(1.4.28)-28章作用于消化系统的药物

作用于消化

系统的药物作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药消化功能调节药抗消化性溃疡药消化性溃疡（pepticulcer,PU）常见病，发病率约10%-12%

1.慢性、周期性、节律性上腹痛是典型消化性溃疡的主要症状。

2.胃溃疡疼痛多在餐后半小时出现；十二指肠溃疡疼痛多在餐后2－3小时空腹时出现。攻击因子防御因子胃黏液前列腺素胃酸NSAIDSH.Pylori乙醇胃蛋白酶胃溃疡的发病机理二者失去平衡碳酸氢盐5消化性溃疡的治疗原则：抑制：抑制攻击因子，降低胃内酸度，减少胃蛋白酶活性保护：保护胃黏膜，增加黏膜抵抗力消灭：消灭幽门螺杆菌1.抗酸药如氧化镁、氢氧化铝、碳酸氢钠等；2.抑制胃酸分泌药H2-R(-)西咪替丁、雷尼替丁质子泵抑制药奥美拉唑M3-R(-)哌仑西平3.增强胃黏膜屏障功能药物硫酸铝4.抗幽门螺旋杆菌药物阿莫西林抗消化性溃疡药pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃黏膜出血时间，缓解疼痛和促进愈合。中和氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药还能形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面和胃黏膜，起保护胃黏膜的作用。弱碱性物质，中和胃酸，减少胃酸对消化道粘膜的刺激。缓解保护【作用及机制】

一、抗酸药（中和胃酸药）理想的抗酸药：作用迅速持久、不产气、不引起腹泻或便秘，对黏膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求，常用复方制剂。抗酸药并不是治疗消化性溃疡的首选药33第1代：西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍）第2代：雷尼替丁（ranitidine）第3代：法莫替丁（famotidine）

尼扎替丁（nizatidine）

罗沙替丁（roxatidine）

乙溴替丁（evrotidine）（一）H2受体阻断药二、抑制胃酸分泌药13【药理作用及机制】竞争性阻断胃壁细胞基底膜上的H2受体，对基础胃酸分泌的抑制作用最强。对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。睡前服用，治疗胃及十二指肠溃疡的首选。1.胃及十二指肠溃疡(首选)2.无并发症的胃食管反流综合征的治疗3.预防应激性溃疡的发生【临床应用】特点：作用强、疗程短、治愈率高，不良反应少，但复发率高。【药理作用与作用机制】在体内转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者可与H+-K+-ATP酶α亚单位的巯基结合使酶失活，减少基础胃酸和各种应激性胃酸分泌。（二）H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）二、抑制胃酸分泌药【特点】①降低胃酸分泌作用最强且持久②溃疡愈合率最高90-95%③有抗Hp作用，复发率低④胃蛋白酶分泌减少，保护胃黏膜⑤不良反应轻第一代：奥美拉唑【药理作用】1.目前最强的抑酸药。抑酸作用强而持久，一次用药大部分胃酸分泌被抑制24h以上。2.抑制Hp。3.对阿司匹林、乙醇等导致的胃黏膜损伤有预防保护作用。【临床应用】胃和十二指肠溃疡的治疗。【注意】为肝药酶抑制剂，故与华法林、地西泮、苯妥英钠等合用时可减慢上述药的代谢。长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。

19（三）M3-R阻断药已少用于胃和十二指肠溃疡的治疗。二、抑制胃酸分泌药（四）胃泌素受体阻断药代表药：丙谷胺【药理作用】竞争性阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌；增强黏液-HCO3-盐屏障，保护胃黏膜二、抑制胃酸分泌药前列腺素衍生物：米索前列醇抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌；促进黏液和HCO3-分泌，增强黏膜的抵抗力；增加胃黏膜血流，促进受损细胞修复。三、增强胃黏膜屏障功能的药物23硫糖铝sucralfate在酸性环境中带负电荷，能与溃疡面带正电荷的纤维蛋白、坏死组织结合，聚合成胶状物，形成保护膜，隔离溃疡面与胃液。促进前列腺素合成，增强胃黏膜屏障功能。抑制幽门螺旋杆菌的增殖。三、增强胃黏膜屏障功能的药物枸橼酸铋钾抑制胃蛋白酶活性，中和胃酸作用小；促进黏膜合成前列腺素，增强胃粘膜保护屏障。杀灭Hp。24三、增强胃黏膜屏障功能的药物幽门螺杆菌（Hp）

G-厌氧菌，在胃和十二指肠的黏液层与黏膜细胞间，产生多种酶及细胞毒素，损伤黏液层、上皮细胞。四、抗幽门螺旋菌（Hp）药261982年，两名澳大利亚科学家马歇尔和华伦发现幽门螺旋菌，他们认为胃溃疡、胃炎等疾病是因为该种细菌在胃部繁殖。2005年马歇尔和华伦因此获得诺贝尔生理学或医学奖。使用单一抗生素很难根除幽门螺杆菌根治幽门螺杆菌联合用药（常用）：质子泵抑制药或枸橼酸铋钾+两种抗生素（甲硝唑、阿莫西林、四环素、庆大霉素或呋喃唑酮）四、抗幽门螺旋菌（Hp）药抗消化性溃疡药消化功能调节药作用于消化系统的药物一、助消化药常用药物药理作用临床应用胃蛋白酶常与稀盐酸同服，补充胃蛋白酶不足慢性胃炎、发酵性消化不良乳酶生分解糖类产生乳酸，增加肠内酸度，抑制肠内腐败菌繁殖，减少发酵和产气消化不良，腹泻，小儿消化不良性腹泻胰酶补充胰酶(胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶)的不足口服用于消化不良消化功能调节药止吐药的分类H1受体阻断药：苯海拉明M受体阻断药：东莨菪碱D2受体阻断药：氯丙嗪甲氧氯普胺多潘立酮5-HT3受体阻断药：昂丹司琼二、止吐药消化功能调节药【药理作用】能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。【临床应用】主要用于功能性便秘。五、泻药（laxatives,catharitics）消化功能调节药32刺激性泻药：刺激结肠推进性蠕动酚酞、比沙可啶渗透性泻药（容积性泻药），增加肠容积硫酸镁、乳果糖润滑性泻药：局部滑润并软化粪便。适用于老人及痔疮、肛门手术患者液体石蜡、甘油【分类】MgSO4口服给药Mg2+、SO42-↑→肠道高渗→大