第1页/共17页一、概念经皮给药系统（transdermaldrugdeliverysystem，TDDS）指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。第2页/共17页TDDS第3页/共17页优点1、可避免药物受胃肠道生理因素的影响，以及药物对胃肠道的刺激，还能避免肝脏的首过效应，减少用药的个体差异；2、给药后能在较长时间内维持恒定、可控的血药浓度，减少了给药次数；3、使用方便，可随时终止给药。第4页/共17页缺点不适合对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物起效较慢

个体差异大第5页/共17页6二、经皮吸收、作用机制

皮肤的结构与生理

TTS表皮真皮主要障碍无吸收吸收很快

皮下组织脂溶性药物的贮库

皮肤附属器

第6页/共17页TTS第7页/共17页8四、经皮吸收、作用机制(一)经皮吸收途径TTS

表皮吸收主要途径

皮肤附属器吸收

对一些离子型药物及水溶性的大分子重要第8页/共17页9四、经皮吸收、作用机制(二)

影响经皮吸收的因素

生理因素

药物的理化因素

剂型因素TTS第9页/共17页10五、促进药物经皮吸收的方法与技术

化学方法物理方法药剂学方法（制剂技术）TTS（经皮吸收促进剂）关键促进药物对皮肤的渗透第10页/共17页11化学方法经皮吸收促进剂种类表面活性剂萜类及促进透皮吸收的中药多是天然物质，为挥发油的组分（薄荷醇、冰片）有研究发现氮酮和冰片均能明显促进雷公藤涂膜剂中有效成分的透皮吸收，二者合用还能产生协同作用。复合促透剂第11页/共17页12药剂学方法月桂氮卓酮及其同系物

在制剂中应用广泛，国外的商品名Azone。

醇类有机溶剂类酯类（醋酸乙酯）亚砜类（DMSO、DCMS）有机酸及其酯常用的有油酸（Oleicacid,OA）吡咯酮类化学方法第12页/共17页13

物理方法1、离子导入离子导入（Iontophoresis）是通过在皮肤上应用适当的直流电而增加药物分子透过皮肤进入机体的过程。尤适于难以穿透皮肤的大分子多肽类药物和离子型药物的透皮给药。第13页/共17页142、电致孔

电致孔法（Electroporation）是采用瞬时的高电压脉冲电场在细胞膜等脂质双分子层形成暂时的、可逆的亲水性孔道而增加细胞及细胞膜的渗透性的过程。3、超声导入

Phonophoresis或Sonophoresis即超声波法，是指药物分子在超声波的空化等作用下，引起皮肤结构发生改变而增加药物透皮或进入软组织的过程。

可用于生物大分子多肽类药物的导入。物理学方法TTS第14页/共17页

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