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文档简介

显齿蛇葡萄提取物一、 植物描述1、 植物来源:为葡萄科蛇葡萄属植物显齿蛇葡萄(Ampelopsisgrossedent)的叶,俗称藤茶、藤婆茶、茅岩霉茶。2、 产地生源:湖南、湖北、贵州、云南、广西、广东、江西、福建等海握00〜1300米的山地灌丛中、林中、石上、河边。二、 产品描述1、 Cas号:【27200-12-0】2、 英文名:Dihydromyricetin3、 别名:蛇葡萄素;Ampelopsin4、 化学名:(2R,3R)-3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基苯基)苯并二氢毗喃-4-酮(2R,3R)-3,5,7-Trihydroxy-2-(3,4,5-trihydroxyphenyl)chroman-4-one5、 成分分类:黄酮类6、 分子量:7、 分子式:C15H12O88、 结构式:9、 性状:棕黄色粉末或类白色粉末(98%)10、 理化性质:本品为类白色针状结晶(乙醇),mp245-246°C。易溶于热水,热乙醇及丙酮,溶于乙醇、甲醇,微溶于水,极微溶于醋酸乙酯,不溶于氯仿、石油醚。11、 规格:显齿蛇葡萄总黄酮50%-98%(UV)、二氢杨梅素40-98%(HPLC)。12、 药理药效:本品为葡萄属植物显齿蛇葡萄提取物,显齿蛇葡萄中的主要活性成分为黄酮类化合物,此类物质具有清除自由基、抗氧化、抗血栓、抗肿瘤、消炎等多种奇特功效;而二氢杨梅素是显齿蛇葡萄中较为特殊的一种黄酮类化合物,在解除醇中毒、预防酒精肝、脂肪肝、抑制肝细胞恶化、降低肝癌的发病率、抗高血压、抑制体外血小板聚集和体内血栓的形成、降低血脂和血糖水平,提高SOD活性以及保肝护肝等方面具有特殊功效。(1) 抗菌作用:药理实验表明,高纯度二氢杨梅素对枯草芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门菌、大肠埃希菌、产气杆菌、啤酒酵母、黏红酵母、青霉、黑曲霉、黄曲霉、毛霉及根霉均有抑菌作用,尤其对革兰阳性、革兰阴性球菌或杆菌作用明显。(2) 解热、镇痛、抗炎作用有研究证实二氢杨梅素对小鼠巴豆油性耳廓水肿,大鼠角叉菜胶性、甲醛性足环肿胀及腹腔毛细血管通透性急性、亚急性炎症的渗出过程均有抑制作用;对小鼠酸性扭体反应和热水反应显示有一定的镇痛作用,能提高小鼠的痛阀水平。另有采用伤寒、副伤寒(甲、乙)三联菌苗制热家兔的解热实验表明,藤茶乙醇提取液(主要含二氢杨梅素)腹腔注射能明显降低致热后家兔的体温。(3) 祛痰止咳作用报导在给小鼠做了一系列的实验,结果表明二氢杨梅素大小剂量组(1.0g/Kg,0.5g/Kg)和阳性对照药氯化铵(1.0g/Kg)的酚红排泌量,与对照组比较均有明显升高,证实二氢杨梅素有明显祛痰作用;同时二氢杨梅素能明显延长咳嗽潜伏期和减少咳嗽次数,其中大剂量组(1.0g/Kg)的止咳作用强度与对照组咳必清相当。(4) 对血糖、血脂的调节作用:小鼠灌胃药理实验表明二氢杨梅素能明显抑制由四氧嘧啶、肾上腺素、链脲霉素等诱导的小鼠血糖升高,同时升高血清胰岛素水平,胰腺组织中淋巴细胞浸润明显减少、炎症反应明显减轻,胰岛数目明显增加。二氢杨梅素对链脲霉素诱导的高血糖大鼠血清三酰甘油(TG)含量有降低作用,对血清总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL2C)含量无明显影响。(5) 保肝护肝作用:二氢杨梅素对体外培养的大鼠肝细胞四氯化碳中毒性损伤、D2半乳糖胺和脂多糖诱导的小鼠肝损伤有显著的保护作用。二氢杨梅素可以保护肝脏,加速乙醇代谢产物乙醛迅速分解,变成无毒物质,降低对肝细胞的损害。此外,二氢杨梅素能够改善肝细胞损伤引起的血清乳酸脱氢酶活力增加,抑制肝性M细胞胶原纤维的形成,从而起到保肝护肝的作用,大幅度降低乙醇对肝脏的损伤,使肝脏正常状态迅速得到恢复。(6) 抗氧化作用:纯度为95%的二氢杨梅素,能明显抑制大鼠心肌、肝和脑组织匀浆中丙二醛(MDA)的生成,并随二氢杨梅素浓度增加而抑制MDA生成的作用增加,含量99%的二氢杨梅素对试验系统中二苯三硝基苯肼(DPPH)自由基的清除率。二氢杨梅素能明显抑制油脂中MDA的生成,随二氢杨梅素纯度(60%〜90%)增加抗氧化作用增强,对动物油和植物油均有很强的抗氧化作用。抗肿瘤作用:近年的抗肿瘤药效学研究发现其活性成分之一,蛇葡萄素小分子化合物具有较强的抗癌作用。体外内抗肿瘤作用研究发现该化合物可以通过抑制肿瘤血管生长、调节增强细胞免疫功能等作用达到提高肿瘤治疗效果和改善病人生命体症的目的,在白血病和鼻咽癌等肿瘤模型试验研究中都显示有明显的抑瘤作用。13、临床应用:二氢杨梅素具有多种生物活性,其抗氧化作用可清除氧自由基,抑制氧自由基对人体组织器官的损害,可防止油脂等食品氧化变质,也可作为牛奶等食品的防腐剂。其抗菌消炎作用可用于治疗感染性疾病如口腔炎、咽喉炎等,其对肿瘤细胞的抑制作用,对艾滋病病毒感染的阻断作用,护肝作用,对血糖、血脂的调节作用,松弛血管平滑肌和抗高血压的作用,有望开发出人们迫切需要的药品或保健食品。近年的抗肿瘤药效学研究发现其活性成分之一,蛇葡萄素小分子化合物具有较强的抗癌作用。二氢杨梅素的研究已在制备抗白血病及鼻咽癌药物的应用领域取得了发明专利授权。已做为一类新药准备进入临床试验阶段。中药新药蛇葡萄素注射液的开发有望为广大的白血病、鼻咽癌患者提供一种新的治疗药物。二氢杨梅素现已广泛应用于治疗呼吸道感染、解除酒精中毒、保肝护肝的中成药制剂,如片剂、胶囊、冲剂。显齿蛇葡萄提取物显齿蛇葡萄总黄酮和二氢杨梅素项目为张家界至诚生物(MicroherbInc.)与湖南省林产化工工程重点实验室合作项目,该研究属于国家星火计划项目,现已完成显齿蛇葡萄总黄酮和二氢杨梅素提取及其纯化技术,且完成了相

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