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文档简介

抗肾上腺素药物概述心脑血管系统的创新药物研究已成为世界各心脏及心脑血管疾病是发达国家人国医学及药学领域的科学家们关注的热点。它不仅需要对冠心病脑卒中或脑栓塞等疾病本身进疗,而且与这些疾病有关的症状如高血压、心律不齐、心力衰竭、心绞痛等以及形成疾病病因，如高血脂、动脉粥样硬化等因素也需要用药物防治。β受体拮抗剂能竞争性的与β受体结合，对抗交感神经递质和拟肾上腺素药的β型作用，使心率减慢、心收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降，临床上主要用于治疗心率失常，缓解心绞痛和降低血压等。β-受体拮抗剂的分布β1受体：心肌，激动可引起心率和心肌收缩力增加；β2受体：后者分布于血管和支气管平滑肌，激动可引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等β-受体拮抗剂分类非选择性β-受体拮抗剂对β1和β2-受体均产生拮抗作用

普萘洛尔选择性β1受体拮抗剂阿替洛尔、美托洛尔非典型的β受体拮抗剂对和β受体产生拮抗作用

拉贝洛尔、塞利洛尔

1、非选择性b-受体拮抗剂芳氧基丙醇胺类基本结构对b1、b2-受体无选择性，在治疗心血管疾病时（心律失常，缓解心绞痛以及降低血压等）因同时阻断b2-受体而可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。

盐酸普萘洛尔1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐氧代丙醇（仲醇）仲胺S异构体—左旋—活性强药用，外消旋体盐酸普萘洛尔理化性质水溶液为弱酸性对光、酸不稳定在酸溶液中，侧链氧化分解1948年，Ahlquist首次提出肾上腺素受体有α和β两种亚型。Black设想，对冠心病的治疗：增加冠脉流量阻断交感神经，减少心肌耗氧量发现异丙肾上腺素是较强的β-受体兴奋剂异丙肾上腺素

丙萘洛尔1950年，发现3，4-二氯异丙肾上腺素（DCI）3,4-二氯异丙肾上腺素发现

丙萘洛尔普萘洛尔氧亚甲基芳乙醇胺芳氧丙醇胺发现临床应用非选择性β-受体阻滞剂β1和β2受体拮抗作用抗心绞痛，抗高血压，抗心律失常副作用：诱发哮喘选择性β1受体阻断剂心房以β1为主，但同时含有1/4的β2受体降低药物的副作用

–较少发生支气管痉挛，适宜于哮喘病人使用2、选择性b1-受体拮抗剂结构特征4-取代苯氧丙醇胺4-胺取代（包酰胺、脲、磺酰胺等）4-醚取代N上异丙基美托洛尔Metoprolol

阿替洛尔Atenolol

比索洛尔Bisoprolol

苯氧丙醇胺非典型的β受体拮抗剂拉贝洛尔，苯乙醇胺类卡维地洛芳氧丙醇胺类，除可用于中度高血压，或用于嗜铬细胞瘤手术前和手术时控制血压以及心率失常。类似物阿罗洛尔高血压合并肥胖和糖尿病患者，或高血压合并心绞痛患者。类似物奈必洛尔增加内皮细胞一氧化氮(NO)生物利用度思考题1、普萘洛尔在化

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