药物化学（上）知到章节答案智慧树2023年烟台大学

药物化学（上）知到章节测试答案智慧树2023年最新烟台大学绪论单元测试下列不属于“药物化学”研究范畴的是(

)。

参考答案:

基因药物研究新药发现的四个阶段中，最起始的工作是（

）

参考答案:

靶分子的确定和选择进入新药研究与开发阶段的具有一定活性的新化合物称之为(

)

参考答案:

研究中的新药新药研发过程包括下列哪几项?(

)

参考答案:

制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得NCE;临床试验(或临床验证),获得NDA;临床前研究,获得IND药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质，根据药物的来源和性质不同，可以分为（

）

参考答案:

化学药物;中药或天然药物;生物药物药物化学重点掌握和学习的内容主要包括（

）

参考答案:

构效关系;药物的化学结构;重要理化性质;药物的化学制备凡具有预防、和诊断疾病、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为化学药物。（

）

参考答案:

错化学结构与活性化合物代谢之间的关系，我们称之为构效关系。（

）

参考答案:

错药物化学是关于药物发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科，这是根据国际纯粹与应用化学联合会，给这个学科下的定义。（

）

参考答案:

对化学药物不可以是无机的矿物质，必须是合成的有机化合物。（

）

参考答案:

错第一章测试影响药物与受体相互作用的因素有很多，包括(

)

参考答案:

电荷分布;构型;结合方式;构象影响化学物质透过血脑屏障的因素都与药物的化学结构密切相关，主要包括(

)

参考答案:

氢键;亲脂性;极性表面积;分子量类药五规则中，氢键供体指的是羟基和氨基中H原子的数目。（

）

参考答案:

对化合物的分子量反映了化合物的大小和尺寸，化合物结构的增大必然会需要更多的水分子对其进行水合化来增加溶解度，因此随着化合物分子量的加大，化合物的溶解度会提高。（

）

参考答案:

错在苯环上引入卤素，能够增加药物分子的脂溶性。（

）

参考答案:

对化合物中引入磺酸基，在药物设计中一般目的只是用于增加药物的亲水性和溶解度，一般不对活性产生积极影响。（

）

参考答案:

对想要增加药物的亲脂性，延长药物的作用时间，可以考虑引入的基团是(

)。

参考答案:

烃基可以增加药物分子的水溶性的基团是（

）。

参考答案:

羧基氯霉素有两个手性中心，四个异构体，其中只有(

)构型的异构体有抗菌作用。

参考答案:

1R,

2R第二章测试胺类药物N-脱烷基化后，代谢产物通常会产生活性代谢物(

)。

参考答案:

丙米嗪硝基的还原是一个多步骤过程，还原得到的（

）毒性大，可致癌和产生细胞毒性。

参考答案:

羟胺(

)化合物由于极性大，且带有正电荷，所以不能通过生物膜和血脑屏障。

参考答案:

季胺含酯和酰胺结构的药物在代谢中，易被肝脏、血液中或肾脏等部位的水解酶水解可能生成（

）

参考答案:

醇;胺;羧酸;酚肝微粒体混合功能氧化酶系含有的功能成分包括(

)

参考答案:

血红蛋白类的细胞色素P450;黄素蛋白类的NADPH;脂质;细胞色素P450还原酶脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的(

)等药物分子在体内经氧化代谢可以生成极性更大、亲水性的N-氧化物。

参考答案:

芳香族叔胺;含氮芳杂环的药物;脂肪族叔胺;含吡啶环的药物芳环上的取代基的性质对于羟基化反应的速度有比较大的影响，当芳环上有吸电子取代基的时候，芳环的电子云密度减小，羟基化不容易发生。（

）

参考答案:

对脂烃链直接与芳环相连的苄位碳原子易于氧化，产物为酚。（

）

参考答案:

错在细胞色素P450催化下，胺类化合物会进行N-脱烷基和脱氨反应，要求与氮原子相连的烷基碳原子上应有氢原子（即β-氢原子）。（

）

参考答案:

错酮羰基是药物结构中常见的基团，酮在体内难于被氧化，通常在体内经酮还原酶的作用，生成仲醇。（

）

参考答案:

对第三章测试从动物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是(

)。

参考答案:

卡托普利从植物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是(

)。

参考答案:

吗啡从微生物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是(

)。

参考答案:

洛伐他汀从临床药物的副作用中发现新药的代表性药物是（

）

参考答案:

西地那非从代谢产物中发现先导化合物的代表性药物是（

）

参考答案:

诺阿斯咪唑;磺胺;地氯雷他定;非索非那定互为非经典的生物电子等排体的是（

）

参考答案:

氯;溴;三氟甲基二甲双胍起源于一种名为山羊豆的植物。（

）

参考答案:

对我们以异烟肼为先导化合物，发展出单胺氧化酶抑制剂作用的抗抑郁药。（

）

参考答案:

对载体前体药物，是通过非共价键，把活性药物，也就是原药，与某个无毒性化合物连接而成的。（

）

参考答案:

错含有羰基的药物，由于羰基化学性质不稳定，制备前药的时候可以做成缩酮，希夫氏碱、肟等基团。（

）

参考答案:

对第四章测试地西泮属于哪一类镇静催眠药?（

）。

参考答案:

苯二氮䓬类以下哪个药物又叫做去甲羟安定？（

）。

参考答案:

奥沙西泮巴比妥类药物具有哪种结构母核？（

）。

参考答案:

环丙二酰脲地西泮的4,5位酰胺键在什么条件下易水解开环（

）。

参考答案:

加热

;酸性地西泮的1,2位酰胺键在酸性条件下会断裂，在碱性条件下能重新关环。（

）

参考答案:

错巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关？（

）。

参考答案:

药物在体内的稳定性

安定类镇静催眠药的化学结构中所含母核是（

）。

参考答案:

1,4-苯二氮䓬环硝西泮比地西泮作用时间长是因为（

）。

参考答案:

硝西泮7位取代基的拉电子效应比地西泮强;硝西泮比地西泮更容易在胃中水解开环而后在肠道又闭环成原药影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（

）。

参考答案:

pKa;5取代基碳的数目;酰胺氮上是否含烃基取代;脂溶性下面哪些是巴比妥类药物（

）。

参考答案:

硫喷妥;苯巴比妥第五章测试临床上第一个使用的吩噻嗪类抗精神病药是氯丙嗪。（

）

参考答案:

对下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的有（

）。

参考答案:

氯丙嗪;奋乃静氯丙嗪合成时会生成哪个杂质？（

）。

参考答案:

4-氯吩噻嗪吩噻嗪类药物药效主要受哪些因素影响（

）。

参考答案:

侧链末端的碱氨基是季铵时,活性极大增加;2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加;10位N原子与侧链碱氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜吩噻嗪药物的二甲氨基被二乙氨基取代，活性保持。（

）

参考答案:

错丁酰苯类分子中在与羰基相连的3个碳原子的末端再连一个叔胺，这是其具有可精神病作用的基本结构。。（

）

参考答案:

对阿米替林的活性代谢物是去甲替林。（

）

参考答案:

对利培酮的靶点是（

）。

参考答案:

5HT2

;DA2

利培酮的活性代谢产物是6-羟基利培酮。（

）

参考答案:

错氯氮平的结构类型是（

）。

参考答案:

二苯二氮䓬第六章测试黑质-纹状体多巴胺系统功能紊乱会导致帕金森病。（

）

参考答案:

对帕金森病的发病原因包括（

）。

参考答案:

乙酰胆碱含量相对过高;多巴胺含量绝对不足可治疗帕金森病的药物是（

）。

参考答案:

左旋多巴左旋多巴是多巴胺的生物前体药。。（

）

参考答案:

对左旋多巴在空气中易被氧化，加D-半胱氨酸盐酸盐作抗氧剂。（

）

参考答案:

错现今已有阿尔兹海默病发病原因的假说包括（

）。

参考答案:

Aβ异常沉积假学;胆碱能学说;自由基损伤假说;Tau蛋白假说他克林因肝毒性较大，已被多奈哌齐替代。（

）

参考答案:

对多奈哌齐是可逆型乙酰胆碱酯酶抑制剂。（

）

参考答案:

对石杉碱甲是可逆型乙酰胆碱酯酶抑制剂。（

）

参考答案:

对左旋多巴在临床上可与哪些药物同时使用（

）。

参考答案:

苄丝肼;卡比多巴第七章测试吗啡结构中有(

)个羟基。

参考答案:

二吗啡来源于(

)植物。

参考答案:

罂粟吗啡结构中不包含的环结构是(

)。

参考答案:

吡嗪阿扑吗啡中容易被氧化为邻醌的结构是（

）

参考答案:

邻二酚吗啡的主要不良反应有（

）

参考答案:

便秘;依赖性;耐受性;成瘾性芬太尼为强效镇痛药，作用快而持续时间短，副反应较小，临床用于各种剧痛。（

）

参考答案:

对可待因口服先脱甲基生成吗啡，主要用于中等疼痛的止痛。（

）

参考答案:

对吗啡的N-CH3用烯丙基、环丙甲基等基团取代后，由激动剂转成为拮抗剂。（

）

参考答案:

对海洛因的镇痛活性比吗啡低，成瘾性比吗啡高。（

）

参考答案:

错哌替啶是由计算机辅助药物设计方法设计出来的。（

）

参考答案:

错第八章测试常用的对乙酰氨基酚合成路线均使用的主要原料是（

）。

参考答案:

苯酚阿司匹林的治疗作用不包括（

）。

参考答案:

降压不属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是(

)。

参考答案:

吲哚美辛（

）等条件均可促进阿司匹林发生氧化反应。

参考答案:

高温;碱;光线;微量金属离子（

）是合成阿司匹林的主要原料。

参考答案:

水杨酸;乙酸酐传统NSAIDs在抗炎的同时会产生对COX-1的抑制，进一步引起胃肠道溃疡。（

）

参考答案:

对扑热息痛是目前苯胺类化合物中唯一在临床应用的解热镇痛药。（

）

参考答案:

对阿司匹林的合成过程中可能会产生副产物水杨酸酐，该副产物的含量超过0.003%（W/W）会引起过敏反应。（

）

参考答案:

错布洛芬合成的起始原料为甲苯。（

）

参考答案:

对高尿酸血症患病率一般男性多于女性。（

）

参考答案:

对第九章测试关于氢化可的松的结构改造，表述正确的是（

）。

参考答案:

6位引入6α-F及9α-F衍生物,

抗炎及抗风湿活性增强;1-位引入双键，抗炎活性增加;在16α位引入甲基，抗炎活性增强;目的是增强糖皮质激素作用，降低盐皮质激素作用。雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（

）。

参考答案:

雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具。可以口服的雌激素类药物是（

）。

参考答案:

炔雌醇；以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物（

）。

参考答案:

米非司酮

；雄性激素结