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药物化学生物技术及应用专业教学资源库解热镇痛药解热镇痛药与非甾体抗炎药生物技术及应用专业教学资源库03苯胺类生物技术及应用专业教学资源库苯胺类生物技术及应用专业教学资源库乙酰苯胺1886年发现acetanilide具有很强的解热镇痛作用，并推向临床。被称为退热冰。但其毒性太大，可导致出现高铁血红蛋白症合黄疸，故临床已放弃使用。非那西丁1887年合成Phenacetin，对头疼、发热、风湿病、神经痛及痛经等效果显著。后来发现Phenacetin对肾有持续性的毒性并可导致胃癌及对视网膜产生毒性，被各国陆续废弃使用。对乙酰氨基酚1893年paracetamol上市，毒性低，并具有良好的解热镇痛作用。苯胺类生物技术及应用专业教学资源库扑热息痛N-（4-羟基苯基）乙酰胺代表药物：对乙酰氨基酚苯胺类生物技术及应用专业教学资源库稳定性本品在空气中稳定，水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关，pH为6时水溶液最稳定，半衰期为21.8年（25℃）。水解性在酸碱和潮湿的条件下稳定性减低，易水解生成毒性较大的对氨基酚。且可进一步自动氧化生成具有毒性的亚胺醌类化合物，故药典规定检查“对氨基酚及有关物质”（HPLC法）。理化性质苯胺类生物技术及应用专业教学资源库水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色；其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性β-萘酚反应，呈红色。此为水解产物对氨基酚的重氮化-偶合反应。鉴别反应苯胺类生物技术及应用专业教学资源库合成主要杂质对硝基苯酚经还原得对氨基酚，再经乙酸酰化后得成品。反应不完全时对氨基酚有可能被带到成品中，故药典规定应检查对氨基酚。苯胺类生物技术及应用专业教学资源库代谢苯胺类生物技术及应用专业教学资源库解热镇痛作用与阿司匹林相当，没有抗炎作用。主要用于发热、头痛、关节痛和神经痛

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