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阿司匹林及其药理第1页/共11页一、来源二、作用机理三、合成及杂质鉴别四、物化性质及储存目录五、改良修饰物贝诺酯阿司匹林第2页/共11页一、来源植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。1898年德国的Bayer药厂从一系列水杨酸的衍生物中找到了乙酰水杨酸（后改名为阿司匹林）。1838年，人们从植物中提取得到水杨酸，1860年合成得到水杨酸，1875年发现水杨酸具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但对胃肠道刺激较大。第3页/共11页作用机理第4页/共11页阿司匹林Aspirin

2-(乙酰氧基)苯甲酸；乙酰水杨酸

1.具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床上用于感冒发烧，头疼，牙痛，神经痛，肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。

2.由于阿司匹林能特异性的抑制或减少血小板中的血栓素A2(TXA2)的合成，因而有抗血小板聚集及血栓形成的作用，可预防和治疗心肌梗死及动脉血栓。第5页/共11页阿司匹林的合成第6页/共11页杂质及鉴别

杂质：原料水杨酸，副产物乙酰水杨酸酐鉴别：原理酚羟基与Fe3+反应呈紫堇色紫堇色第7页/共11页理化性质及保存阿司匹林为白色晶体或结晶性粉末，纯品无色无臭或微带醋酸臭，味微酸，易溶于乙醇，溶于乙醚或氯仿溶液，微溶于水、无水乙醚。遇水汽潮解为水杨酸和醋酸（原因：酯键的不稳定性）。保存方法：密封干燥储存第8页/共11页改良修饰由于水杨酸与阿司匹林中分子结构中都含有羧基，对肠道有副作用，在大剂量口服时对胃黏膜有刺激性甚至引起胃出血。环氧酶有两个亚型

COX-1：合成前列腺素，维持正常肾功能，保持胃粘膜稳定性.

COX-2：诱导酶，在炎症细胞中，受炎症因子的诱导，大量产生，使炎症部位的前列腺素含量增加结论：选择性COX-2抑制剂，可降低胃肠道损害。（美洛昔康，赛来昔布）第9页/共11页利用水杨酸分子中的活性基团羧基与邻位羟基，将其修饰成盐、酰胺和酯可以在一定程度上降低对胃黏膜的刺激。临床上应用的有乙酰水杨酸铝、赖氨匹林、水杨酸

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