肾上腺皮质激素

肾上腺皮质激素2肾上腺皮质激素包括盐皮质激素和糖皮质激素两大类。盐皮质激素主要是调节水、盐代谢；糖皮质激素在生理剂量时主要调节糖、蛋白质、脂肪代谢，在超生理剂量时，产生强大的抗炎、抗风湿、抗病毒、抗休克等药理作用。所以糖皮质激素在临床上占有极为重要的地位，应用很广，如治疗自身免疫性疾病、严重感染性疾病、休克、器官移植排斥反应及预防炎症后遗症等。本节重点讨论糖皮质激素的有关内容。肾上腺皮质激素的结构特征3基本母核是孕甾烷Δ4-3-酮17β-羟酮基。糖皮质激素的主要结构特征还包括C11有羰基或羟基，多数在17位上还有α-羟基。孕甾烷相关链接4糖皮质激素的结构改造天然的糖皮质激素为氢化可的松和可的松（Cortisone）,由于化学稳定性较差和副作用较多，人们不断对其结构进行改造，得到一系列新的药物。将氢化可的松制成前药，如醋酸氢化可的松和氢化可的松磷酸钠，前者将21-OH酯化，增强其稳定性，后者制成磷酸酯钠盐，增强其水溶性，可静注和肌注。引入9α-F，使其活性增强，如氟氢化可的松。引入Δ1，使其抗炎和抗风湿作用增强而副作用减少，如泼尼松（Prednisone）和泼尼松龙（Prednisonlone）。在16位引入甲基，不仅因保护了17β-羟酮基而增加了稳定性，且增强了抗炎活性，降低了钠的潴留，如地塞米松和倍他米松(Betamethasone)在6α位引入氟原子或甲基，生物半衰期延长，用于治疗皮肤病，如氟轻松（Fluocinonide）。5氢化可的松氢化可的松磷酸钠可的松66泼尼松龙氟轻松倍他米松拓展提高

Δ4-3-酮和17β-羟酮基侧链是皮质激素的基本结构。11β-OH（或羰基）和17α-OH是糖皮质激素的特性基团，两者缺一不可；11α-OH则表现为钠潴留活性。Δ1、9α-F、16-CH3、16α、17α-OH和17α-CH3能增强皮质激素活性。6α-CH3、16α-OH和6α-F能减弱钠的潴留，甚至促进钠的排泄。7糖皮质激素的构效关系醋酸氢化可的松

HydrocortisoneAcetate化学名:11β，17α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮-21-醋酸酯。8醋酸氢化可的松9性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水。鉴别：本品加硫酸-乙醇溶液溶解后，即显黄至棕黄色，有绿色荧光。作用：本品主要用于治疗风湿病、类风湿性关节炎和红斑狼疮等，还用于抢救危重中毒性感染。又名醋酸氟美松10性状：本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦；易溶于丙酮，不溶于水。

醋酸地塞米松DexamethasoneAcetate11鉴别：本品游离体含17α-羟酮基，具四氮唑盐反应显深红

色本品加醇制氢氧化钾试液，水浴加热，冷却加硫酸

煮沸，即产生醋酸乙酯的香气本品加甲醇溶解，与碱性酒石酸铜试液作用，生成

红色沉淀，另本品还能发生银镜反应。作用：

本品为糖皮质激素类药，临床用于皮质功能减退的替代疗法及类风湿性关节炎、红斑狼疮、支气管哮喘和某些感染性疾病的综合治疗等。抗炎作用比可的松强30倍，糖代谢作用强20～25倍，基本上不引起水钠潴留。

醋酸地塞米松实例分析12

根据醋酸泼尼松的结构式，试分析其可能具有的理化性质。分析：本品亲脂性基团占绝对优势，不溶于水，可溶于有机溶剂。本品游离体含17α-羟酮基，具强还原性，具四氮唑盐反应显深红色。本品含羰基，能与羰基试剂呈色。实例分析13下面处方合理吗?

某病人患严重中毒性菌痢，医生设想应用氯霉素加激素治疗，开据了如下处方：氢化可的松注射液100mg氯霉素注射液0.5g维生素C注射液0.5g5%葡萄糖注射液500mli.v.分析：该处方不合理。因