2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）考试历年高频考点真题演练附带含答案

2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）考试历年高频考点真题演练附带含答案（图片大小可自由调整）卷I一.综合考核题库(共70题)1.阿昔洛韦是（）的代谢拮抗物。2.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、醛基磷酰胺E、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥3.阿奇霉素为十六元环。4.属于H2受体拮抗剂有A、西咪替丁B、苯海拉明C、西沙必利D、法莫替丁E、奥美拉唑5.临床上使用的全麻药中，属于气体的药物是（）；无色易流动的重质液体是氟烷。6.钙拮抗剂分为哪几类A、二氢吡啶类、苯烷基胺类、苯噻氮卓类、二苯咪唑类B、二氢吡啶类、苯烷基胺类、苯噻氮卓类、三苯咪唑类C、二氢吡啶类、苯烷基醚类、苯噻氮卓类、二苯咪唑类D、二氢吡啶类、苯烷基胺类、苯噻二氮卓类、二苯咪唑类E、二氢吡啶类、苯烷基胺类、苯并硫氮卓类、二苯哌嗪类7.下列利尿药属于碳酸苷酶抑制剂的是（）A、呋塞米B、螺内酯C、氨苯蝶啶D、乙酰唑胺E、氢氯噻嗪8.下列哪个药物是通过生物电子等排的原理发现的？A、苯唑西林B、阿莫西林C、甲氧西林D、萘夫西林E、氨苄西林9.下列关于维生素的说法正确的是（）A、人体需求量较大B、构成人体组织的原料C、是人体能量来源D、基本上都是人体自身合成的E、作用于机体的能量代谢和代谢调节10.喹诺酮类药物中3位羧基和4位酮基为抗菌活性不可缺少的部分。11.下列哪些药物属于阿司匹林前药A、阿司匹林B、赖氨匹林C、贝诺酯D、对乙酰氨基酚E、二氯芬酸钠12.作用于交感神经末梢的药物是A、卡托普利B、可乐定C、哌唑嗪D、肼屈嗪E、利血平13.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是A、阻断H1受体B、阻断H2受体C、保护胃粘膜D、阻断M胆碱受体E、阻断促胃泌素受体14.利多卡因性质比较稳定是因为结构中含有（），且该键旁有两个甲基，存在空间位阻的缘故。15.东莨菪碱与山莨菪碱的异同描述,错误的是A、山莨菪碱含有环硫杂环结构B、东莨胆碱含有环氧结构C、东莨菪碱中枢作用比山莨菪碱强D、东莨菪碱含有莨菪酸E、山莨菪碱含有莨菪酸16.抗精神病药按结构分为（）、噻吨类、丁酰苯类、苯酰胺类等。17.中文化学命名中基团排列的原则规定按立体化学的次序规则，小基团在先，大的在后。18.下列属于磺胺类药物的优点的是（）A、抗菌谱广B、疗效确切C、性状稳定D、可以口服E、价格低廉19.下列关于维生素C的理化性质描述正确的是（）A、为两性化合物B、为白色结晶性粉末C、可发生酮式-烯醇式互变异构D、易溶于水，不溶于三氯甲烷E、易被空气中的氧所氧化，久置色渐变黄20.阿司匹林是弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，口服后（）被吸收。21.试从去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素结构出发进行分析，简单概括肾上腺素受体激动剂的构效关系。22.头孢氨苄的化学名为A、（2S,5R,6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸B、（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）2-氨基-2-苯乙酰氨基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸C、Z-（2R,5R）-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸D、3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-4,4-二氧化-2-羧酸(2,2-二甲基-1-氧代丙氧)甲基酯E、(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-3-[[2-[(亚氨基甲基)氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸23.按化学结构分类，卡莫司汀属于（）类生物烷化剂。24.芳环上连上吸电子基团时，氧化时羟基化反应一般发生在苯环的（）。A、邻位B、间位C、对位D、α位E、末位25.下列叙述与胰岛素的性质不符的是（）A、由51个氨基酸组成B、具有酸碱两性C、在冷冻条件下稳定D、具氨基酸的鉴别反应E、在中性条件下，胰岛素结晶，由六个胰岛素分子组成三个二聚体，与两个锌原子结合形成复合物26.按化学结构分类，雷尼替丁属于（）类H2受体拮抗剂。27.下列药物属于非核苷类抗艾滋病毒药的是（）A、齐多夫定B、阿昔洛韦C、奈韦拉平D、茚地那韦E、奥司他韦28.硝西泮比地西泮作用时间长，是因为A、硝西泮比地西泮稳定B、硝西泮的亲脂性比地西泮强C、硝西泮比地西泮更容易在胃中水解开环而后在肠道又闭环成原药D、硝西泮的亲水性比地西泮强E、硝西泮7位取代基的拉电子效应比地西泮强29.前列腺素30.天然肾上腺素受体激动剂的β-碳均为S型。31.下列药物中，属于可逆性质子泵抑制剂的是A、奥美拉唑B、雷贝拉唑C、泮托拉唑D、兰索拉唑E、瑞拉普生32.阿苯达唑结构中含有（）A、硫醚B、咪唑并噻唑结构C、喹啉结构D、苯甲酰基结构E、过氧基结构33.属于半合成的抗生素类抗结核病药是（）A、异烟肼B、链霉素C、乙胺丁醇D、利福喷汀E、对氨基水杨酸钠34.对头孢氨苄描述正确的是A、又名先锋霉素IVB、耐β-内酰胺酶C、可口服D、对G+菌作用强E、对G-菌易产生耐药性35.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂B、单胺氧化酶抑制剂C、阿片受体激动剂D、5-羟色胺再摄取抑制剂E、5-羟色胺受体抑制剂36.哪些性质与吗啡相符A、与铁氰化钾试液反应后，加三氯化铁呈蓝色B、在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈红色C、与三氯化铁无反应D、与三氯化铁试液反应呈蓝色E、与甲醛硫酸试液反应呈蓝紫色37.可以口服的雌激素类药物是（）A、雌酚酮B、雌二醇C、雌三醇D、炔雌醇E、炔诺酮38.抗肿瘤植物有效成分喜树碱，其主要的结构特点是A、多肽酯环结构B、碱性糖肽结构C、蒽环与柔性糖胺结构D、五环稠和的内酯环结构E、吲哚稠和的四环和五环结构39.维生素A原最重要的来源是（）A、α-胡萝卜素B、β-胡萝卜素C、γ-胡萝卜素D、δ-胡萝卜素E、蛋黄40.阿莫西林是属于广谱的半合成青霉素。41.根据对受体亚型亲和力的差异，β受体拮抗剂可分为（）、β1受体拮抗剂、混合型α/β受体拮抗剂三大类。42.按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和（）两大类。43.属于COX酶抑制剂的药物是A、塞来昔布B、AspirinC、前两者均是D、前两者均不是E、地塞米松44.（）是第一个上市的抗肿瘤手性铂配合物45.下列喹诺酮类药物结构中含有环丙基的是（）A、氧氟沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、依诺沙星E、加替沙星46.药物代谢在药物研究中的作用有哪些？47.下列哪个基团的还原会生成两个氨基。A、叔胺B、仲胺C、伯胺D、叠氮E、偶氮48.不能口服给药的抗生素是A、苄青霉素B、阿莫西林C、红霉素D、链霉素E、头孢氨苄49.氟尿嘧啶抗代谢物主要是利用生物电子等排原理设计合成的。50.氨曲南属于哪类抗生素A、青霉素类B、头孢菌素类C、单环β-内酰胺类D、β-内酰胺酶抑制剂E、碳青霉烯类51.下列哪个药物属于3，5-吡唑烷二酮类A、安乃近B、吡罗昔康C、甲芬那酸D、双氯芬酸钠E、羟布宗52.中枢兴奋剂可用于A、解救呼吸、循环衰竭B、儿童遗尿症C、对抗抑郁症D、抗高血压E、老年性痴呆的治疗53.下列关于维生素C的性质正确的是（）A、制剂变色是由于贮存不当，产生糠醛的缘故B、具有旋光性，药用L（+）C、具水解性D、具有较强的还原性E、显酸性54.哌唑嗪的作用机制是A、刺激中枢α-肾上腺素受体B、作用于交感神经C、作用于血管平滑肌D、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统E、肾上腺α1受体阻滞剂55.下列利尿药中具有甾体结构的是（）A、氯噻酮B、螺内酯C、呋塞米D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺56.氨基糖苷类抗生素的作用机制为抑制（）57.商品名应高雅、规范、不庸俗，可以暗示药物的作用、用途。58.药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查A、游离水杨酸B、苯酚C、水杨酸苯酯D、乙酰苯酯E、乙酰水杨酸苯酯59.下列药物属于广谱驱肠虫作用的是（）A、阿苯达唑B、吡喹酮C、盐酸左旋咪唑D、呋喃妥英E、甲苯达唑60.喹诺酮类抗菌药5位取代基中，效果最好的基团是（）。A、甲基B、乙基C、环丙基D、氨基E、氟原子61.下列药物中，哪些药物为前体药物A、紫杉醇B、卡莫氟C、环磷酰胺D、异环磷酰胺E、塞替派62.下列属于选择性β1受体阻滞剂的是A、普萘洛尔B、美托洛尔C、拉贝洛尔D、吲哚洛尔E、卡维地洛63.不属于苯二氮卓类的镇静催眠药物是A、丁螺环酮B、三唑仑C、奥沙西泮D、唑吡坦E、佐匹克隆64.甲氨蝶呤服用过多时会中毒，可用（）来解救。65.镇静催眠药最常见的结构类型为巴比妥类和（）。66.第二代喹诺酮类抗菌药主要优于一代的是（）A、抗革兰阳性菌B、毒性小C、结构式简单D、代谢稳定E、对酶的活性高67.吗啡遇三氯化铁显蓝色，这是因为吗啡结构中含有哪种功能基A、酚羟基B、醇羟基C、叔胺基因D、双键E、醚键68.下列关于头孢菌素类抗生素构效关系的描述，错误的是A、7位修饰可获得不同活性的半合成头孢B、四元环骈合六元环是活性必需基团C、3位被甲基、氯原子取代，活性增强D、6、7两个位置的手性中心为活性必需基团E、2位羧基为活性非必需基团69.下列叙述中与维生素A醋酸酯相符的是（）A、对酸较稳定B、可用于治疗脚气病和多发性神经炎C、对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化D、为脂溶性维生素E、具有预防和治疗多种癌症的作用70.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（）A、增加胰岛素分泌B、减少胰岛素清除C、增加胰岛素敏感性D、抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E、抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度卷I参考答案一.综合考核题库1.正确答案:鸟嘌呤2.正确答案:E3.正确答案:错误4.正确答案:A,D5.正确答案:N2O6.正确答案:E7.正确答案:D8.正确答案:A9.正确答案:E10.正确答案:正确11.正确答案:B,C12.正确答案:E13.正确答案:B14.正确答案:酰胺键15.正确答案:A16.正确答案:吩噻嗪类17.正确答案:正确18.正确答案:A,B,D,E19.正确答案:B,C,D,E20.正确答案:在胃及小肠上部21.正确答案:苯乙胺基本结构，其绝对构型以R构型为活性异构体；N上取代基由小到大，α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体的选择性也提高；苯环上酚羟基使作用增强，尤以3,4位羟基最明显；中间连接链以两个原子的长度为最佳，碳链延长或缩短均使作用降低。22.正确答案:B23.正确答案:亚硝基脲24.正确答案:B25.正确答案:C26.正确答案:呋喃27.正确答案:C28.正确答案:C,E29.正确答案:一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子，下链为8个碳原子）的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。30.正确答案:错误31.正确答案:E32.正确答案:A33.正确答案:D34.正确答案:C,D,E35.正确答案:D36.正确答案:A,B,D,E37.正确答案:D38.正确答案:D39.正确答案:B40.正确答案:正确41.正确答案:非选择性β受体拮抗剂42.正确答案:受体阻滞剂/受体拮抗剂43.正确答案:C44.正确答案:奥沙利铂45.正确答案:B,E46.正确答案:设计和发现新药；优化药物的药动学性质；解释药物的作用机制47.正确答案:E48.正确答案:A,D49.正确答案:正确50.正确答案:C51.正确答案:E52.正确答案:A,B,E53.正确答案:A,B,C,D,E54.正确答案:E55.正确答案:B56.正确答案:蛋白质合成57.正确答案:错误58.正确答案:C,D,E59.正确答案:A,C,E60.正确答案:D61.正确答案:B,C,D,E62.正确答案:B63.正确答案:A,D,E64.正确答案:亚叶酸钙65.正确答案:苯二氮卓类66.正确答案:D67.正确答案:A68.正确答案:E69.正确答案:C,D,E70.正确答案:E卷II一.综合考核题库(共70题)1.血脂2.HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、辛伐他汀均为前体药物，其结构中含有（）环，需在体内水解开环后才有活性。3.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇A、氯贝丁酯B、卡托普利C、甲基多巴D、普萘洛尔E、美托洛尔4.下列药物中不用于胃溃疡治疗的是A、H2受体拮抗剂B、质子泵抑制剂C、抗生素D、粘膜保护药E、H1-受体拮抗剂5.胰岛素改变或者去除胰岛素B链C末端（）位氨基酸对其生物活性影响较小，但可影响其二聚体的形成和解离。A、15B、20C、28D、35E、516.磺胺类药物的优点有A、抗菌谱广B、疗效确切C、性状稳定D、可以口服E、价格低廉7.青霉素对革兰氏阴性菌作用比革兰氏阳性菌作用强8.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是A、NC去烷基化合物B、O-去甲基化合物C、NC去乙基化合物D、NC去甲基化合物E、S-氧化9.异烟肼一般饭后服用。10.猪胰岛素产生不良反应是因为含有多肽杂质，故要求杂质量低于（）ppm免疫反应显著减少。A、5B、7C、10D、13E、1511.下列叙述与维生素C性质不符的是（）A、结构中含有五元内酯环B、结构中含有多个羟基C、可以发生酮式-烯醇式互变D、水溶液易被空气氧化E、临床使用的是D（-）异构体12.在氨基酸的结合反应中以（）最为常见。A、甘氨酸B、精氨酸C、苯丙氨酸D、谷氨酸E、缬氨酸13.下列化合物结构中，不含有莨菪酸结构的是A、阿托品B、山莨胆碱C、东莨菪碱D、樟柳碱E、毛果芸香碱14.喹诺酮抗菌药物的作用机理为抑制细菌DNA的A、旋转酶B、拓扑异构酶IVC、P-450D、二氢叶酸合成酶E、二氢叶酸还原酶15.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并论述各部分的主要作用。16.安乃近属于乙酰苯胺类解热镇痛药。17.Ic型钠通道阻滞剂类抗心律失常药A、普罗帕酮B、美托洛尔C、双嘧达莫D、阿司匹林E、依那普利18.下列哪个药物属于专一性受体拮抗剂，用于充血性心衰A、利血平B、哌唑嗪C、甲基多巴D、利美尼定E、酚妥拉明19.把模型化合物的某些官能团用大小、理化性质相似的基团进行置换，往往可以得到与模型化合物（）相似的药物。这是新药设计的一种方法。20.按化学结构，目前临床使用的生物烷化剂药物可分为哪几类？21.普鲁卡因的水解产物是（）和二乙氨基乙醇。22.卡莫司汀的结构特点是A、含有乙撑亚胺结构B、含有磺酸酯结构C、含有胍基结构D、含有磷酰胺结构E、含有亚硝基脲结构23.常用的Ia类广谱抗心律失常药，从金鸡纳树皮中分离提取得到的代表药有（），本品的硫酸盐在稀水溶液中能产生（）色荧光。24.关于氟尿嘧啶描述正确的是A、根据电子等排原理设计B、属于抗代谢抗肿瘤药物C、胸腺嘧啶合成酶抑制剂D、抗瘤谱广E、水溶液中稳定25.下列叙述中哪项与地尔硫卓不符A、分子中含有甲氧苯基B、分子中含有硫氮杂卓环C、分子中含有二乙胺基乙基D、药用顺式右旋体E、钙拮抗剂，用于治疗心绞痛并有降压作用26.下列抗病毒药属于喷昔洛韦流感病毒前体的是（）A、阿昔洛韦B、更昔洛韦C、喷昔洛韦D、奥司他韦E、泛昔洛韦27.下列药物中能够治疗AIDs病的是（）A、阿昔洛韦B、沙喹那韦C、更昔洛韦D、利托那韦E、奈非那韦28.生物烷化剂主要是通过在体内形成富电子活泼中间体与生物大分子共价结合29.苯海拉明属第一代H1受体拮抗剂，脂溶性高，易通过BBB，产生中枢抑制和镇静作用。30.布洛芬体内代谢的主要途径是A、氧化B、去烃基C、结合D、脱羧E、水解31.下列哪个抗代谢物，属于尿嘧啶的衍生物A、阿糖胞苷B、巯嘌呤C、氟尿嘧啶D、巯鸟嘌呤E、甲氨蝶呤32.不可逆的质子泵抑制剂按照化学结构类型可分为四类：（）、杂环并咪唑类、取代咪唑类、尼古丁酰胺类。33.有关青蒿素的说法正确的是（）A、属于内酯类化合物B、分子中含有过氧基C、属于倍半萜类化合物D、属于抗菌药E、不能发生异羟肟酸铁反应34.按化学结构分类，西咪替丁含有（）五元杂环35.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？36.阿司匹林加碳酸钠溶液加热生成()和醋酸。37.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A、氨苄西林B、氯霉素C、泰利霉素D、阿齐霉素E、阿米卡星38.青蒿素是从黄化蒿中提取出的（）化合物A、生物碱B、三萜类C、黄酮类D、倍半萜内酯E、酚类39.普鲁卡因随pH升高，越稳定。40.α-葡萄糖苷酶抑制剂临床上用于治疗糖尿病。41.符合格列本脲的描述是A、含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B、结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C、属第二代磺酰脲类口服降糖药D、为长效磺酰脲类口服降糖药E、在体内不经代谢，以原形排泄42.氯贝丁酯的特征定性反应是A、使褪色B、异羟肟酸铁盐反应C、紫脲酸铵反应D、硫酸甲醇反应E、重氮化耦合反应43.下列哪些药物以酶为作用靶点A、卡托普利B、溴新斯的明C、奥美拉唑D、青霉素E、阿托品44.质子泵抑制剂45.对氨基水杨酸作用机制是抑制二氢叶酸还原酶。46.下列药物中，属于三环类的H1受体拮抗剂是A、氯雷他定B、苯海拉明C、曲吡那敏D、氯苯那敏E、西替利嗪47.单胺氧化酶抑制剂的作用在于抑制单胺类递质（）、5-羟色胺等的代谢失活而达到抗抑郁的目的。48.拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按其作用机制的不同可分为：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药，又称（）和通过抑制内源性乙酰胆碱的水解反应而发挥间接作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂两类。49.大多数抗代谢物是将代谢物的结构作细微改变而得到的，主要有以下几类（）A、嘧啶拮抗物B、嘌呤拮抗物C、多肽拮抗物D、蒽醌拮抗物E、叶酸拮抗物50.下列药物中，是运用软药原理设计得到的是A、阿托品B、氯贝胆碱C、新斯的明D、麻黄碱E、阿曲库铵51.关于罗红霉素描述正确的是A、治疗淋病B、有15元的大环内酯环C、是红霉素的C9衍生物D、肺中浓度高E、商品名为“严迪”52.下列布洛芬的性质描述正确的是A、在有机溶剂中易溶B、在酸性水溶液易溶C、有异羟肟酸铁盐反应D、用外消旋体E、适用于风湿性关节炎53.临床上经常使用的是第四代喹诺酮类药物。54.简述NODonorDrug扩血管的作用机制。55.α-葡萄糖苷酶抑制剂最常见的不良反应是（）反应。56.巴比妥类药物是指具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。57.低精蛋白锌胰岛素属于（）类胰岛素A、速效B、短效C、中效D、长效E、超长效58.金刚烷胺为一种对称的（）环状胺。A、1B、2C、3D、4E、559.氮介类烷化剂由（）部分和载体部分两部分组成。60.从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。61.顺铂水溶液不稳定，易生成剧毒的低聚物，注射剂一般配置成0.9%的（）溶液，因此临床上不会有中毒的危险。62.化学治疗63.L--甲基-（3，4-二羟基）丙氨酸是下列哪个药物A、氯贝丁酯B、卡托普利C、甲基多巴D、普萘洛尔E、美托洛尔64.质子泵抑制剂按照作用机制可分为可逆性和（）质子泵抑制剂两大类。65.不属于磺酰脲类的降血糖药的是（）A、格列本脲B、格列美脲C、格列吡嗪D、甲苯磺丁脲E、罗格列酮66.局部麻醉药可将结构分为（）部分、中间连接部分和亲水性部分三部分。67.各种青霉素在化学上的区别在于A、形成不同的盐B、不同的酰基侧链C、分子内环的大小不同D、分子的光学活性不一样E、聚合的程度不一样68.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是（)A、哌啶环B、吡咯环C、吡啶环D、吡嗪环E、哌嗪环69.阿米卡星属于A、四环素类抗生素B、β－内酰胺类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、大环内酯类抗生素E、氯霉素类抗生素70.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统A、卡托普利B、可乐定C、哌唑嗪D、利血平E、肼屈嗪卷II参考答案一.综合考核题库1.正确答案:指血浆或血清中的脂质，包括胆固醇、胆固醇酯、三酰甘油、磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性脂蛋白。2.正确答案:六元内酯3.正确答案:D4.正确答案:E5.正确答案:C6.正确答案:A,B,C,D,E7.正确答案:错误8.正确答案:A,B,D9.正确答案:错误10.正确答案:C11.正确答案:E12.正确答案:A13.正确答案:D14.正确答案:A,B15.正确答案:氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上是一种烷化剂。后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于其毒性太大，不能直接作为药用，在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。氮芥类药物分子是由两部分组成：烷基化部分及载体部分。烷基化部分(双-β-氯乙氨基)是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。16.正确答案:错误17.正确答案:A18.正确答案:B19.正确答案:生物活性20.正确答案:氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯类及金属铂类等21.正确答案:对氨基苯甲酸22.正确答案:E23.正确答案:奎尼丁，蓝24.正确答案:A,B,C,D,E25.正确答案:C26.正确答案:E27.正确答案:B,D,E28.正确答案:错误29.正确答案:正确30.正确答案:A31.正确答案:C32.正确答案:苯并咪唑类33.正确答案:A,B,C34.正确答案:咪唑35.正确答案:环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。36.正确答案:水杨酸37.正确答案:B38.正确答案:D39.正确答案:错误40.正确答案:正确41.正确答案:A,B,C,D42.正确答案:B43.正确答案:A,B,C,D44.正确答案:质子泵即H/K-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含.有一个大的a亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K与H的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。45.正确答案:错误46.正确答案:A47.正确答案:去甲肾上腺素48.正确答案:胆碱受体激动剂49.正确答案:A,B,E50.正确答案:E51.正确答案:B,C,D,E52.正确答案:A,D,E53.正确答案:错误54.正确答案:NOdonordrug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。NO激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链(thelightchainofmyosin)的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。55.正确答案:胃肠道56.正确答案:正确57.正确答案:C58.正确答案:C59.正确答案:烷基化60.正确答案:盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存;其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好;结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气:结构中含羰基，能与2.4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2.4-二硝基苯腙沉淀。盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达33~44天，分布广泛，可蓄积在多种组61.正确答案:氯化钠62.正确答案:应用化学药物对病原体和肿瘤所致的疾病进行预防或治疗，简称化疗。63.正确答案:C64.正确答案:不可逆性65.正确答案:E66.正确答案:亲脂性67.正确答案:B68.正确答案:E69.正确答案:C70.正确答案:A卷III一.综合考核题库(共70题)1.在扎那米韦的基础上设计并合成了全碳六元环结构的衍生物（）。2.经典的H1受体拮抗剂容易通过（），所以具有嗜睡镇静的副作用。3.下列关于维生素的作用不正确的是（）A、维持机体正常的生长B、维持机体正常的发育C、维持机体正常的生殖D、维持机体正常的劳动E、调节人体的内分泌4.下列药物中，哪个抗肿瘤药物是通过组织微管蛋白聚合成微管；又诱导微管解聚而发挥抗肿瘤活性的A、喜树碱B、长春碱C、紫杉醇D、米托蒽醌E、多西他赛5.山莨菪碱（Anisodamine）化学结构与Atropine很相似，与后者不同处为在6-β位有（）取代。6.第三代喹诺酮类抗菌药结构特征是（）A、1位乙基B、6位氟原子C、7位哌嗪基D、8位甲氧基E、3位羧基7.结构上不含氮杂环的镇痛药是：A、盐酸吗啡B、枸橼酸芬太尼C、二氢埃托啡D、盐酸美沙酮E、盐酸普鲁卡因8.四环素不包括A、金霉素B、土霉素C、阿奇霉素D、多西环素E、氯霉素9.对于叔胺和仲胺化合物，发生N脱烷基化反应，叔胺化合物反应速率比仲胺（）10.下列抗寄生虫药物中含有手性碳原子的是（）A、阿苯达唑B、乙胺嘧啶C、二盐酸奎宁D、磷酸伯氨喹E、蒿甲醚11.影响胆固醇和三酰甘油代谢的药物类型和代表药物搭配正确的是A、苯氧基烷酸类：吉非贝齐B、烟酸类：氯贝丁酯C、其他类：烟酸肌醇酯D、苯氧基烷酸类：依西咪贝E、烟酸类：考来烯胺12.氮芥类化合物的结构可分为两大部分：烷基化部分和（）13.化学结构中含有三唑环的抗真菌药的是（）A、克霉素B、咪康唑C、酮康唑D、氟康唑E、甲硝唑14.下列药物不属于胆碱受体激动剂的是A、氯贝胆碱B、毛果芸香碱C、卡巴胆碱D、山莨菪碱E、毒蕈碱15.下列哪个药物属于抗真菌药？A、两性霉素BB、放线菌素DC、链霉素D、青蒿素E、金刚烷胺16.甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢反应，但对于内源性物质的去活化也起到非常关键的作用17.抗溃疡药根据作用机制可分为中和过量胃酸的抗酸药，抑制胃酸分泌的（），加强胃粘膜抵抗力的粘膜保护药和抗幽门螺旋杆菌感染的药物18.下列哪种性质与布洛芬符合A、可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中B、在酸性或碱性条件下均易水解C、临床上用左旋体D、易溶于水，味微苦E、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色19.喹诺酮类抗菌药的结构类型包括（）A、萘啶羧酸类B、吡唑酮类C、吲哚乙酸类D、吡啶并嘧啶羧酸类E、喹啉羧酸类20.合成镇痛药按化学结构可以分为A、氨基酮类、苯基哌啶类、吗啡烃（喃）类、苯吗啡类B、辛因类、氨基酮类、苯基哌啶类、吗啡烃（喃）类和其他类C、烯丙吗啡类、纳洛酮类、派啶类和其他类D、内源性脑啡肽类、氨基酮类、苯基哌啶类、吗啡烃（类）、苯吗喃类E、埃托啡类、内啡肽类、哌啶类和其他类21.下列属于抗肿瘤抗生素的是A、阿莫西林B、氯霉素C、左氧氟沙星D、博来霉素E、头孢噻肟22.克拉维酸属于哪种结构类型的抗生素A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类E、氯霉素类23.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要取决于（）位取代基A、2位B、5位C、6位D、7位E、8位24.作用于交感神经末梢，具有抗高血压作用的药物是A、利血平B、哌唑嗪C、甲基多巴D、利美尼定E、酚妥拉明25.β内酰胺类抗生素的作用机制，主要是抑制细菌细胞壁合成中的A、N乙酰胞壁酸B、黏肽C、N乙酰葡萄糖胺D、黏肽转肽酶E、转肽酶酸26.胺碘酮属于下列哪类结构的药物A、钙离子通道阻滞剂B、受体阻滞剂C、钠通道阻滞剂D、钾通道阻滞剂E、血管紧张素转化酶抑制剂27.益康唑临床上属于哪一类药物？A、抗病毒B、抗菌C、抗真菌D、抗疟E、抗结核28.双氯芬酸钠是一个平面型分子29.驱肠虫药物的结构类型包括（）A、哌啶类B、哌嗪类C、咪唑类D、嘧啶类E、三萜类和酚类30.我国外科手术第一人，华佗，当时使用的“麻沸散”，其主要药效成分是A、筒箭毒碱B、东莨菪碱C、毒扁豆碱D、琥珀胆碱E、山莨菪碱31.氟康唑结构式中含有（）个氟原子。A、1B、2C、3D、432.下面药物中哪个药物可溶于水A、吲哚美辛B、吡罗昔康C、安乃近D、布洛芬E、羟布宗33.芬太尼化学结构中含有哪些基团A、哌啶基B、酚羟基C、醇羟基D、苯乙基E、丙酰氨基34.吲哚美辛属于A、吡唑烷二酮类B、邻氨基苯甲酸类C、吲哚乙酸类D、芳基乙酸类E、芳基丙酸类35.异烟肼变质后，分解出游离（），使毒性增大，所以变质后不可药用。36.在青霉素6位侧链中引入―NH2可获得A、耐酶青霉素B、耐酸青霉素C、广谱青霉素D、长效青霉素E、强效青霉素37.对青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为A、2R，5R，6R；B、2S，5R，6R；C、2S，5S，6S；D、2S，5S，6R；E、2R，5S，6R；38.硝苯地平的合成原料包括：A、α-萘酚B、氨水C、苯并呋喃D、邻硝基苯甲醛E、乙酰乙酸甲酯39.N-脱烷基和氧化脱氨是胺类化合物氧化代谢过程的两个不同方面，本质上都是（）键的断裂。40.肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A、具有β-苯乙胺的结构骨架B、β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以R构型为活性体C、α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E、苯环上可以带有不同取代基41.直接与DNA形成共价结合的抗肿瘤药物有A、环磷酰胺B、塞替派C、卡莫司汀D、盐酸阿糖胞苷E、氟尿嘧啶42.下列降糖药属于双胍类胰岛素增敏剂的是（）A、甲苯磺丁脲B、曲格列酮C、二甲双胍D、阿卡波糖E、瑞格列奈43.氟康唑分子中含有缩酮结构。44.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死A、葡萄糖醛酸结合物B、硫酸酯结合物C、氮氧化物D、N-乙酰基亚胺醌E、谷胱甘肽结合物45.奎宁与（）复方是十分有效的抗疟药物A、四环素B、红霉素C、氯霉素D、青霉素E、链霉素46.下列药物中，能选择性激动α-受体的药物是A、肾上腺素B、可乐定C、沙丁胺醇D、乙酰胆碱E、泮库溴铵47.讨论氯沙坦AII受体拮抗剂的构效关系。48.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名、（）、商品名。49.已知有效的抗心绞痛药物，主要是通过哪种起哪用A、降低心肌收缩力B、减慢心率C、降低心肌需氧量D、降低交感神经兴奋的效应E、延长动作电位时程50.吲哚美辛的化学名A、2-(-4-异丁基苯基)丙酸B、N-2，3-二甲苯基邻氨基苯甲酸C、2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。D、2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物E、2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠51.甲氨蝶呤是（）类拮抗剂，具抑制二氢叶酸还原酶的作用，用于治疗急性白血病。52.精蛋白锌胰岛素属于哪一类胰岛素？A、速效B、短效C、中效D、长效E、超长效53.按作用靶点不同，奥美拉唑是（）抑制剂54.下列药物中，用于抗病毒治疗的是（）A、诺氟沙星B、乙胺丁醇C、对氨基水杨酸钠D、克霉唑E、利巴韦林55.下列哪些属于青蒿素应用受限制的缺陷A、口服活性低B、溶解度小C、不稳定D、复发率高E、易产生耐药性56.非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是A、1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B、1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C、1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D、1，2，3-丙三醇三硝酸酯E、2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸57.合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？58.青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A、一个B、两个C、三个D、四个E、五个59.炎症60.二氢吡啶类钙通道阻滞剂的二氢吡啶环改造成吡啶环或六氢吡啶环后，活性消失。61.抗过敏药物主要类别有：（1）（）；(2)过敏介质释放抑制剂；(3)白三烯拮抗剂；（4）缓激肽拮抗剂。62.吗啡与甲醛硫酸试液反应A、呈红棕色B、呈蓝紫色C、为酚羟基的反应D、为醇羟基的反应E、为生物碱呈色反应63.下列M受体拮抗剂中，中枢作用最强的是A、甲溴阿托品B、阿托品C、山莨胆碱D、东莨菪碱E、樟柳碱64.红霉素符合下列哪些性质A、为大环内酯类抗生素B、为两性化合物C、结构中有五个羟基D、在水中的溶解度较大E、对耐药的金黄色葡萄球菌有效65.甲氧苄氨嘧啶的化学名为A、5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamineB、5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamineC、5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamineD、5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamineE、5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]